Republica Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educación

Universidad Nacional Experimental
“Francisco de Miranda”
Área: Ciencias de la Salud
Cátedra: Farmacología II

Prof.
F. Marysabela Ramírez Integrantes:
Aguilera Eber
Castillo Yexaida
Chirino Eugenia
Medina Leonel
Meléndez Delfrainer
Santa Ana de coro, Noviembre 2015.
 Del latin anxietas,
'angustia, aflicción'
es una anticipación
involuntaria de un
daño o desgracia
futuros, que se
acompaña de
un sentimiento
desagradable o de
síntomas somáticos
de tensión.

Puede ser

Patológica
Normal

En lugar de favorecer el
Constituye uno de los impulsos vitales
comportamiento, interfiere en el. El
que motiva al individuo a realizar sus
individuo desplaza hacia ella toda su
funciones y a enfrentarse a situaciones
atención.
nuevas
 Mecanismos psicofisiológicos
Coexiste

Carácter punitivo

Carentes de
Un conjunto Un imagen
de síntomas sentimiento
somáticos penetrante
gratificante

Estímulos
novedosos
Un estado de
irritabilidad

Estímulos que
producen miedo
 Carácter Ambiental + Vivencias + Sentimientos

Conducta Incremento Incremento Conducta de

en la en el estado carácter
operante atención vigilante inhibidor

SISTEMA LÍMBICO SISTEMA NEUROTRANSMISOR

Actuaría en función de la Receptor GABA alfa

información que le llega
Sistema serotonérgico

Compara Experiencias pasadas Sistema noradrenérgico

Expectativas
 Un fármaco ansiolítico es aquel que alivia
o suprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación
o sueño.

• Benzodiazepinas
• Barbitúricos
• Meprobamato

Producen
además, un
Clasificación efecto
sedante-
hipnótico

Producen
Agonistas
además, un
parciales de
bloqueo
los receptores
componente
• Antihistamínicos 5-HT1A • Azaspirodecanodionas
vegetativo
• Neurolépticos • Buspirona
• Antidepresivos • Ipsapirona
• Bloqueantes β- • Gepirona
adrenérgicos
 Son fármacos depresores inespecíficos de la función del SNC y como tales pueden
presentar distintos efectos farmacológicos

Acción

Anticonvulsivante y
Ansiolítica Miorrelajante Otras acciones
antiepiléptica
En los pacientes Producen relajación Ejercen una acción Administran por vía
con ansiedad de la musculatura anticonvulsivante IV en anestesia
alivian tanto la esquelética en generalizada que se Hipotensión
tensión subjetiva estados distónicos, aprecia en Reducción GC
como los síntomas discinéticos, convulsiones Depresión Rsp
objetivos: sudor, hipertónicos y provocadas por
taquicardia, espásticos. La agentes tóxicos y
molestias acción miorrelajante febriles
digestivas se ejerce sobre el
SNC
 MECANISMO DE ACCION

Actúan sobre
los receptores
G GABAA
G
G
G G Abren los
canales de Cl-
G
GA GB

Aumentan o
potencian la
liberación del
GABA

Impiden la
propagación
Cuando se activa, se vuelve muy del impulso
permeable al Cl- , y la neurona se nervioso
hace mas negativa (hiperpolariza).
 RECEPTORES BENZODIACEPINICOS

Zolpidem Benzodiazepinas Benzodiazepinas

Médula Hígado
Cerebelo
espinal
Corteza Riñón

BZ1 cerebral
Hipocampo
BZ2 Corteza
cerebral
Hipocampo
BZ3 Testículo
G. suprarrenal
G. Suprarrenal SNC
G. suprarrenal
 RECEPTORES SUBUNIDAD GABA-A

• Sedación, hipnosis , convulsiones,

miorrelajacion
Alfa 1

• Ansiedad
Alfa 2

• Ansiedad, convulsiones, terapia

electro-convulsiva, síndrome
Alfa 3 • Pre-mestrual, estrés

• Control motor
Alfa 5

• Temblor, caminar espamodico

Beta 3

Aumenta la Aumenta el
• Convulsiones, ansiedad, caminar frecuencia de tiempo de
anormal.
Gamma 2 apertura del canal apertura del
de Cl- canal de Cl-
LIGANDO ENDOGENO

 Péptido inhibidor de la fijación del Diazepam

 Se superpone a la de los receptores GABAA y

se ha demostrado su coexistencia con la
enzima Acido glutámico descarboxilasa.

