“AÑO DE LA LUCHA CONTRA LA CORRUPCIÓN E

IMPUNIDAD”

SESION:
“13”

DOCENTE:
WILLIAM EDGAR GERONIMO MEZA

INTEGRANTES:
• CALZADO HUACHICUACO DEYSI
• MORALES ALEGRE ABIGAIL
• NAVARRO AMARO JUSSELY
ANTIVIRALES
• Los virus son parásitos intracelulares obligados que
utilizan muchas vías bioquímicas y metabólicas de
las células hospederas infectadas.
• El diagnóstico temprano de la infección viral es crucial
para garantizar una terapia antiviral efectiva, debido a
que una vez que los síntomas aparecen, numerosos ciclos
de multiplicación viral ya han ocurrido y la duplicación
comienza a disminuir. Por esto, un tratamiento efectivo
depende de medios diagnósticos rápidos, sensibles,
específicos y prácticos.
La terapia antiviral eficaz es
importante sobre todo para los
inmunocomprometidos, pero el
tratamiento
de infecciones virales comunes
adquiridas en la comunidad
puede ser también deseable;
aunque
algunos antivirales pueden ser
prescritos por médicos
generales, otros deben
restringirse a unidades
especializadas de grandes
hospitales.
MECANISMOS DE ACCIÓN
DEL VIRUS

