Anestésicos

Anestesia

 Perdida reversible de la conciencia con una falta de

respuesta a estímulos dolorosos y perdida de reflejos
motores.
 Etimológicamente:
 Anestesia = sin dolor.

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 Anestesicos

 Sustancias que Anestesicos

interfieren con la
percepción de las
sensaciones
 Tipos:
Generales Locales

Agentes Agentes
inhalantes intravenosos 3
Anestesia General

 Estado transitorio, reversible, de depresión del

SNC inducido por drogas especificas y
caracterizado por perdida de:
 La consciencia.
 La sensibilidad.
 La motilidad.
 Los reflejos.
 En este estado existe:
 Analgesia.
 Amnesia.
 Inhibición de los reflejos sensoriales y autónomos.
 Relajación del musculo estriado.
 Perdida de la conciencia.
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Principales Drogas
Anestésicas Generales
 Agentes inhalantes:  Agentes intravenosos:
 Líquidos volátiles:  Barbitúricos:
 Halotano.  Tiopental.

 Enflurano.  Benzodiacepinas:
 Isoflurano.  Diazepan.

 Metoxiflurano.  Midazolam.

 Gases anestésicos:  Flunitrazepan.

 Oxido nitroso.  Lorazepan.

 Opioides:
 Morfina.

 Fentanilo.

 Meperidina.

 Nalbufina.

 Alfentanil.

 Neurolépticos:
 Droperidol.

 Otros:
 Ketamina.

 Propofol.

 Etomidato.

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Protocolos de Anestesia

 Para procedimientos menores:

 Sedación consciente, se usa frecuentemente,
combinando agentes intravenosos con anestésicos
locales.
 Para procedimientos más extensos:
 Se usa anestesia balanceada.
 Anestésicos iv de acción corta + óxido nitroso +
opioides.
 Para cirugías mayores:
 Combinación de:
 Uso de drogas iv para inducir el estado de anestesia.
 Anestésicos inhalados para mantener la anestesia.
 Agentes bloqueadores neuromusculares para el efecto de
relajación muscular.
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Medicación preanestésica

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Anestésicos
Inhalados
 Agentes Inhalantes:
 Líquidos volátiles:
 Halotano.
 Enflurano.
 Isoflurano.
 Metoxiflurano.
 Gases anestésicos:
 Oxido nitroso.

 Son administrados como gases.

 La presión parcial, ó tensión de un anestésico
particular es una medida de su concentración
en el cuerpo.
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La velocidad de inducción de los
Efectos Anestésicos depende de
varios factores:
 Concentración del gas inspirado.
 Coeficiente sangre/gas.
 Velocidad de ventilación.
 Flujo sanguíneo pulmonar.
 Gradiente de concentración arterio-venoso.

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Eliminación

 La anestesia termina por redistribución de

la droga desde el cerebro a la sangre y
eliminación a través de los pulmones.
 La velocidad de recuperación de estado
de anestesia usando agentes con
coeficiente alto de sangre/gas, es más
lento que con anestésicos con una baja
solubilidad en sangre.
 Halotano y metoxiflurano son
metabolizados por enzimas hepáticas
grandemente, pero la velocidad de su
metabolismo no influencia la velocidad de
recuperación desde el estado de
anestesia.

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Oxido Nitroso

 Gas a temperatura y presión ambiental.

 Los líquidos volátiles se volatilizan con el uso de
vaporizadores especiales y pueden administrarse por vía
respiratoria.
 Gas hilarante (risa).
 Buena acción anestésica, pero no consigue la
profundidad necesaria para una intervención quirúrgica.

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 Eter
Agentes inhalantes que no se usan en la
actualidad por sus efectos indeseables:
 Cloroformo → Ciclopropano: potencialmente inflamable
 ciclopropano Cloroformo: toxicidad orgánica.

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 Anestésicos Inhalados

Acciones
SNC:
Farmacológicas
 Depresión creciente.
 Reducen la velocidad de metabolismo cerebral.
 Reducen la resistencia vascular.
 Aumenta el flujo sanguíneo cerebral .
 Aparato cardiovascular:
 ↓ moderadamente la presión arterial.
 Enflurano y halotano: depresores miocárdicos, que ↓ el gasto cardíaco.
 Isoflurano causa vasodilatación periférica.
 Aparato respiratorio:
 ↑ frecuencia respiratoria.
 ↓ volumen tidal.
 ↓ ventilación-minuto.
 ↑ tensión arterial de CO2.
 Oxido nitroso tiene el menor efecto en la respiración.
 Riñón-higado-otros datos de toxicidad:
 Hepatitis postoperatoria (rara)→ halotano en pctes con shock hipovolémico y stress severo/
 Insuficiencia renal (por el fluoruro liberado por el metabolismo de metoxiflurano y enflurano).
 03/11/20
Hipertermia maligna cuando pctes susceptibles Anemia megaloblástica (exposición prolongada al
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óxido nitroso). 19

 Se exponen a anestésicos halogenados.

