FARMACOS USADOS EN

ENFERMEDAD ACIDOPÉPTICA
FARMACOLOGÍA II
DR. JOSÉ MARTÍN CALDERÓN VEGA
 Son fármacos que se usan en el
tratamiento y profilaxis de úlcera
péptica y otras condiciones de
hipersecreción gástrica, como en el
síndrome de Zollinger-Ellison.
 En su mayor parte la enfermedad se
encuentra asociada a una infección
por la bacteria Helicobacter pylori,
disminuyendo la sintomatología con la
erradicación de dicha bacteria.
 Los fármacos usados en la enfermedad acidopéptica
se clacifican en 4 grupos:

 1.- Antiácidos: Subsalicilato de bismuto, hidróxido de

aluminio y magnesio, sucralfato.

 2.- Inhibidores de prostaglandina 1: Misoprostol.

 3.- Antagonistas histaminérgicos tipo 2: Cimetidina,

famotidina, nizatidina, ranitidina.

 4.- Inhibidores de la bomba de protones: Lansoprazol,

omeprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol.
 Son fármacos de automedicación; reaccionan
con los protones en la luz de las vías digestivas.

 Actúan neutralizando el acido gástrico, con lo

que elevan el pH gástrico.

 Administrados en cantidad y durante un tiempo

suficientes pueden conseguir la cicatrización de
ulceras duodenales, aunque no son tan
eficaces para las ulceras gástricas
 Los antiácidos difieren principalmente en su
absorción y efecto sobre la consistencia de las
heces.
Los antiácidos empleados habitualmente son:
 Hidróxido de magnesio
 Hidróxido de Aluminio
 Subsalicilato de bismuto
 Estas se absorben en el intestino.

 El magnesio provoca diarrea

 El aluminio provoca estreñimiento
 Por lo que pueden emplearse
mezclas de ambos para
mantener el funcionamiento
normal del intestino.
HIDROXIDO MAGNESICO…
 Es un polvo insoluble que forma cloruro
magnésico en el estomago
 No produce alcalosis sistémica

TRISILICATO MAGNESICO…
 Polvo insoluble que reacciona lentamente con
el jugo gástrico y da lugar a cloruro magnésico
y silicio coloidal
BICARBONATO SODICO
 Actúa rápidamente y se afirma que aumenta el
pH del jugo gástrico hasta alrededor de 7.4
 Estimula la secreción de gastrina
 Parte del bicarbonato se absorbe en el intestino
 Las dosis altas o muy frecuentes de este
antiácido pueden provocar alcalosis.
GEL DE HIDROXIDO DE ALUMINIO…

 Forma cloruro aluminio en el estomago

 Cuando llega al intestino, el cloro es liberado y
reabsorbido.
 Eleva el pH del jugo gástrico a 4
HIDROXIDO DE ALUMINIO Y DE MAGNESIO…

 Antiácidos locales neutralizan o reducen la

acidez gástrica
 Incrementan el pH gástrico
 inhiben la actividad proteolítica de la pepsina
 El aluminio forma una capa protectora sobre la
mucosa gástrica

 Sucralfato, se adhiere a las proteínas de la ulcera

formando una cubierta protectora contra el acido
gástrico, pepsina y sales biliares.

 Subsalicilato de bismuto (Pepto-bismol).- es un gel

que produce un recubrimiento protector de la
mucosa gástrica, su acción es adsorbente del agua
intestinal durante la diarrea, ADSORBE TOXINAS, y se
puede presentar absorción importante del bismuto,
distribución local intestinal, metabolismo mínimo,
excreción renal.
Efectos adversos
 GI.- oscurecimiento temporal de las heces.
 Otros.- Salicilismo en dosis altas.

 Sobredosis: El subsalicilato de bismuto puede

producir efectos en el SNC, como tinitus y fiebre
(salicilismo).
 Interacciones: Aspirina- efectos aditivos, puede
aumentar la toxicidad de ésta, debe evitarse el
uso simultáneo.
 Tetraciclinas: se puede alterar la absorción de
ésta. Separar 1 hora de la administración
EMBARAZO
 Categoría B. Sucralfato
 Categoría C. Hidróxido de
aluminio y magnesio
LACTANCIA
 No se conoce si se excreta por la leche
materna.
 Se recomienda evaluar beneficio materno y
riesgo para el lactante
INHIBIDORES DE PROSTAGLANDINA 1
 Los derivados de prostaglandinas tienen
efectos protectores significativos sobre la
mucosa gástrica.
 El misoprostol, análogo de la PGE1, es una
prostaglandina activa por vía oral usada
para prevenir úlcera péptica en pacientes
que están tomando AINEs (Anti-
inflamatorios no esteroideos).
 También se ha usado con mifepristona
como abortivo y para conservar
permeable el conducto arterioso en
lactantes con trasposición de grandes
vasos hasta que se sometan a
corrección quirúrgica.
 Su efecto adverso más importante es
la diarrea.
 Nombre comercial.- Cytotec
 Presentación.- Tabletas de 200 microgramos
 Vía de administración.- Oral
 Dosis:
 Prevención de ulceras gástricas inducidas por AINEs:
200 microgramos, qid, con los alimentos y antes de
acostarse.
 Úlcera gástrica y duodenal: 100 a 200 microgramos
qid.
 Prevención del rechazo agudo de trasplante renal:
adultos.- 200 microgramos qid, por 12 semanas.
 En pacientes menores de 18 años no se ha
establecido su seguridad.
EMBARAZO
 Categoría X.- El misoprostol produce
contracciones uterinas y está
contraindicado en el embarazo por su
efecto abortivo.

