BASES FARMACOLOGICAS

DE LA TERAPEUTICA
ANTIHELMÍNTICA
DIVERSIDAD PARASITARIA
  Parasitosis Clinica
 Diarrea
 Edema intermandibular
EFECTOS DE LOS  Anemia
PARASITOS EN LOS  Pelos asperos
ANIMALES

 Parasitosis Subclinica
 Disminucion en ganancia de peso
 Reduccion de produccion de leche
Sintomas de  Reducción de capacidad reproductiva
parasitos  Reduccion del crecimiento
raramente  Aumento de susceptibilidad a enfermedades

observados  Efectos negativos a la respuesta inmunitaria

Donde estan los Parasitos?

5% a 10%
Dentro del animal

90% a 95%
En la Pastura
Poblacion Parasitaria – 5% dentro del animal
Raramente en el
hospedador

95% en la pastura
DIAGNOSTICO
 DIAGNÓSTICO
 1- CLÍNICO: Diarrea, anemia, deshidratación,
anorexia, etc.

 2- LABORATORIAL: Métodos
coproparasitológicos.
Tratar el ganado.
Limpiar la
Pastura.
 CARACTERISTICAS DE UN
ANTIHELMÍNTICO IDEAL
Amplio espectro de actividad antiparasitaria a un
costo razonablemente bajo y amplio margen
terapéutico

Flexibilidad para su formulación y facilidad para su

administración.

Bajos residuos tisulares que permitan cortos

periodos de restricción, antes que la carne o la leche
de animales tratados pueda ser derivada al consumo
humano.
CARACTERISTICAS DE UN
ANTIHELMÍNTICO IDEAL
Sitios de ataque quimico en los helmintos / Absorción
del antihelmíntico por parte del parasito
MECANISMO DE SUPERVIVENCIA DE PARASITOS

Los mecanismos de supervivencia de los parásitos

están basados en mantener un sitio de alimentación
ventajoso y usar sus alimentos para generar energía
química.
Los parásitos deben ingerir activamente y mover sus
alimentos por su tracto digestivo para mantener un
balance adecuado de energía.

Estas funciones requieren una coordinación

neuromuscular
 MECANISMO DE SUPERVIVENCIA DE PARASITOS

• La forma más común de

dependencia metabólica
• Diferentes grados
• Los parásitos pueden utilizar
– Los nutrientes del huésped antes o
después de la digestión
– Los tejidos del huésped
– Las secreciones del huésped
 Componentes de un Perfil de
Farmaco
 Nombre
 Generico, Quimico y Nombre Comercial
 Clasificacion
 Amplio espectro al que pertenece
 Mecansimo de Accion
 La forma en que un medicamento produce sus
efectos.
 Indicaciones
 Mecanismos de Accion
 Para producir un efecto optimo o terapeutico, la droga
debe llegar a concentraciones apropiadas al sitio de
accion.

 Las moleculas del compuesto quimico deben ir desde el

punto de entrada en el cuerpo a los tejidos del cuerpo en
los que deben actuar.

 La magnitud de la respuesta depende de la dosis y el

tiempo que el fármaco permanece en el organismo
 Mecanismos de accion de la droga

La concentracion de la droga en el sitio de

accion es influenciada por varios procesos

 Farmaceuticos  Farmacocinetica
 Disintegracion del  Absorcion
 Distribucion
producto
 Biotrasnformaciono
 Disolucion de la droga
 Excrecion

 Farmacodinamia
 Interaccion de la
Droga y el receptor
 Farmacodinamia

 El estudio de cómo que el medicamento actúa

en un organismo vivo, incluyendo la respuesta
farmacológica observada respecto a la
concentración del fármaco en un sitio activo en
el organismo
 Absorcion

 Variables  Mecanismos
 Via de  Difusion
Administracion  Osmosis

 Solubilidad de la  Filtracion
Droga (H2O)
 Concentracion de la

Droga (ionizada)
 pH
 Distribucion
 Reservorios de Drogas
 Union de las Drogas con las proteinas
plasmaticas (moleculas)
 Union con el tejido (adiposo o grasa)
 Barrera
 Barrera hematoencefálica
 Barrera Placentaria
 Biotransformacion

 Tambien conocida como Metabolismo, cuando

la droga se metaboliza quimicamente.
 Metabolitos activos
 Metabolitos inactivos
 Excrecion

 Organos de excrecion
 Riñon
 Intestino

 Heces
 ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN DE ANTIH.