 Se comporta como un modulador alostérico

negativo del complejo receptor GABAA

 La rotura proteolítica de este péptido origina

varios fragmentos activos, Endozepinas.
AGONISTAS, ANTAGONISTAS Y AGONISTAS INVERSOS

Agonista inverso Antagonista Agonista parcial

Interactuar con Asociado al sitio de Actuar tanto en el

el receptor BZD las benzodiazepinas ámbito de los
agonistas como en el
Disminuyendo la Bloquea las acciones de los agonistas
frecuencia de tanto de agonistas inversos y de los
abertura del como de agonistas antagonistas
canal inversos

Provocando así
acciones
opuestas

Interfiere en la
acción del GABA
 FARMACOCINETICA

ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO

Su liposubilidad provoca Sistema microsomal

Se absorben
que se acumulen en el hepático
adecuadamente VO
tejido adiposo

Estos fármacos cruzan la

Pico plasmático media y la barrera placentaria y se Desmetilación e
sexta hora post-ingesta secretan a través de hidroxilación
la leche materna

Velocidad de absorción es Conjugados con ácido

Depuración dependerá de
apenas ligeramente glucurónico
la vida media b
superior VSL

Absorción por VIM es Oxazepam, Temazepam Y El

Síntomas de rebote Lorazepam
dispar

VIV sedación pre- Nordiazepam o

anestésica Se une de forma apreciable Desalquilflurazepam,
a proteínas plasmáticas tienen una vida media larga
Infusión lenta 72 y 100 h

ELIMINACIÓN
FARMACOCINETICA

DE
DE
ACCION
ACCION
CORTA
LARGA

DE ACCION
INTERMEDIA
 Trastorno de la
EFECTOS ADVERSOS coordinación y
cardiaco

Somnolencia Visión Borrosa Confusión

Vértigo Malestar Temblor

estomacal
TOLERANCIA Y DEPENDENCIA

Se produce tolerancia a los efectos sedantes y

anticonvulsivantes, lo que se aprecia mejor
cuando se dan dosis altas durante un tiempo
prolongado

Las benzodiacepinas que presentan mayor

potencial de dependencia son las de mayor
potencia y menor semivida de eliminación.

En todo caso, es recomendable no prolongar el

tratamiento más allá de 4 semanas para el
insomnio, y utilizar la dosis mínima eficaz durante
el menor tiempo posible en el caso de la ansiedad
 APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Ansiolíticos: Alprazolam, Clonazepam

Anticonvulsivante: Diazepam, Clonazepam

Distonías Y Discinesias:

Relajantes Musculares: Diazepam

Alcoholismo Agudo: Diazepam, Clonazepam

Terapéutica Coadyuvante
 Ultra-
breves

Prolongado Clasificación
Breves
según su (6hrs)
(24+ hrs)
Duración

Intermedio
(6-24 hrs)
DE ACCION ULTRACORTA
 BEZOSED, sol iny. 5 mg/ml

 DORICUM, amp. 15mg/3ml, 5mg/5ml, 50/10ml.

Comprimidos 7,5mg.

 MIDAZEPIN, sol iny. 5mg/ml.

 MIDOLAM
Interacciones
INDICACIONES • Pre medicación antes de cirugía.
• Inducción de la anestesia general.  Neurolépticos.
 Tranquilizantes
• IV sedación En 3 - 5min, recuperación 2h  Antidepresivos.
FARMACOCINETICA • IM iniciación 15 min  Inductores del sueño.
Y METABOLISMO • Biodisponibilidad 90%  Analgésicos opioides.
• Vida media de eliminación 1 -12 horas  Anti fúngicos.
 Bloqueantes de los canales de
• -Hipotensión - Depresión Resp
calcio.
• -Dolor local - Induración.
EFECTOS ADVERSOS • -Tromboflebitis - Sedación.
Posología
• -Somnolencia. - Confusión.