 LACTANCIA.- No se recomienda la
lactancia materna por el riesgo de
producir diarrea en el lactante.
ANTAGONISTAS HISTAMINÉRGICOS
TIPO 2
 Actúan bloqueando a los receptores H2 de
histamina, inhiben la secreción de ácido
gástrico y bloquean los efectos
cardiovasculares mediados por receptores H2,
efecto sin importancia clínica.
 Su prototipo es la cimetidina.
 Su estructura no se parece a la de los
bloqueadores H1.
 Son activos por vía oral y debido a su baja
toxicidad pueden administrarse en dosis altas.
 La duración de su efecto es de 12 a 24 hrs.
 La cimetidina es un inhibidor potente de
las enzimas hepáticas metabolizantes de
fármacos.
 Puede reducir el flujo sanguíneo al hígado.
 También tiene efectos antiandrogénicos
importantes
 Por lo cual se le ha asociado con disfunción
eréctil a largo plazo.
 La ranitidina muestra un efecto
inhibidor más débil sobre el
metabolismo hepático de otros
fármacos.
 Al parecer los inhibidores H2 no
afectan al sistema endocrino.
 INDICACIONES CLÍNICAS
 Son medicamentos que reducen los síntomas,
aceleran la curación y previenen recurrencia de
la enfermedad ácido péptica, en especial de la
úlcera duodenal y úlcera péptica gástrica.
 En el síndrome de Zollinger-Ellison son fármacos
útiles, aunque se requieren dosis grandes para
controlar la hipersecreción ácida.
 De igual modo, los bloqueadores H2 se han
usado en la enfermedad por reflujo
gastroesfofágico, pero no tienen la misma
eficacia que el omeprazol.
EMBARAZO
 Categoría B
 Cimetidina por el riesgo de feminización
observada animales y humanos, algunos
autores no recomiendan su uso durante el
embarazo.
 Famotidina. El número de exposiciones durante
el embarazo es muy pequeño para obtener
conclusiones sobre su seguridad.
 Nizatidina. No presenta efecto androgénico
como la cimetidina: sin embargo, se ha
observado impotencia reversible en varones
que reciben el fármaco.
 Ranitidina. No se han observado problemas
neonatales atribuibles al fármaco.

 Lactancia.- Fármacos como la cimetidina se

consideran compatibles con la lactancia por la
Academia Norteamericana de Pediatría.
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
 Esomeprazol, lanzoprazol, omeprazol, pantoprazol,
rabeprazol.

 ACCIÓN: Suprimen la producción de ácido gástrico

inhibiendo la bomba Na+/K+ ATPasa.

 Se indican en el tratamiento de la ulcera gástrica y

duodenal, condiciones patológicas de
hipersecreción, en reflujo gastroesofágico, y esofagitis
erosiva.
Farmacocinética
 Son acidolábiles, por lo que se formulan en
gránulos con capa entérica, su absorción es
rápida y se inicia cuando los gránulos
abandonan el estómago.
 Su metabolismo es hepático con tiempo de
acción de 2 h, en tanto que su efecto inhibitorio
es > 24 h, al parecer por su unión prolongada a
la bomba de protones.
 En la suspensión del fármaco, la actividad
secretora retorna de 3 a 5 días.
 Su eliminación urinaria es variable, de 33 a 90%
y el resto por las heces.
Efectos adversos
 Los efectos más comunes de lansoprazol,
omeprazol y rabeprazol incluyen cefalea y
diarrea.
 EMBARAZO:
 Categoria B, lanzoprazol, pantoprazol y
rabeprazol.

 Categoria C omeprazol. Se recomienda evitar

su uso durante el embarazo, por lo menos en la
primera mitad de la gestación
Lactancia
 Lansoprazol.- No se sabe si se excreta por la
leche materna.
 Por su efecto carcinogénico en ratas debe
evitarse su uso durante la lactancia materna.
 Omeprazol.- No se conoce si se excreta en
leche materna: por su peso molecular bajo es
de esperar que se excrete en la leche.
 Suprime la secreción gástrica en el lactante,
por lo que se recomienda evitar su
administración durante la lactancia materna.
 FARMACOLOGIA
DR. JOSE MARTIN CALDERON VEGA