ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS.

Mg-Q.F Manuel Bayona Costa.

 ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS

I. Penicilinas
II. Cefalosporinas
III. Monobactámicos
IV. Carbapenemos
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Estructura Química de las Penicilinas
Anillo de tiazolidina

Anillo betalactámico

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 Penicilinas Naturales
Bencilpenicilinas
ORAL PARENTERAL

Penicilina V o Fenoximetilpenicilina Penicilina G:

Sódica o potásica, Procaínica, Benzatínica,
Clemizol.

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 Penicilinas Antiestafilocócicas
Isoxazolil - penicilinas
ORAL PARENTERAL

Oxacilina

Cloxacilina Cloxacilina

Dicloxacilina

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Penicilinas de espectro ampliado.
Aminopenicilinas

ORAL PARENTERAL

Amoxicilina Amoxicilina

Ampicilina Ampicilina

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Penicilinas asociadas a inhibidores de betalactamasas

ORAL PARENTERAL
Ampicilina/Sulbactam Ampicilina/Sulbactam

Amoxicilina/Acido Amoxicilina/Acido Clavulánico.

clavulánico.

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 Clasificación Espectro Antimicrobiano
Penicilinas Naturales Cocos Gram + y Gram - y sobre bacilos Gram +.
(Bencilpenicilinas) Son muy activas contra Streptococcus pyogenes.

Antiestafiloccócicas Resistentes a la acción de la penicilinasa de los estafilococos

( S. aureus, S. epidermidis)
Aminopenicilinas Cocos Gram+ y Gram-, bacilos Gram+ y bacilos Gram(-) .
Se incluyen E. coli, B. pertussis y H. influenzae

Penicilinas asociadas a Son efectivas contra H. influenzae, M. catarrhalis, B. fragilis,

inhibidores de las betalactamasas S. aureus.

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Mecanismo de Acción de las Penicilinas

Las Penicilinas inhiben selectivamente

la síntesis del Peptiglicano (base estructural de la
pared celular bacteriana).
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Mecanismo de Acción de las penicilinas

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Características Farmacocinéticas

Absorción
Vía oral(70-95% de la dosis)
vía parenteral generalmente.

Tejidos
Distribución fácil por todo el organismo
corporales

•Metabolismo
de Cinética lineal. •Excreción
por la orina.
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Aplicaciones Clínicas de las penicilinas
Infecciones Comunitarias en
Las penicilinas naturales general .
y las aminopenicilinas Ejm.: Infecciones respiratorias
y genitourinarias.

La penicilina benzatínica
Faringitis, Fiebre reumática
Sífilis

Las Penicilinas
antiestafilocócicas Infecciones a la piel y
mucosas externas.

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 Reacciones Adversas de las Penicilinas
 Shock anafiláctico en el 0.05%.

 Urticaria, fiebre, edema angioneurótico, prurito intenso,

alteraciones respiratorias.

 Erupciones cutáneas, lesiones bucales, nefritis

intersticial.

 Eosinofilia, anemia hemolítica, hematopatias, vasculitis.

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Interacciones y Contraindicaciones
de las penicilinas
• Reacción de sensibilidad cruzada con las
cefalosporinas( 10-15%).
• Reacción de sensibilidad a las penicilinas.

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Estructura Química de las Cefalosporinas
Anillo dihidrotiazina.

Anillo batalactámico

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Mecanismo de Acción de las cefalosporinas

Las Cefalosporinas inhiben selectivamente

la síntesis de la pared celular bacteriana
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 CLASIFICACIÓN DE CEFALOSPORINAS
CEF. 1° GENERACIÓN
• Cefalexina
• Cefazolina
CEF. 2° GENERACIÓN
• Cefuroxima
CEF. 3° GENERACIÓN
• Cefotaxima
• Ceftazidima
• Ceftriaxona
ESPECTRO E INDICACIONES T.
• Primera Generación:

-Son más activas contra cocos aerobios Gram positivos,

incluyendo el S. Aureus.