PREPARACIONES PREPARACIONES PREPARACIONES

ORALES INYECTABLES POUR ON

SANGRE

HIGADO

HECES ORINA
El efecto antihelmíntico no solo depende de la
selectiva afinidad que la droga tenga sobre un
receptor específico en el parásito, sino también de
la capacidad de esa droga para alcanzar
concentraciones elevadas y sostenidas en el sitio
donde el parásito está localizado.

Esto depende del comportamiento farmacocinético y

metabólico del fármaco en el animal hospedador
La eficacia de un antihelmíntico depende de
que una concentración tóxica del fármaco se
presente al parásito por un tiempo suficiente
para producirle un daño irreversible o para
“desprenderlo” de su sitio de localización.
ADMINISTRACION DE
ANTIHELMINTICOS
ABSORCION DE FARMACOS Y MECANISMOS
DE ACCION DE ANTIPARASITARIOS ORALES:
BZ Y ANALOGOS A LA IVERMECTINA
(LACTONAS MACROCÍCLICAS)
 PRINCIPALES GRUPOS DE ANTIHELMINTICOS

1. IMIDAZOTIAZOLES (levamisole - tetramisole)

2. TETRAHIDROPIRIMIDINAS (morantel - pirantel)

3. BENZIMIDAZOLES (tiabendazole, albendazole, fenvendazole,

oxfendazole, etc) y PROBENZIMIDAZOLES (tiofanato, febantel,
netobimin)

4. AVERMECTINAS (ivermectina – abamectina -

doramectina) y MILBEMICINAS (moxidectin)
 BIOMISOL

EVERSOL LEVAMISOL MULTISOL

LIMASOL

IVOMEC

COOPERMEC
IVERMECTINA EVERTIN

FIRST IVERMAX
 COMPORTAMIENTO FARMACOCINETICO Y
EFICACIA ANTIHELMINTICA

Farmacocinética comprende los procesos de

absorción, distribución, metabolismo y eliminación
de fármacos y sus efectos terapéuticos o tóxicos.

Biodisponibilidad indica la fracción o porcentaje

de la dosis administrada de un fármaco que tras
absorberse alcanza la circulación sistémica.

> Biodisponibilidad se logra con aplicación vascular

> Biodisponibilidad indica mayor efecto farmacológico
Propiedades fisicoquímicas y características de
formulación de un fármaco

Comportamiento
FARMACOCINÉTICO

Tiempo de permanencia de droga y/o

metabolitos con actividad antihelmíntica

EFICACIA DEL
TRATAMIENTO
Nematodicida
TETRAMISOL

Tetramisol
2 ISOMEROS
Actividad
LEVAMISOL
Antihelmintica

FARMACOCINETICA

Vía oral disminuye la toxicidad

Menos potente y mas toxico que el
levamisol
Nematodicida
LEVAMISOL

FARMACOCINETICA
EXCELENTE PARA
ABCSESOS GUSANOS
PULMONARES
Absorción buena por cualquier vía
IM o SC biodisponibilidad 3 veces > que enteral
Metabolismo hepático
Excreción por heces, orina, leche y moco bronquial

RESIDUOS
No tiene alta fijacion a tejidos
No se recomienda en animales destinados a
producción de leche

Tiempo de retiro para faena: 7 dias

Nematodicida
LEVAMISOL

TOXICIDAD

MARGEN TERAPEUTICO REDUCIDO

EQUINOS: Efecto limitado, provoca excitación, cólico,

sudación, taquipnea, descarga nasal

Intoxicación: depresión, salivación, defecación, disnea,

temblores musculares, convulsiones, ataxia, muerte por
asfixia.

USOS
Gusanos pulmonares
Estimulante de la respuesta inmunitaria
 LEVAMISOL
El LEVAMISOL es ampliamente conocido
como un agente antihelmíntico y posee un
amplio espectro de acción contra muchos
helmintos gastrointestinales y
pulmonares.