 Procedimientos quirúrgicos
• Hipersensibilidad cortos: 0,07mg/kg/dosis IV.
CONTRA-
INDICACIONES
• Miastenia gravis.  Inducción a la anestesia: 0,2-
• Glaucoma de ángulo cerrado. 0,3mg/kg de peso.
 Dosis Max 2,5-7,5mg,
DE ACCION ULTRACORTA
 Doricum. AMP I.V. 5 mg X 5 mL
I.V. 50 mg/10 mL X 5
AMP 15 mg/3 mL X 5
TAB 7.50 mg X 30

• Mantenimiento de la anestesia
• Sedación basal en intervenciones quirúrgicas
INDICACIONES bajo anestesia local.
• Sedación a largo plazo en unidades de
cuidados intensivos.

• IV sedación En 3 - 5min, recuperación 2h

FARMACOCINETICA • IM iniciación 15 min
Y METABOLISMO • Biodisponibilidad 90%
• Vida media de eliminación 1 -12 horas

• Somnolencia y sedación prolongada.

• atención -Confusión.
EFECTOS ADVERSOS • xerostomía. -Urticaria.
• Depresión cardíaca.
• Depresión pulmonar.

• Tratamiento en psicosis y depresiones severas.

CONTRA- • hipersensibilidad
INDICACIONES • Pacientes con insuficiencia respiratoria.
• Embarazo y lactancia
 Posología

Interacciones  Adultos 7,5 a 15mg.

 Neurolépticos.  Sedación consiente IV: Debe

 Tranquilizantes ser lenta a la velocidad de
 Antidepresivos. 1mg en 30seg.
 Inductores del sueño.
 Analgésicos opioides.  <de 60 años: 2,5mg
 Anti fúngicos. administrados 5-10min antes
 Bloqueantes de los de la intervención.
canales de calcio.
 >de 60 años: suele reducirse
un 1mg, no suele necesitar
más 3.5mg.
 DE ACCION CORTA
 Alpram, Comp. 0,25, 0,5, 1, 2 mg
Sol 1.0mg/ml
 Alprazolam
 Ansilan
 Logat
 Restyl.
 Tafil.

• Ansiolítico.
INDICACIONES • Neurosis depresiva
• Desordenes de crisis de pánico.

• Depresión del SNC

FARMACOCINETICA
• Vida media de eliminación 12 – 15h
Y METABOLISMO
• Atraviesa la BP y se excreta por la leche materna.

• Somnolencia - Xerostomía.
• Urticaria - Reacciones paradójicas
REACCIONES ADVERSAS
• Agitación - Espasticidad muscular
• Trast. del sueño - Alucinaciones
• Hipersensibilidad
• Retención urinaria.
CONTRA-
• Glaucoma
INDICACIONES
• miastenia grave.
• Ingestión de bebidas alcohólicas
 INTERACCIONES
cimetidina

Otras benzo.

Depresores del SNC

Posología

 Inicial: 0,25-0,5mg c/8h.

 Mantenimiento: hasta
4mg/día.

 Dosis máxima de
mantenimiento: 10mg/día
  Bromazepam, Comp. 3 y 6mg
 Bromased
 Serenit

• Ansiolítico
INDICACIONES • Tensión y componentes psicológicos
• Trastornos humor y esquizofrenia

• Depresión del SNC

FARMACOCINETICA Neurolépticos.
• Vida media de eliminación 12 – 15h
Y METABOLISMO Tranquilizantes
• Atraviesa la BP y se excreta por la leche materna.
Antidepresivos.
• Confusión. -Depresión mental. Hipnóticos.
• Insomnio. -Convulsiones. Otros depresores del SNC.
REACCIONES • Reacciones alérgicas. -Cefalea.
Analgésicos y anestésicos.
ADVERSAS • Mareos. -Ataxia.
• Diplopía. -Vértigo.
• Alteración de la libido y la memoria.
Posología
• Hipersensibilidad  1,5-12mg, 3v/día.
CONTRA.- • Pacientes con glaucoma y miastenia gravis.  Dosis máxima:
INDICACIONES • Ingestión de alcohol etílico.
36mg/día.
• insuficiencia respiratoria y hepática
  Activan, Comp. 1, 2mg
Sol 2mg/ml

• Ansiolítico
INDICACIONES • Tensión y componentes psicológicos
• Trastornos humor y esquizofrenia

FARMACOCINETICA Y • Depresión del SNC

• Vida media de eliminación 12 – 15h
METABOLISMO • Atraviesa la BP y se excreta por la leche materna.