1. Adhesión
2. Penetración - Pérdida del
revestimiento
3. Duplicación del genoma
y de las proteínas virales
4. Ensamblaje o armadura
5. Liberación
 PENETRACIÓN: Este proceso
ADHESIÓN A LA CÉLULA: Los
varía notablemente según
virus inician la infección por
el tipo de virus, por lo que
medio de su unión a “receptores”
no es fácil la modificación
específicos, que se sitúan en la
farmacológica a este nivel.
superficie de las células del
Entre los agentes más
huésped susceptible Esta unión
conocidos con respecto a
prepara el camino para la entrada
este mecanismo de acción
del virus, en la cual ocasiones el
se encuentran la
mismo receptor aporta un papel
amantadina y sus análogos,
activo. así como la arildona.
DUPLICACIÓN DEL GENOMA VIRAL:
Gran parte de los antivirales con acción a SÍNTESIS DE
este nivel son análogos de los PROTEÍNAS
nucleósidos requeridos para la síntesis
VIRALES: Este
de ácidos nucleicos. Estos agentes
pueden ser selectivos o no selectivos, proceso ocurre en el
dependiendo de su capacidad de afectar citoplasma de las
los pasos guiados respectivamente por el
virus o por la célula huésped.
células infectadas
LIBERACIÓN DE PARTÍCULAS VIRALES: Una vez que aumenta la
disponibilidad intracelular de copias del genoma viral, las mismas
interactúan con los elementos estructurales sintetizados, formando
nucleocápsides del virus hijo, quien madura después por
germinación (usualmente la envoltura se obtiene a través de la
membrana celular). Los interferones pueden bloquear este paso
de la duplicación viral.
 Cidofovir
Foscarnet
fomivirsen
FARMACOS CONTRA
EL HERPES
 ACICLOVIR
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• infecciones de la piel y membranas mucosas producidas por el
virus herpes simplex (VHS),
• herpes genital inicial y recurrente (excluyendo infecciones por VHS
MECANISMO DE en neonatos e infecciones graves por VHS en niños
inmunodeprimidos)
ACCIÓN • prevención de infecciones recurrentes provocadas por VHS en
Antiviral activo frente inmunocompetentes
al virus herpes • profilaxis de las infecciones provocadas por VHS en
humano, inhibe la inmunodeprimidos
replicación de ADN • tto. de varicela y herpes zoster en inmunocompetentes.
• infección por herpes simple y profilaxis en inmunocomprometidos.
viral, interfiriendo con • inmunodeprimidos con herpes zóster.
el ADN polimerasa • infecciones cutáneas progresivas o diseminadas.
viral. • infección por herpes simple en neonatos.
 CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a aciclovir,
valaciclovir o ganciclovir.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
I.R. y ancianos ajustar dosis y
monitorizar; inmunodeprimidos en tto.
prolongado; tto. concomitante con
nefrotóxicos incrementan el riesgo de
I.R.; mantener buena hidratación;
infus. muy lenta, mín. 1 h.
 INTERACCIONES
AUC aumentada por:
probenecid, cimetidina.
Controlar concentraciones REACCIONES ADVERSAS
plasmáticas de: teofilina • Cefalea
• Mareos
• Náuseas
• Vómitos
• diarrea
• dolor abdominal
• Prurito
• erupciones cutáneas (incluyendo
fotosensibilidad)
• Fatiga
• Fiebre
• flebitis e inflamación en el lugar de infus
 DIDANOSINA
MECANISMO DE INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ACCIÓN • En combinación con otros
Inhibe la
replicación viral y medicamentos antirretrovirales
la transcriptasa en el tto. de pacientes
inversa del VIH
impidiendo la infectados por el VIH-1, sólo
síntesis de ADN cuando no pueden utilizarse
provírico.
otros antirretrovirales.
 CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad; administración
conjunta con estavudina. Además
para las cáps.: pacientes
pediátricos < 6 años (riesgo de
aspiración inadvertida).
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
antecedente de pancreatitis,
monitorizar elevación de
triglicéridos; riesgo de acidosis
láctica en sujetos con
hepatomegalia, hepatitis u otros
factores de riesgo de enf.
hepática, esteatosis hepática y
en pacientes con hepatitis C
 INTERACCIONES REACCIONES ADVERSAS
• Anorexia
Absorción disminuida por: • Síntomas neurológicos periféricos
alimentos. • Cefalea
Exposición reducida por: metadona, • Diarrea
• Náuseas
monitorizar.
• Vómitos
Para formas administradas con • Dolor abdominal
antiácidos: disminuye • Flatulencia
concentración plasmática de • Sequedad de boca
• Hepatitis
tetraciclinas y de algunas • Erupción cutánea
quinolonas (ej. ciprofloxacino), y • Mialgia (con o sin aumento de la CPK)
administrar 2 h antes que fármacos • Artralgia
que puedan alterarse por acidez • Ginecomastia
• Fatiga
gástrica, (ej.: ketoconazol, • Astenia
itraconazol). • Escalofríos y fiebre
• Dolor
 ESTAVUDINA
MECANISMO DE INDICACIONES
ACCIÓN TERAPÉUTICAS CONTRAINDI
Antivírico frente a VIH. En combinación CACIONES
Inhibe la transcriptasa con otros
inversa por competición
antirretrovirales, Hipersensibilidad.
con el sustrato natural
timidina trifosfato y la tto. de infectados
síntesis de ADN viral. por VIH.
 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Riesgo de acidosis láctica con hepatomegalia, hepatitis u otros
factores de riesgo de hepatopatía y esteatosis hepática, en especial
mujeres obesas, y en coinfectados con hepatitis C en tto. con
interferón alfa y ribavirina (suspender si aparece hiperlactatemia
sintomática y acidosis láctica/metabólica lipodistrofia, evaluar
signos físicos de redistribución de grasa, lípidos en suero y glucosa
