ESCUELA SUPERIOR

POLITÉCNICA DE CHIMBORAZO
TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA

SISTEMAS BIOADHESIVOS
INTEGRANTES
· JAZMÍN CHASIPANTA 3067
· MARÍA GABRIELA GUEVARA 3094
- BRYAN GUEVARA 3095
· EDISON MOLINA 3104
· KARELYN VELASTEGUÍ 3033
· KATHERINE VEGA 3038
GRUPO N° 2
CURSO SEXTO “B”
FECHA 2019-06-26
 BIOADHESIVO
Se define como cualquier sustancia que puede adherirse a
un sustrato biológico y permanece allí por un prolongado
periodo.

Se usa para localizar un sistema de suministro en un área

específica para una acción local o para aumentar el tiempo
de contacto en el sitio de absorción con el fin de
mejorando la biodisponibilidad.

Algunos bioadhesivos tienen los efectos de incrementar la

penetración e inhibitorio de las enzimas .
 SISTEMA DE BIOADHESIÓN

El sistema contiene el fármaco interpuesto por un polímero.

Teniendo en cuenta que la mayoría de las vías de

administración de fármacos están revestidas de una capa de
mucus

Y así adaptar el fenómeno de adhesión (unión durante un

tiempo suficientemente prolongado de dos superficies por
fuerzas interfaciales de tipo físico y/o químico)

La fijación de la forma farmacéutica a una zona concreta del

cuerpo, desde donde se liberará el fármaco.
 Localización del
sistema
medicamentoso en
una región
determinada del
organismo, por
procesos naturales de
eliminación local y/o
evacuación de las
cavidades.
Posibilidad de
administrar sustancias
Incremento del tiempo
de fácil degradación
de permanencia del
que al estar en
medicamento en una
contacto íntimo entre
región, consigue un
mucoadhesivo y
aumento neto del
mucosa se minimizar
tiempo de efectividad
la alteración de estas
del medicamento.
sustancias por el
medio biológico.

OBJETIVOS
Optimización de la
Pueden formularse absorción por
como sistemas de incorporación de
liberación prolongada promotores,
o controlada de la modificadores de pH,
sustancia activa. etc., a la forma de
administración.

Mejoría sustancial en
el contacto del
fármaco disuelto con
la mucosa a través de
la cual se realiza el
fenómeno de
absorción.
• Se produce a través del contacto íntimo
entre el polímero bioadhesivo y la
superficie irregular del mucus, dando lugar
a uniones semipermanentes, no
específicas que suponen una primera fase
que va a promover la interacción química
propiamente bioadhesiva.
• Se dan lugar a factores positivos como la
fluidez y flexibilidad molecular del
polímero, la viscosidad del bioadhesivo y
la rugosidad del substrato.
• Repulsión electrostática: poli
electrolitos de igual carga se repelen. A
pH neutro la mucina se cargan
negativamente, y los poli electrolitos
aniónicos se ionizan, esto hace que la
interacción sea fuertemente repulsiva.
• Repulsión estérica: Se produce cuando
existe la ausencia de interacciones
atractivas fuertes, las moléculas se
repelen por interacciones estéricas.
• Los enlaces químicos secundarios
(enlaces covalentes o iónicos entre las
mucosas) presentan mejores
características para la bioadhesividad por
ser transitorios.
• Este fenómeno se da gracias a las fuerzas
de atracción y repulsión, (fuerzas de van
der waals, atracción electrostática, enlaces
de hidrógeno e interacciones hidrófobas),
• Deben ser superiores a las repulsivas
(electrotática y estérica).
Interacciones
físicas o Enlaces
mecánicas químicos
Interacciones Interacciones
repulsivas atractivas • Fuerzas de Van der Waals.- Tiene un
papel muy importante en fenómenos como
adhesión, tensión superficial, adsorción,
etc. Puesto a que la interacción disminuye
rápidamente con la distancia.
• Enlaces de hidrógeno.- son los
responsables de la formación de puentes de
hidrógeno.
• Atracciones electroestáticas.- Conducen
a la formación de complejos insolubles
mediante la interacción electroestática
atractiva entre poli electrolitos de cargas
contrarias en medio acuoso.
 CARACTERÍSTICAS

No deben ser tóxicos ni absorbibles.

POLÍMEROS
BIOADHESIVOS No deben ser irritantes.

Debe formar un fuerte enlace no-covalente con el mucus o la

superficie del epitelio celular.
Son capaces de establecer interacciones con
la superficie biológica, reteniendo así la Debe adherirse rápidamente al tejido húmedo y posicionarse en
forma liberadora de fármaco. sitios específicos.

En condiciones apropiadas el sistema

• Debe permitir una fácil incorporación del ingrediente
bioadhesivo no solo dependen de las farmacéutico activo y no ofrecer obstáculos para su liberación.
características químicas y estructurales del
polímero bioadhesivo sino también de
La forma farmacéutica no debe descomponerse durante el
factores fisiológicos y variaciones almacenamiento y tiempo de vida media.
experimentales.
El costo del polímero debe ser económico para la competencia en el
mercado
Bioadhesivos
mucoahesivos.
• se unen con las mucosas
, también pueden existir
polímeros con la
capacidad de unirse a
ambas.