• -Debilidad muscular. -Astenia.

• -Sedación. -Mareos.
REACCIONES • -Impotencia. -Hipotensión.
ADVERSAS • -Aumento de la bilirrubina. -Transaminasas y fosfatasas
• -Convulsiones. - Coma.
• -Intento de suicidio.

CONTRA-
• Hipersensibilidad a las benzodiacepinas
INDICACIONES
 INTERACCIONES
Posología
Produce efectos depresivos aditivos
 2,6mg/día (puede sobre el SNC cuando se
variar de 1-10mg coadministran agentes depresivos
al día). del SNC.
 DE ACCION LARGA

 Valium
 Relazepam
 Dipezona Comprimidos 5mg- 10 mg
 Lembrol Ampollas 10mg/2ml
 Cuadel
 Talema

• Ansioliticos, hipnoticos, anticonvulsivante,

INDICACIONES espasmo muscular y sedantes

• Se administra por vía oral, rectal y parenteral

• De absorción más rápida tras una dosis oral
FARMACOCINETIC • Distribuye ampliamente, con los niveles de LCR
A Y METABOLISMO • Metabolismo hepático CYP2C19 y CYP3A4
• Semivida del diazepam es de 30-60 horas
• Sedación -Somnolencia -Diarrea -Vomito
• Ataxia -Vértigo - Hipotensión
EFECTOS • Trastornos gastrointestinales
ADVERSOS • Cambios en el libido
• Reacciones paradójicas con excitación y
agresividad
• Hipersensibilidad
• Insuficiencia respiratoria severa
CONTRA-
• Insuficiencia hepática severa
INDICACIONES • Síndrome de apnea del sueño
• Miastenia grave
 DOSIFICACIÓN

Antiácidos

Síndrome de Cimetidina.
abstinencia alcohólica: Anticonvulsivante:
dosis inicial10mg IV . Anticonceptivo
Dosis de 5-10mg IV. Dosis
max. 30mg Omeprazol
mantenimiento 5-10mg
c/3-4 h
Disulfiran
Eritromicina
Macrolidos

Alcohol
Depresores SNC.
Relajante muscular: Ansiolítico: 5-10mg
5-10mg repetir c/3-4 IV,IM repetir c/3-4
h si es necesario h si es necesario
↓ Levodopa
  FLUMAZEPIN sol iny: 0,1mg/ml.
 FLUMIL sol iny: 0,5mg/5ml.
 LANEXAT sol iny: 0,5mg/ml
 ZOLPIDEX

• Sobredosis de benzodiazepinas
INDICACIONES • Revertir la sedación
• Antagoniza Zolpidem

• Se administra por vía intravenosa

FARMACOCINETICA Y • Unión a proteínas es de aproximadamente 50%
METABOLISMO • Excreción completa en 72 horas.

• Somnolencia -Cefaleas –Mareos –Nauseas

EFECTOS –Astenias - Malestar general. - Vómito
–Fatiga –Pesadillas –Confusión –Depresión
ADVERSOS -Dolores abdominales - Sequedad de la boca.

• Hipersensibilidad
CONTRA-
• Anemia perniciosa o megaloblastica
• Embarazo y lactancia
INDICACIONES • Hipertensión endocraneana o convulsiones.
• Intoxicación con antidepresivos tricíclicos
 Anestesia

Inicial; 0,2mg IV
administrada 15 seg si
es necesaria
administrar 1mg cada
Dosis usual: 0,3- 60seg hasta dosis
0,6mg. total de 1mg.
Antagoniza
Metotrexato

Cuidados intensivos
↓ Anticonvulsivante
Inicial; 0,3mg IV. Si al
cabo de 60seg no se ha
Fenitoina obtenido el grado de
Fenobarbital conciencia deseado puede
administrarse
repetidamente hasta que
Primidona el paciente despierte sin
sobrepasar una dosis total
de 2mg
 Representan un nuevo grupo de ansiolíticos

Buspirona Gepirona Ipsapirona

Acción lentita 2
semanas
Sedación
producen
Carecen de insomnio
acciones
No está hipnótica,
vinculado al anticonvulsivante
receptor GABA y miorrelajante.
 MECANISMO DE ACCION