Se administra normalmente por vía oral

o
subcutánea como hidrocloruro soluble y
generalmente se considera equivalente en
eficacia en cualquiera de las rutas.

Se han introducido preparaciones

tópicas en bovinos.
 Dosis
 Caninos y felinos:7,5mg/kg
 Bovinos: 8 mg/kg
LEVAMISOL :MECANISMO DE ACCION

El LEV es un estimulante ganglionar del

nervio del nematode, conduciendo a
parálisis neuromuscular del parásito.

Posee buena actividad contra

formas adultas e inmaduras del
parásito del tracto gastrointestinal
y pulmonar.
No tiene actividad contra
trematodes y cestodes.
 PIPERAZINA

ESPECTRO

NEMATODES: Ascaris
Equinos, caninos, felinos, porcinos y aves.
MECANISMO DE ACCION
Agonista GABA
Apertura de canales de Cl e hiperpolarizacion EFECTO
TEMPORAL Y
de la membrana
REVERSIBLE

PARALISIS FLACCIDA
 PIPERAZINA

FARMACOCINETICA

Rápida absorción PO
Bajo volumen de distribución
Excreción por heces y orina

Cachorros muy parasitados usar dosis bajas

USOS TOXICIDAD
Se combina con FZB, TBZ Dosis altas: nausea,
y FEBANTEL para vómitos, anorexia, cólicos,
aumentar el espectro diarrea, temblores y
trastornos visuales
 PIPERAZINA
DOSIS
BOVINOS: 250 mg/kg
Ovinos: 200 mg/kg
Equinos: 200 mg/kg
Suinos: 200 mg/kg
Perros y Gatos: 100 a 250 mg/kg
Aves: 300 a 600 mg/kg
 PIRANTEL
ESPECTRO

NEMATODES: Haemonchus, Trichostrongylus,

Nematodirus, Cooperia, Bunostomum, Toxocara,
Toxascaris, Ancylostoma

MECANISMO DE ACCION
Agonista colinérgico – parálisis espástica

Inhibe la acetilcolinesterasa

IRREVERSIBLE
AMPLIO MARGEN TERAPEUTICO
 PIRANTEL
FARMACOCINETICA

Administración PO

Absorción:
Sal empleada( pamoato, tartrato,
citrato, fumarato

Monogástrico o poligastrico

Citrato: rápida absorción Pamoato: absorción limitada

23% eficacia 75% eficacia

Relación inversa biodisponibilidad : eficacia

Metabolismo hepático: metabolitos inactivos
Excreción; por orina y bilis
MECANISMO DE ACCION
TERMINACION NERVIOSA
MECANISMO DE ACCION
 MECANISMO DE ACCION

Inhibe la fumarato
reductasa, bloqueando la
función de la mitocondria,
privando al parásito de
energía que resulta
posteriormente en la muerte
del mismo.
 TIABENDAZOLE TBZ
Es eficaz sólo contra los parásitos adultos y algunas
formas larvarias.
Administración oral a dosis única.
Buena adsorción, amplia distribución, y rápido
metabolismo vida media corta y poco tóxico.
DOSIS
Bovinos: 60 a 110 mg/kg. Cooperia.
Ovinos: 60 a 100 mg/Kg.
Cerdos: 50 a 75 mg/Kg. Ascaris, Strongyloides
Perro:55 a 140 mg/Kg (poco eficacia). Strongyloides,
Filaria.
Aves:250 a 500 mg/kg. Syngamus, Ascaris.
 CAMBENDAZOL CBZ
Actúa contra parásitos adultos, gastrointestinal y
pulmonar en bovinos.
Poca absorción vía oral, teratogénico.