Natural

Se pueden LOS
dividir en POLÍMEROS
polímeros PUEDEN SER
DE ORIGEN

Sintéticos
Bioadhesivos
citoadhesivos
• Uniones entre polímero y
la superficie de camada
de células epiteliales a
través de receptores Su origen define la
específicos capacidad de adherirse a
tejidos biológicos.
 MECANISMO DE BIOADHESIVIDAD.
TEORÍA

• Se aplica a líquidos o sistemas de baja viscosidad

• El polímero penetra en las irregularidades de la superficie
TEORÍA biológica, anclando
DE LA
MOJABILIDAD

• Transferencia de electrones entre un sistema polimérico y

moco.
TEORÍA • Formación de una capa doble de cargas eléctricas en la
ELECTRÓNICA interfase muco-polímero con fuerzas atractivas.

La adhesión resulta de fuerzas primarias y secundarias entre las

superficies.
TEORÍA • Fuerzas primarias: covalentes, iónicas.
DE • Fuerzas secundarias: vander Waals, puentes de
ABSORCIÓN hidrógeno.
 CONSIDERACIONES

Concentración • Cuando el polímero se encuentra humedecido, altas

concentraciones del polímero controlan la liberación de la
dosis de fármaco de la formulación.
del • Para formas secas se necesitan concentraciones elevadas
de los polímeros para potenciar la fuerza de adhesión.

bioadhesivo
• La red molecular del polímero facilita la entrada de
cantidad suficiente de agua, prerrequisito para la
mucoadhesión porque este agua debe provocar la
Flexibilidad hidratación, el hinchamiento y expansión del gel
haciendo posible la movilización de las cadenas del
polímero bioadhesivo
 Dependiendo de la vía de
Presión administración se puede o
no efectuar una presión lo cual afecta a la
profundidad de la
inicial inicial sobre la superficie
de aplicación del interpenetración
mucoahdesivo
 FORMAS
FARMACÈUTICA Los sistemas bioadhesivos han sido
empleados especialmente en
aplicaciones odontológicas,
ortopédicas, oftálmicas y quirúrgicas.

actualmente, en el estudio sobre

reemplazo de tejidos y la liberación
controlada y localizada de principios
activos sobre mucosas.

Las formas farmacéuticas

bioadhesivas generalmente se
aplican en seco por tanto con el
polímero en forma no hidratada
ADMINISTRACIÒN
BUCAL
Libera el producto activo solo
sistema de liberación hacia la zona de mucosa bucal
unidireccional, a la que este adherida
consiguiendo así una actividad
sistémica.
Parches
mucoadhesivos Permiten la liberación del
fármaco en dos sentidos, es
decir hacia la zona mucosa
Los sistemas de liberación ocupada por el bioadhesivo y
bidireccionales en dirección opuesta, hacia la
cavidad oral o la saliva,
permitiendo una acción
localizada.

El tamaño del sistema es

variable oscilando desde 10–
15 cm2 , prefiriéndose la
forma elipsoidal
 comprimidos de Los comprimidos
liberación controlada, una vez adherido tienen 2 mm de
Comprimidos modificados en su libera el fármaco por espesor por 10 mm
bioadhesivos formulación para
permitir la
hinchamiento y
erosión.
de diámetro externo,
el núcleo centrado
bioadhesión. alcanza 6 mm
 Las formas Se dosifican en
mucoadhesivas de para que sea cápsulas de gelatina
administración por absorbido en el que las deja en
Administración vía oral tienen como intestino durante libertad en el
finalidad fijarse a la
oral mucosa estomacal o periodos intestino o estómago
intestinal y suministrar prolongados de según esté previsto
de forma continua tiempo. por recubrimiento
dosis de fármaco entérico o no.

Se centra en las excelentes
Administración características de
Nasal absorción de la mucosa
nasal
Formas mucoadhesivas
que permitan reducir la
eliminación nasal, disminuir
la dosis y los efectos
colaterales, asegurando el
cumplimiento terapéutico

Se atribuye al Se han estudiado

hinchamiento de las
microesferas y consecuente
formación de sistemas de
liberación muco-adhesivos.
microesferas bioadhesivas
de 40- 60 µm de
diámetro que contienen
almidón, albúmina y
Sephadex
 Varios fármacos han
sido utilizados para
evidenciar la acción de
El ojo y la zona este sistema entre ellos
precorneal son un tenemos a: timolol,
sistema ideal para la gentamicina entre otros
Surge debido a la evaluación de la
pérdida de liberación de las
medicamento por la formas bioadhesivas,
aplicación tradicional, por su acceso directo a
Administración en la que solo del 1- la mucosa.
ocular 3% penetran los
tejidos oculares.
 Presentar ventajas sobre Hidroxipropilmetilcelulos
otra vías de a, ácido poliacrílico y
administración, en Se han buscado formas carbopol 934 se
especial para aquellos bioadhesivas a efecto
Administración fármacos que son de conseguir un consideran excipientes
ideales para la
vaginal sensibles al metabolismo
intestinal o hepático, o
incremento de la
efectividad de la forma preparación de formas
bien causan efectos de dosificación. vaginales bioadhesivas
colaterales en el tracto por su alta fuerza de
gastrointestinal. bioadhesión.