Interactua

Receptores
serotonérgicos

5-ht1a

Desplazan serotonina Derivado Tetralínico 8-OH-DPAT,

Inhibe la
↓ Actividad de
Accion Accion actividad de
Presinaptica
las neuronas
Postsinaptica la formación
serotonérgicas
hipocámpica
  Dalpas Tabl. Estuche 30 de 5, 10mg

Dosis inicial:
5mg 2-3 v/dia,
INDICACIONES • Ansiolítico, no produce sedación ni depresión.
Dosis Maxima
50mg al día
• Absorbe con rapidez en el aparato digestivo
FARMACOCINETICA • Se une a proteínas en el 95 %
• Metaboliza en el hígado origina N-desmetilbuspirona

• Menor incidencia de efectos secundarios

EFECTOS • Mareo -Vértigo -Cefalea -Sudor -Inquietud
ADVERSOS - Nerviosismo - Parestesia - Nauseas
• >20mg disforico

CONTRA-
• Hipersensibilidad
INDICACIONES

• Inhibidores de la MAO
INTERACCIONES
• Haloperidol
 Antidepresivos Receptación
Noradrenalina
tricíclicos de
(Venlafaxina)
Serotonina (5-HT)

Anafranil
Paroxítona Fluoxetina

Citalopram

IMAO

Muestran una variada y buena eficacia

ansiolítica en diversos cuadros de ansiedad
Venlafaxina Paroxetina

Han demostrado tener una eficacia similar a la de las benzodiacepinas y superior a la de la

buspirona

Debido a la eficacia demostrada y al perfil de efectos secundarios mas favorable, los inhibidores de la
recaptación de 5-HT constituyen el tratamiento de primera línea.

2,5 – 20mg/día 75mg/día

Fluoxetina Venlafaxina

40-50mg/día
Paroxetina
 Inhibidores de la
recaptación de 5-HT

• Citalopram
Clomipramina • Fluoxetina
150-250mg/día • Fluvoxamina
• Sertralina
• Paroxetina

Los trastornos obsesivo-compulsivos incrementan el riesgo de suicidio, lo que obliga a prestar

especial atención a la aparición de ideación suicida o ansiedad.

Durante el periodo inicial del tratamiento antidepresivo, el tratamiento es efectivo, debe

mantenerse como mínimo durante 12 meses antes de valorar la suspensión gradual del mismo.
Hidroxicina

Acción ansiolítica Intensa acción sedante

Por lo que no es bien tolerada

tratamientos cortos trastornos de ansiedad

Propiedades ansiolíticas Efectos secundarios

• Discinesia tardía
Trastornos ansiedad forma parte

• Esquizofrénico
• Ancianos que padecen agitación
 • Palpitaciones
Útiles para controlar

Manifestaciones somáticas • Sudoración

Propias de la ansiedad • Temblor

Su acción se limita a suprimir las manifestaciones somáticas sin interferir en los

mecanismos cerebrales de la ansiedad

Constituyen una alternativa Tratamiento en diversas ansiedad

• Acido Valproico
No siempre su eficacia está suficientemente • Carbamazepina
• Gabapentina
• Iamotrigin
 Se denomina hipnótico a una
droga que produce
somnolencia y facilita el inicio
y la conservación de un
estado de sueño, similar al
sueño natural

En dosis pequeña
actúa como sedante ,
este disminuye la
actividad, modera la
¿Qué es un Son en general
depresores del SNC por
consecuente causa
tranquilización o
excitación y tranquiliza
en general a la persona
hipnótico? somnolencia (sedación.