DOSIS
Bovinos: 20 a 40 mg/Kg.
Ovinos: 20 a 40 mg/Kg.
Equinos: 10 a 40 mg/Kg.
Cerdo: 20 a 40 mg/Kg.
Perro: 10 a 20 mg/Kg (no
recomendado).
Aves: 30 a 60 mg/Kg.
 MEBENDAZOL MBZ
En las tenias se produce una autólisis del tegumento,
por almacenamiento intracelular prolongada de
enzimas líticas.
Puede ocasionar efectos teratógenos.
DOSIS:
Bovinos:10 mg/Kg.
Equinos: 15 a 20 mg/kg.
Ovinos y caprinos: 15 mg/Kg.
Perros: 20 a 50 mg/Kg.
Suinos: 25 mg/kg.
Gato: 20 mg/Kg.
Aves:50 a 60 mg/Kg
 FENBENDAZOL FBZ
EFECTO OVICIDA (bloquea la eclosión de la
larva) en nematodos y trematodos

Poca absorción excreción por heces (droga sin

modificar) por orina y leche.

No se ha demostrado efectos teratogenicos ni

embriotoxicos.
DOSIS

Bovinos: 5 a 7,5 mg/kg.

Equinos: 10 mg/kg.
Suino: 5 mg/kg.
Aves: 10 a 50 mg/kg. Ascaris.
 TRICLABENDAZOL TCBZ
FASCIOLICIDAS (adultas e inmaduras)carece de
actividad nematodicida.

Alto poder residual (1 aplicación)

Toxicidad: incoordinacion, fotosensibilidad,

• DOSIS
• Rumiantes: 10 a 15 mg/kg. Por VO,
intraruminal, intraabomasal o subcutánea.
 PROBENZIMIDAZOLES
TIOFANATO TFT

 Efecto frente a trematodos y nematodos.

 Metabolismo por flora ruminal o intestinal.

• DOSIS
• Bovinos: 50 a 60 mg/kg.
• Ovinos: 10 a 15 mg/kg.
• Suinos: 6 a 7 mg/kg.
 LACTONAS MACROCÍCLICAS

• FAMILIA AVERMECTINA
• IVERMECTINA - ABAMECTINA
• DORAMECTINA – EPRINOMECTINA –
SELAMECTINA
• FAMILIA MILBEMICINAS
• MILBEMICINA - MOXIDECTINA
 MECANISMO DE ACCIÓN

 Interfieren la reproducción de los artrópodos,

por mecanismo desconocido, reduce la
ovoposición en garrapatas, forman huevos
anormales en los nematodes de rumiantes y
esterilidad en Dirofilarias (Moxidectina)
 LACTONAS MACROCICLICAS
MECANISMOS DE ACCIÓN:
La avermectina paraliza
al nematodo de forma
única, particular. En
nematodes el
neurotransmisor que envía
señales inhibitorias de las
ínter neuronas a las
neuronas motoras es el
ácido γ amino butírico
(GABA). Señales del SNC
por lo tanto no son
percibidas por las
neuronas motoras y el
parásito entra en parálisis
fláccida.
 IVERMECTINA DOSIS

• Rumiantes: 0.2 mg / Kg vía S/C

• Equinos: 0.2 mg / Kg Vía oral
• Cerdos: 0.3 mg / Kg vía oral – S/C
• Perros y Gatos: 0.2 a 0.4 mg / Kg vía oral – S/C
 IVERMECTINA

• No administrar a animales lecheros. El

periodo de supresión de la ivermectina en
cerdos, vacunos y ovinos es de 60 días.
• La aplicación de bolos de liberación
prolongada en bovinos de carne es de 180 –
190 días
 Salicilanidas
Mecanismo de acción: bloquea la
fosforilizacion oxidativa, causando
trastornos energéticos en el parasito.
Espectro
 Fármacos

 Closantel
 Rafoxanida

 Oxiclozanida

 Niclosamida
 Dosis
 Bovinos: 5 – 15 mg VO
 Ovinos:2,5-7,5 mg/kg VO o intraruminal
 Caballos:10 mg/kg VO
 Conejos: 20mg/kg VO
 VIAS DE ABSORCION
 DIGESTIVA
 RESPIRATORIA
 TRANSCUTANEA
 ESPECTRO

 Helmintos
 Artrópodos
 Farmacos
 Diclorvos
 Triclorvan

 Caumafos

 Malation
 Grupos químicos y mecanismo de acción de
los antihelmínticos comúnmente utilizados.
“El objetivo principal del control parasitario no es
curar animales enfermos …sino reducir la
contaminacion de la pastura y
consecuentemente prevenir los episodios de
enfermedad y reduccion de productividad.”
Consultas