 Propiedades de Anestésicos Inhalados
Específicos:

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Características de algunos Anestésicos Inhalados

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 En la anestesia general también se utilizan otras drogas
que no son anestésicos propiamente dichos:
 Bloqueadores neuromusculares.
 Antagonistas de las benzodiacepinas, como el flumazenil.
 Antagonistas opioides como la naloxona.

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 Etapas de la Anestesia General
 Anestésicos generales son depresores del SNC, capaces de
aumentar progresivamente la profundidad de la depresión
central, hasta producir la parálisis del centro vasomotor y
respiratorio del bulbo y con ello la muerte del paciente.
 Con el objeto de cuantificar la intensidad de la depresión del
SNC, se han establecido 4 etapas (cuadro de Guedel), de
decreciente profundidad de depresión del SNC:

1. Inducción o analgesia.
2. Excitación o delirio.
3. Anestesia quirúrgica.
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 1. Inducción o Analgesia:
 Esta etapa comienza con la administración del
anestésico general, termina cuando el paciente pierde
la conciencia.
 En esta etapa existe:
 Analgesia.
 Amnesia.

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 2. Etapa de Excitación o
Delirio:
 Comienza con la perdida de la conciencia.
 Termina cuando comienza la respiración regular.
 En esta etapa hay perdida de la conciencia y
amnesia, pero el pcte. Puede presentar:
 Excitación.
 Delirios.
 Forcejeos.
 La actividad refleja esta amplificada.
 La respiración es irregular.
 Pueden presentarse nauseas y vómitos.
 La descarga simpática aumentada puede provocar
arritmias cardiacas.

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 3. Etapa de Anestesia

Quirúrgica:
Comienza con la regularización de la respiración.
 Termina con parálisis bulbar.
 En esta etapa se realizan la mayoría de las
intervenciones quirúrgicas.

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 4. Etapa de Parálisis Bulbar:
• La intensa depresión del centro
respiratorio y vasomotor del bulbo
ocasionan:
– el cese completo de la respiración
espontanea.
– Colapso cardiovascular.
• Si no se toman medidas para
disminuir drásticamente la dosis
anestésica.

• La muerte sobreviene rápidamente.

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Usos principales de los
Anestésicos Generales
Parenterales
 Producen anestesia antes de iniciar la administración de
anestésicos inhalados.
 Se emplean solos para procedimientos cortos y rápidos.
 Anestesia basal en niños.

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Anestésicos Intravenosos

 Se usan varias clases de drogas:

 Barbitúricos: Tiopental.
 Benzodiazepinas: Midazolam.
 Anestésicos disociativos: ketamina.
 Opioides: morfina,fentanil.
 Propofol.

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Barbitúricos:

 Alta liposolubilidad, que promueve la entrada

rápida al cerebro, lo que resulta en anestesia
quirúrgica.
 Usos de estos agentes:
 Inducción de anestesia.
 Procedimientos quirúrgicos de corta duración.
 Sus efectos anestésicos terminan por
redistribución desde el cerebro a otros tejidos.
 Se requiere metabolismo hepático para su
posterior eliminación del cuerpo.
 Son depresores respiratorio y circulatorio.
 Disminuyen el flujo sanguíneo cerebral.
 Disminuyen la presión intracraneal.
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Benzodiazepinas: Midazolam,
Diazepam:
 El midazolam es usado conjuntamente con anestésicos
gaseosos y narcóticos.
 Inicia los efectos en SNC son más lentos que el
tiopental.
 Duración más prolongadas de acción.
 Han ocurrido con su uso casos de depresión respiratoria
severa.
 Antagonista: flumazenil.

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 Anestésicos disociativos:
Ketamina
 Produce un estado de anestesia disociativa,
donde el paciente se mantiene consciente, pero
tiene marcada catatonia, analgesia, y amnesia.
 Ketamina es un antagonista del ácido
glutámico, bloqueando así las acciones de este
neurotransmisor excitatorio del SNC.
 Es un estimulante cardiovascular, y esta acción
puede conllevar a un incremento en la presión
intracraneal.
 Durante la recuperación puede ocurrir
desorientación y alucinaciones, las cuales
pueden ser reducidas con el uso preoperatorio
de benzodiazepinas.
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Opioides: Morfina, Fentanil