Sedación,
Sueño,
Pérdida del conocimiento,
Anestesia quirúrgica,
Coma
Depresión letal de la
respiración y la regulación
cardiovascular
 Estado fisiológico se
caracteriza por la
interrupción temporal de
movimiento, la
capacidad sensorial y el
estado de alerta.
 Fase I- Fase II- Fase III- Fase IV-
Las personas denominado (δ
El sistema nervioso Actividad cerebral es
todavía son bloquea las vías de Delta). Disminución mas lenta
capaces de percibir acceso de la de 10 al 30% de la (predominio de la
la mayoría de información sensorial, presión arterial y actividad δ), tono
estímulos lo que origina una ritmo respiratorio, muscular está muy
(auditivos y desconexión de producción de reducido. Y comienzo
táctiles). entorno. (somatotropina). del sueño REM

Sueño ligero Parcialmente reparador Sueño profundo Sueño mas profundo

 REM.
En esta fase se (Sueño paradójico)
presentan los
sueños, en forma
de narración,
con un hilo
argumental
aunque sea El tono muscular se
absurdo. encuentra
enormemente
Es mas difícil despertar deprimido (ATONIA)
a una persona con
estímulos sensitivos que
en el sueño NO REM La frecuencia cardiaca
Es una forma activa de y respiratoria son
sueño asociada con irregulares
sueños y movimientos
musculares activos
A pesar de la extrema
El encéfalo se
inhibición de los
encuentra muy activo y
músculos periféricos
su metabolismo
existen movimientos
aumenta hasta un 20%
musculares irregulares
 INSOMNIO
Una latencia
prolongada
Se caracteriza por la existencia de para el
trastornos nocturnos que incluyen comienzo del
sueño(> 30
Trastornos del sueño min),
• Trastornos intrínsecos
Una
Disomnias • Trastornos extrínsecos
disminución de
• Alteraciones ritmo cardiaco
su duración (<
5-6 h),

• Sonambulismo
Parasomnias • Somniloquia Numerosos
• Terrores nocturnos
despertares
nocturnos (> 3
despertares
Asociados a • Esquizofrenia -Depresión mayor
• Distimia depresiva -Ansiedad crónica
afecciones • Trastorno de pánico -Compulsivo y
Despertar
temprano en la
psiquiátricas • Síndrome de estrés postraumático
madrugada con
dificultad para
Vinculados a • Enfermedades cerebrales degenerativas
conciliar el
sueño.
afecciones • Epilepsia de aparición durante el sueño
• Cefalea nocturna
neurológicas
Teniendo en cuenta sus causas, pueden distinguirse entre insomnio primario e insomnio
secundario

Insomnio primario Insomnio secundario

Caracterizada por dificultad Caracterizada por insomnio

para iniciar o mantener el provocado por afección medica o
sueño. Este puede persistir neuropsiquiatría, por un farmaco o
durante 1 mes por lo meno. droga este se considera insomnio
secundario
 El mejor fármaco

Acorta la latencia Rápida y predecible

Mantiene el sueño de un periodo de 7-8h

No genera efectos adversos inmediatos tardíos, no produce abuso, tolerancia ni dependencia

física tras administración prolongada
 • Triazolam
• Midazolam
• Flurazepam
• Temazepam
• Flunitrazepam

Benzodiacepinas

• Zolpidem Imidazopiridinas Ciclopirrolonas

• Zoplicona
• Isomero S
• Eszopiclona
 El comienzo y la duración de acción de un hipnótico se vinculan con

Su absorción Su paso al SNC Su unión al receptor BZD

Cuando se administra una dosis única de un hipnótico con semivida de eliminación

breve

Los principales determinantes de su comienzo de acción son su

grado de absorción y su liposolubilidad
 La semivida de eliminación de los hipnóticos, en especial de aquellos con una semivida
intermedia o prolongada

Adquiere relevancia Frecuente y en intervalos

clínica Regulares

Al suspender la administración del hipnótico, serán necesarias 5 semividas para que se elimine
el 90% del fármaco del organismo

Efectos colaterales cuando se

administran hipnóticos
Hipnótico requiere un tiempo mayor para alcanzar
eliminarse del organismo
 Hipnóticos benzodiacepínicos, junto con la zopiclona y el zolpidem, provocan, tras su
administración por vía oral

Una disminución de la latencia para el comienzo del sueño no REM

Los derivados benzodiacepínicos provocan una disminución de la etapa 1 y una abolición de

las etapas 3 y 4 (sueño con ondas lentas)

Benzodiacepínicos provocan un sueño que la zopiclona, el zolpidem y el zaleplón

difiera del fisiológico por la ausencia de las tienden a respetar en un mayor grado la
etapas 3 y 4 arquitectura normal del sueño.
 No debe Debe
administrar administrarse
con precaución

Embarazo Antecedentes
depresión

Alcoholismo
crónico Afecciones
respiratorias
Vinculado
apnea del
sueño Edad
avanzada
 Los mas utilizados son los antidepresivos
Fármacos Antidepresivos tricíclicos de estructura terciaria por su
acción sedante

Mirtazapina Doxepina Amitriptilina Trazodona

Su indicación es muy clara cuando la causa del insomnio es la depresión y suele mejorar al
aplicar el antidepresivo correspondiente.
 Tiene acciones sedantes, hipnóticas y
anticonvulsivantes. Se utiliza principalmente en el
Clometiazol tratamiento del delirium tremens y de los síntomas de
abstinencia alcohólica.

