ANTIMICÓTIC

OS
SISTÉMICOS
Guido Paredes Llerena
Profesor de Dermatología

Hospital de Policía

07 de diciembre 2018
ANTIMICOTICOS
SISTEMICOS
Se dividen de acuerdo:

- Con su orden cronol. de aparición

- Por su actividad frente a los hongos
- Por su uso tópico o sistémico
- Por su núcleo sistémico
ANTIMICOTICOS
SISTEMICOS
1. Derivados de Alilaminas: Terbinafina
2. Derivados Poliénicos: Anfotericina B,

Nistatina
3. Derivados azólicos
a) Imidazoles: Ketaconazol
b) Triazoles: Itraconazol,
Fluconazol
4. Grupo misceláneo: Fluocitosina,
Griseofulvina
DERIVADOS DE
ALILAMINAS
 TERBINAFINA
M. de acción
 Fungicida.
 Altera la síntesis de los esteroles
micóticos, lleva un déficit de ergoesterol
y a una acumulación intracel. de
escualeno y el resultado muerte celular
micótica.
 No esta vinculada al sist. del CP 450, no
altera el metabolismo de hormonas.
 Farmacocinética

 Se une fuertemente a las proteínas

plasmáticas (99%)
 La biodisponibilidad aumenta un 40%
con la ingestión de alimentos ricos en
grasa
 Metabolismo: Hepático
 Vida media: 36 h.
 Indicaciones

 Tiña capitis
 Onicomicosis
 Esporotricosis
 Cromomicosis

 No es indicado en candidiasis vaginal,

ni en p.versicolor
 DERIVADOS
AZÓLICOS
 Los imidazoles y los triazoles
comparten el mismo espectro
antimícotico y el mismo mecanismo de
acción. Aunque los triazoles se
metabolizan más lentamente y tienen
menores efectos sobre la síntesis de
esteroles endógenos que los
imidazoles.
 Espectro
Azoles

 Dermatomicosis
 Paracoccidiodomicosis
 Coccidiodomicosis
 Criptocococis
 Blastomicosis
 Histoplasmosis
 Itraconazol

M. de acción

 Inhiben la esterol 14-alfa-desmetilasa,

dependiente del citocromo P450.
 Deterioran la síntesis del ergosterol de la
memb. del hongo y se acumulan 14-
metilesteroles.
 Itraconazol
Farmacocinética:

Biodisponibilidad: 99 %
Unión proteica: 95%
Metabolismo: hepático
Vida media: 40 h
Excreción: heces
Tiene alta afinidad por el tej. queratinizado y glándulas
sebáceas
La absorción es mejor con alimento (30% menos en
ayunas)
 Itraconazol
Indicaciones:
Dermatofitos
Levaduras (Candida sp. y Cryptococcus neoformans)
Histoplasma y Blastomyces
Aspergillus sp.

También se ha utilizado:
Cryptococcus sp.Cromoblastomicosis, 
Cladosporium carrionii, Esporotricosis, Coccidiomicosis,
Leishmaniasis cutánea (botón de Oriente)
 Itraconazol
 Disminuyen los niveles de itraconazol:

– Porque disminuyen la absorción:

 Bloqueantes H2 :cimetidina, ranitidina o famotidina
 Los inhibidores de la bomba de
hidrogeniones: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol
o esomeprazol.
 Antiácidos: magaldrato, almagato, hidróxido de
aluminio o bicarbonato sódico, etc.
- Porque aceleran el metabolismo: fármacos que
inducen el citocromo p450: rifampicina,
carbamacepina, fenitoína
 Itraconazol
 Aumentan los niveles de itraconazol:
- Fármacos que bloquean el citocromo p450:
ritornavir,indinavir, claritromicina y eritromicina.

 Fármacos que aumentan sus niveles si se toman

conjuntamente con
itraconazol: ciclosporina, digoxina,felodipino.
 Fluconazol
Farmacocinética:

Se administra por vía oral o endovenosa.