 Usados con otros depresores del sistema

nervioso central (óxido nitroso,
benzodiazepinas) en ciertos pacientes de alto
riesgo, que pudieran no sobrevivir con dosis
completa de anestésicos generales.
 Opioides iv pueden causar rigidez de la pared
del tórax que puede producir disfunción de la
ventilación.
 Puede ocurrir depresión respiratoria, que
puede ser revertida con naloxona.
 Neurolepanestesia:Estado de analgesia y
amnesia producido ciando el fentanil se usa
concomitantemente con droperidol y óxido
nitroso.
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Propofol

 Produce anestesia a una velocidad similar a

los barbitúricos iv.
 La recuperación es más rápida.
 Tiene acciones antieméticas.
 La recuperación no se ve retrasada después
de una infusión prolongada.
 Es usada comúnmente como componente de
una anestesia balanceada y como anestésico
en cirugías ambulatorias.
 Puede causar marcada hipotensión durante la
inducción de la anestesia, primariamente por
disminución de la resistencia periférica.
 Metabolismo hepático.

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Ventajas y Desventajas Terapéuticas de
algunos Agentes Anestésicos

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Anestesia Local
Anestesia Local

 Condición que resulta cuando la

transmisión sensorial de un área
local del cuerpo hacia el SNC es
bloqueada.
 Son un grupo de fármacos
químicamente similares que
bloquean los canales de sodio de las
membranas excitables.

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 Vías de administración:
 Aplicación tópica.
 Inyección en un área determinada.
 Los efectos anestésicos se limitan al
área localizada de administración.

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Química:

 Muchos anestésicos locales son esteres ó amidas simples

derivados del benceno.
 Los subgrupos se caracterizan por:
 Características químicas.
 Duración de acción.

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 Anestésicos locales

esteres amidas

Duración prolongada Duración prolongada

(tetracaína) (bupivacaína)

Duración media Duración media

(cacaína) (lidocaína)

Duración corta
(procaína)

Superficie activa 03/11/20

(benzocaína, cocaína) 19
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Farmacocinética

 Se absorben rápidamente los de acción corta desde el

sitio de inyección.
 la duración de acción el limitada a menos que el flujo
sanguíneo del área sea reducida.
 Metabolismo hepático.

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Mecanismo de Acción
 Bloquean los canales de sodio dependientes de
voltaje y reducen el influjo de iones de sodio,
previniendo así la despolarización de la
membrana y bloqueando la conducción del
potencial de acción.
 Ganan acceso a sus receptores desde el
citoplasma ó desde la membrana.

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Efectos

 Nervios:
 Sensibilidad diferencial en los varios tipos de fibras nerviosas a
los anestésicos locales se asocia a varios factores:
 Diámetro de la fibra.
 Mielinización.
 Localización anatómica.
 En general:
 Fibras más pequeñas se bloquean más rápido.
 Fibras mielinizadas se bloquean más rápido que las no
mielinizadas.
 Las fibras lozalizadas en la periferia de raíces nerviosas
gruesas son bloqueadas más rápido que las del centro, porque
son expuestas más temprano a concentraciones más altas de
anestésicos.
 Otros tejidos:
 Efectos bloqueadores débiles en la transmisión neuromuscular
del músculo esquelético.
 Produce elevación de la conducta (euforia).
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Usos Clínicos

 Procedimientos de cirugía menor.

 Anestesia espinal.
 Para producir bloqueo autonómico en condiciones de
isquemia.

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Interacciones

 Altas concentraciones de K+ extracelular puede

incrementar la actividad anestésica local.
 Calcio extracelular elevado, antagoniza.

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 Toxicidad
 SNC:
 Produce los más importantes efectos tóxicos en SNC.
 Sensación de cabeza vana ó sedación.
 Cansancio.
 Nistagmos.
 Convulsiones tónico-clónicas.
 Convulsiones severas pueden ir seguidas de coma con depresión respiratoria y
cardiovascular.
 Sist. Cardiovascular:
 Excepto la cocaína, todos son vasodilatadores.
 Si e pcte tiene enfermedad cardiovascular preexistente, puede desarrollar:
 Bloqueo cardíaco.
 Otros disturbios en la función eléctrica cardíaca a altas concentraciones plasmáticas de los
anestésicos locales.
 Bupivacaína puede producir toxicidad cardiovascular severa: arritmias, hipotensión
cuando se administran iv.
 Otros efectos tóxicos:
 Prilocaína es metabolizada a productos que incluyen un agente capaz de producir
methemoglobinemia. 03/11/20
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 Respuestas alérgicas (raras).
Tratamiento de la Toxicidad

 Tratamiento sintomático:
 Convulsiones: diazepam iv ó barbitúrico de acción corta
como el tiopental.
 Hiperventilación: oxígeno.

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