La dosis como hipnótico en el anciano es de 500mg

por la noche, que ´puede aumentarse hasta 750mg

Se convierte en el hígado, mediante una

alcoholdeshidrogenasa, en tricloroetileno. Poseen
Hidrato de acción hipnótica y anticonvulsivante en convulsiones
cloral de diversa etiología, por mecanismos similares a los
de los barbitúricos.
 La acción sedante de los antihistamínicos de primera
Antihistamínicos generación, como son:

Prometazina Difenhidramina Doxilamina

Se administra a la dosis Dosis de 25mg en adultos y 15-

dosis de 12,5-25mg
de 50mg en adultos 25mg en niños mayores de 2
años
 La narcolepsia se caracteriza por la importante
sensación del sueño que se experimenta durante el
Narcolepsia día, a pesar de haber dormido profundamente
durante la noche, y por la presencia de episodios
diurnos de sueño irrefrenable que alteran la
actividad ordinaria, a veces de modo grave.
Los fármacos utilizados en el tratamiento de la narcolepsia se
clasifican del siguiente modo

• d-anfetamina
Estimulantes • Metanfetamina
• Metilfenidato
anfetamínicos • Pemolina
• Mazindol

Estimulantes no
• Modafinilo
anfetamínicos

Controladores
• Antidepresivos
de la cataplexia
Estimulantes anfetamínicos

Liberan catecolaminas, en especial la dopamina y la

noradrenalina, inhiben su recaptación e inhiben la MAO (a dosis
altas), pero probablemente de la transmisión dopaminérgica.
Afectan débilmente a la cataplexia

Se ha de iniciar la dosificación lentamente y

ajustada a las necesidades, con dosis muy
personalizadas.
 El modafinilo no tiene estructura
Estimulantes no anfetamínicos anfetamínica, por lo que carece de sus efectos
secundarios. Mejora la somnolencia durante el
día sin afectar al sueño durante la noche.

En su acción se asocia la estimulación α1-

adrenérgica y la interacción 5-HT/GABA.

Se absorbe lentamente y los alimentos

retrasan su absorción. La semivida de
eliminación es de 9-14h y se metaboliza casi
en su totalidad.
  Atrimon
 Stilnox Comp 10mg
 Zoldem
 Zolpidex
 Zolpin
• Tratamiento a corto plazo del insomnio ocacional
 Zonata
INDICACIONES • Insomnio transitorio
• Insomnio crónico
• Absorbe con rapidez en el aparato digestivo
• Se une a proteínas en el 92 %
FARMACOCINETICA • Forma metabolitos inactivos
• Semi-vida de eliminación de 2,2h

• Somnolencia -Cefaleas -Mareos -Nauseas

EFECTOS -Astenias -Malestar –Vómito -Fatiga
ADVERSOS –Pesadillas -Confusión –Depresión
-Dolores abdominales -Sequedad de la boca

Adultos < 65 años:

• Hipersensibilidad - Embarazo –Lactancia
CONTRA- 1 tab 10mg/dia.
• Miastenia gravis -Inf. Resp -Sx. Apnea sueño
INDICACIONES Adultos > 65
• Inf. Hepatica
años1/2/dia. no
exceder los 4 dias.
• Benzodiacepinas. -Alcohol. - Derivados opiáceos.
INTERACCIONES - Antihistamínicos. -Neurolépticos. - Clorpormazina
-Barbitúricos - Sedantes.
 BARBITÚRICO

 Fenobarbital calox
 Gardenal Comp. 50 y 100mg
Sol. Iny. 200mg/4ml
 Luminal

• Sedante
INDICACIONES • Anticonvulsivante
• Antiepiléptico

• Su biodisponibilidad es del 70- 90% por vía oral. Se une

proteínas plasmáticas es del 45-50%
FARMACOCINETICA • Da lugar a un metabolito activo (p-hidroxifenobarbital)
• Eliminado mayoritariamente con la orina, 25%

• Somnolencia -Cefaleas -Vértigo

EFECTOS -A. megaloblastica -Artralgias -Raquitismo -Ataxias
ADVERSOS -Depresión respiratoria.