Biodisponibilidad: > 90 %, la absorción G-I es casi
completa.
Unión proteica: 11-12 %
Metabolismo: Hepático 11%
Vida media: 30 horas (rango 20-50 horas)
Excreción: Renal 61 - 88 %
 Usos terapéuticos

 Tiñas
 Candidiasis
 Onicomicosis

 Meningitis criptocococica (MC) en inmunodeprimidos

Dosis adulto i.v.: 100-400mg x día
Dosis niño i.v. : 1-6mg x día
 Candidiasis oral y esofágica en SIDA, con Tx. Anticanceroso o
inmunodeprimido
 En forma profiláctica para prevenir infecc. superf. y sist. en
transplant. de MO
 Coccidioidomicosis
 Histoplasmosis
 Fluconazol
 Precauciones:

La terapia con fluconazol se ha

asociado con la prolongación del
intervalo QT, que puede liderar una
seria arritmia cardíaca.
 GRISEOFULVINA

Historia

 Es un producto metabólico de ciertas

especies de Penicillum que fue
descubierta en 1939

 Se utilizó para la agricultura, luego para

la ganadería y en 1958 en humanos
 M. de acción

 Fungistático

 Detiene la mitosis del hongo por

interacción de los microtúbulos

 Se ha descrito un efecto denominado

curling o rizante (enroscamiento de las
cifras) sobre los hongos filamentosos,
esto explica porque carece de acción
contra las levaduras
 Espectro

 Microsporum
 Epidermophyton
 Tricophyton

Resistencia
 Existe
 Farmacocinética

 Biodisponibilidad: Muy variable (25% al 70%). Las

comidas grasas favorecen su absorción

 Metabolismo: Hepático.
 Vida media : 9-21 horas.
 Excreción : Renal.

 Dosis adultos: 500-1g x día

 Dosis niños : 10mg x kilo x día

Toxicidad
 Cefalea
 ONICOMICOSIS
Tx sistémico:
Terbinafina

Adultos:250mg/día x 6 sem. en manos

y x 12 a 16 sem. en pies.
Niños: 10mg x Kg/día durante 6 sem.
 ONICOMICOSIS
Alternativa
Adultos:
Itraconazol 200mg/día x 2 meses en
manos y en pies 200mg/día x 12 sem. ó
400mg diarios x 1 sem. descansando 3
sem. x 3 a 4 meses.
Niños:
5mg/Kg/día x 4 sem.
 ONICOMICOSIS

Otra alternativa
Fluconazol 150mg/sem. x 24 sem.

Refractaria: 450mg/sem.

Se ha reportado menor eficacia clínica y

micológica
 ONICOMICOSIS

 Griseofulvina no se considera un Tx
estándar
 ONICOMICOSIS

El medicamento de elección para

hongos no dermatofitos (levaduras) es
el Itraconazol
PREVALENCIA Y
ELEVADO # DE MICOSIS
SUPERFICIALES
Hacinamiento
Falta de higiene
Falta de recursos económicos
Falta de educación médica en
la población
RECOMENDACION
ES
 Evitar el uso de irritantes tópicos,
excesiva higiene con jabón, alcohol y
otros desinfectantes.
 En el pasado el Tx. se realizaba con
antisépticos: I, colorantes (violeta de
genciana, tintura de Castellani), etc.
 En lesiones húmedas como intertrigos
debe emplearse S. de Burow, PK.
 Existen fact. de riesgo, p.e. deportistas;
caminar descalzo T. pedis

 Disminuir la humedad, calor y sudoración.

 Es necesario antes del Tx.:

1) Eliminar las zonas agudamente

inflamadas o denudadas.
2) Eliminar la infecc. piógena secundaria.
3) Eliminar hiperqueratosis.
Tiña capitis siempre requiere
Tx. sistémico.

Para el Tx. de la onicomicosis

leve, se puede emplear
bifonazol 1% + úrea 40%
oclusiva; lacas.