-Infecciones respiratorias altas, infecciones a la piel,

infecciones a mucosas externas, y ciertas ITU.
-La Cefazolina es un buen antibiótico para la profilaxis
en cirugía.

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 ESPECTRO E INDICACIONES T.
• Segunda Generación:
-Tienen menor actividad frente a Staphylococcus spp.,
pero son más activas contra organismos Gram negativos
y bacterias anaerobias.
-Son una buena opción para las infecciones óticas y
abdominales.
-La Cefuroxima tiene una buena penetración al Sistema
Nervioso Central (a diferencia de otros betalactámicos).

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 ESPECTRO E INDICACIONES T.
• Tercera Generación:
-Son más activos contra organismos gram negativos.

-Sólo Cefoperazona y Ceftazidime son activas frente a

Pseudomonas aeruginosa .
-Son el tratamiento de elección para enfermedades por gérmenes
gram negativos altamente agresivos, que afectan vías
respiratoriass y genitourinarias.
-La Ceftriaxona y la Cefotaxima son fármacos indicados para el
tratamiento de la meningitis bacteriana (penetran la BHE).

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ESPECTRO ANTIBACTERIANO

OJO: Ninguna cefalosporina es activa frente a

Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Legionella,
Mycoplasma y Chlamydia.
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Características Farmacocinéticas
Absorción
Entre 60 - 85 %por Vía oral
vía parenteral generalmente es mejor.

Líquido
Tejidos
extracelular Distribución fácil en: corporales

•Metabolismo.
•Cinética lineal •Excreción
por la orina.
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 Reacciones adversas de las Cefalosporinas

 Irritación local, tromboflebitis.

 Necrosis tubular aguda renal.

 Diarrea, nauseas y vómitos, aumento de transaminasas.

 Intolerancia al alcohol.

 Hipoprotrombinemia, disminuye agregación plaquetaria,

hemorragias graves.

 Pueden inducir a sobreinfección por Gram. (+) y hongos.

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RAM POR CEF.

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DEFINICIÓN

• Son los compuestos de más amplio espectro de acción entre los

antibióticos betalactámicos.
• Se utilizan sólo por vía parenteral.
• Sólo se utilizan a nivel hospitalario.

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FÁRMACOS CARBAPENEMOS

• Imipenem + Cilastatina
• Meropenem

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ESPECTRO DE ACCIÓN
• Cocos Gram +
• Cocos Gram –
• Bacilos Gram +
• Bacilos gram –
• Bacterias anaerobias
• Son inactivos frente a microorganismos intracelulares( Micoplasmas,
Clamidias, etc.)

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FARMACOCINÉTICA

• Propiedades farmacocinéticas semejantes a las de otros betalactámicos.

• Imipenem, sufre un metabolismo renal a través de una peptidasa, que lo
transforma en metabolito inactivo.
• Este fármaco se asocia con Cilastatina, que es un inhibidor de la
peptidasa.

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS

En general, están indicados en el tratamiento empírico de infecciones

graves de cualquier localización.
• Sin embargo, de acuerdo a su espectro, están especialmente indicados
para infecciones intra-abdominales.
• El Meropenem, es muy eficaz para infecciones del SNC.

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DEFINICIÓN

• Es un antibiótico betalactámico de espectro reducido, que actúa sobre

ciertas bacterias
Gram - .
• De acuerdo a lo señalado, se puede utilizar para diversas infecciones de
las vías urinarias provocadas por enterobacterias.
• Se administra por vía EV.

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FÁRMACO
Existe un único fármaco de este grupo, que es el:
• Aztreonam

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ESPECTRO DE ACCIÓN
• Presenta buena actividad frente a: Enterobacterias, Haemophilus
influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae y Pseudomona
aeruginosa.

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS

• Este fármaco esta indicado para infecciones producidas por bacilos

gramnegativos, fundamentalmente sobre enterobacterias.
• Por lo tanto, se utilizan para ITU provocadas por enterobacterias.
• Otros: Gonorrea, Influenza, meningitis.

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