CONTRA- • Hipersensibilidad - EPOC -Porfiria

-Insf resp -Insf hepática -Insf. Renal
INDICACIONES -Tratamiento concomitante con sedantes e hipnóticos

• Benzodiacepinas. -Alcohol. - Derivados opiáceos.

INTERACCIONES - Antihistamínicos. -Neurolépticos. - Clorpormazina
-Barbitúricos - Sedantes.
 Dosificación o posología

VO
Adultos:
2-3 mg/kg/dia en Dosis única
Niños:
Según su peso <20 kg: ( 5mg/kg/dia)
Entre los 20 y 30kg: (3-4 mg/kg/dia)
>30 kg: (3-2mg/kg/dia)

IM o VI:
Niños:
3-6 mg/kg/dia
Niños de 12-30meses: 10-20kg/dia
Niños 30 mes. A 15 años: 20 a 40mg/dia
Adultos:
200-400mg/dia o cada 12horas

Preoperatorio:
1mg a 3mg/kg. En Niños
•hipnótico: IM o IV 100mg a 325mg;
•sedante preoperatorio: IM 130mg a 200mg,
60 a 90 minutos antes de la cirugía.
Dosis máxima: 600mg/día.
 Interacciones

Antidepresi
Cardiotónico Hidantoina. vos
Alcohol s Levotiroxina
tricíclicos.

Fenotiazina Metronidaz Ácido

Ciclosporina Quinina
s ol. ascórbico

inhibidores
Antihistamí Glucocortico de la
nicos ides Griseofulvina Doxiciclina
anhidrasa
carbónica

Anticoncepti
Benzodiace vos y
pinas anticoagula
ntes orales.
 En su revisión médica anual, una maestra de enseñanza media, de 53
años de edad, manifiesta que ha tenido dificultades para dormir y que después de lograrlo
despierta varias veces por la noche. Estos episodios tienen lugar casi todas las noches, con
consecuencias negativas en sus funciones de enseñanza. Ha intentado varios remedios de los
que se venden sin receta para lograr el sueño, pero han sido de poca ayuda y ella
experimenta “sensación de resaca” al día siguiente a su uso. En general, su estado de salud
es bueno, no tiene sobrepeso y no toma fármacos de prescripción. Bebe café descafeinado
pero sólo una taza por la mañana; sin embargo, ingiere hasta seis latas de bebidas de cola de
dieta al día. Toma un vaso de vino con la comida vespertina pero no le gustan las bebidas en
mayor graduación alcohólica. ¿Qué otros aspectos de los antecedentes de esta paciente
desearía conocer su médico? ¿Qué medidas terapéuticas son apropiadas para ella? ¿Qué
fármaco o fármacos prescribiría?
 Las causas más frecuentes de insomnio son situacionales (p. ej., tensión por el
trabajo o económica, conflictos interpersonales), médicas (p. ej., asma, dolor crónico),
psiquiátricas (p. ej., trastornos emocionales o de angustia) y medicamentosas (p. ej.,
diuréticos, esteroides, estimulantes). Tales aspectos en los antecedentes del paciente son
útiles para establecer la acción más apropiada. Por ejemplo, en algunos pacientes vale la
pena reducir el consumo de refresco de cola (que por lo general contiene cafeína) o bien
seguir ciertas estrategias no farmacológicas como reducción de estímulos y técnicas sobre
higiene del sueño. En términos de farmacoterapia (a corto plazo siempre que sea posible), la
farmacocinética de farmacocinéticos zolpidem y eszopiclona (pero no zaleplon) son
adecuados para el paciente con problemas para conciliar el sueño y permanecer dormidos.
Ambos fármacos exhiben trastornos mínimos al siguiente día en la función psicomotora o
insomnio de rebote al suspenderlos.