en sangre de reconstitución inmune con inmunodeficiencia grave;
osteonecrosis, vigilar dolor/rigidez articular o dificultad de
movimiento; de disfunción mitocondrial en niños expuestos en
útero, seguimiento clínico y de laboratorio. No estudiado en > 65
años. No se recomienda administrar con hidroxiurea.
 INTERACCIONES REACCIONES ADVERSAS
Secreción tubular renal Diarrea, dolor abdominal, náusea,
disminuida por: dispepsia, fatiga, lipoatrofia,
trimetoprima. Activación lipodistrofia, síntomas neurológicos
(fosforilación) periféricos incluyendo neuropatía
disminuida por: periférica, parestesia y neuritis
zidovudina (asociación periférica, mareos, sueños
no aconsejada), inhibida anormales, cefalea, insomnio,
por: doxorubicina, pensamiento anormal,
ribavirina (precaución). somnolencia, depresión, erupción,
prurito.
 FAMCICLOVIR
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
MECANISMO Tto. en ads.: de herpes zoster en
DE ACCIÓN inmunocompetentes e inmunocomprometidos,
de herpes zoster oftálmico en
Antiviral, inmunocompetentes, de herpes genital
inhibe la 1 er episodio y episodios recurrentes en
replicación inmunocompetentes, de episodios recurrentes
del herpes genital en inmunocomprometidos y
de ADN viral. tto. supresor del herpes genital recurrente en
inmunocompetentes o inmunocomprometidos.
 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
I.R. (ajustar dosis); I.H. grave (no estudiado); no
recomendado en pacientes < 18 años; antiviral IV si:
respuesta insuficiente durante tto. herpes zoster en
inmunocomprometidos, complicaciones herpes zoster
(vísceras, diseminado, neuropatías motoras, encefalitis y
cerebrovasculares), inmunocomprometidos con zoster
oftálmico; no hay estudios clínicos de herpes simple en
inmunocomprometidos no infectados VIH; riesgo de
transmisión del herpes genital, utilizar prácticas de sexo
más seguras.
 INTERACCIONES
Niveles plasmáticos
CONTRAINDIC aumentados por: REACCIONES
probenecid (controlar ADVERSAS
ACIONES toxicidad y considerar Cefalea, mareos,
reducir famciclovir a
Hipersensibili 250 mg 3 veces/día).
somnolencia;
náuseas, vómitos;
dad a Posible reducción de
erupción cutánea,
metabolito activo
famciclovir, (penciclovir) por prurito; alteración
inhibición de aldehído de análisis función
penciclovir. oxidasa con: hepática.
raloxifeno, vigilar
eficacia clínica.
 GANCICLOVIR
MECANISMO INDICACIONES TERAPÉUTICAS
DE ACCIÓN Infección por CMV con riesgo vital o
Antiviral, inhibe que afecte gravemente la visión de
la síntesis del inmunodeficientes: retinitis, colitis,
ADN vírico e esofagitis, neumonía, afectación
inhibe la visceral, infección sistémica grave sin
replicación de
afectación visceral comprobada. Tto.
virus herpéticos.
preventivo de CMV en trasplantados.
 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Ancianos (función renal deteriorada), citopenia preexistente, historia de
citopenia por fármacos, radioterapia, tto. con mielodepresores o nefrotóxicos.
No administrar si neutrófilos < 500/mm 3 , plaquetas < 25.000/mm 3 o Hb < 8
g/dl. Riesgo de: leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia,
pancitopenia (considerar uso de factores de crecimiento hematopoyéticos y/o
suspensión del tto. si son graves), mielosupresión, anemia aplásica,
inhibición de espermatogénesis o supresión de fertilidad en mujeres. Utilizar
medidas anticonceptivas durante el tto. y tras 90 días del mismo (es
teratógeno y carcinógeno). Vigilar hemograma y plaquetas. Mantener buena
hidratación. Ajustar dosis en I.R. Niños: no esteblecida seguridad ni eficacia.
No administrar en iny. IV rápida/bolus.
 INTERACCIONES
• Aumenta concentraciones de: didanosina
• Riesgo de convulsiones con: imipenem-cilastatina.
• Riesgo de neuropatía periférica con: zalcitabina
• Efecto tóxico aditivo con: trimetoprima, micofenolato mofetilo,
zidovudina, análogos de nucleósidos (incluyendo tenofovir).
• Toxicidad aumentada por: dapsona, pentamidina, flucitosina,
vincristina, vinblastina, adriamicina, anfotericina B,
trimetoprima/derivados de sulfamidas, análogos de nucleósidos
e hidroxiurea
• Concentración y toxicidad aumentadas por: probenecid,
cidofovir, foscarnet, amfotericina B.
 REACCIONES ADVERSAS
Neutropenia, anemia, disnea, diarrea, sepsis, celulitis, ITU,
candidiasis oral, trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia,
anorexia, depresión, ansiedad, confusión, convulsiones,
neuropatía periférica, cefalea, disgeusia, hipoestesia,
parestesia, mareos, edema macular, desprendimiento de
retina, dolor ocular y de oídos, tos, nauseas, vómitos, dolor
abdominal, dispepsia, estreñimiento, flatulencia, disfagia,
función hepática anormal, dermatitis, sudores nocturnos,
dolor de espalda, mialgia, artralgia, disfunción renal, fatiga,
febrícula, reacción en lugar de iny.
 INDINAVIR
MECANISMO DE INDICACIONES
ACCIÓN TERAPÉUTICAS
Inhibe proteasa de VIH-1 y En combinación con
VIH-2, lo que evita la
análogos de nucleósidos
escisión de las
poliproteínas precursoras
antirretrovíricos, tto. de
del virus; las partículas ads., adolescentes y niños
inmaduras resultantes no ≥ 4 años infectados con
son infecciosas. VIH-1.
 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Riesgo de nefrolitiasis (con > frecuencia en niños y en
pacientes con trastornos hepáticos subyacentes), si
hay indicios o síntomas considerar suspensión
temporal (1-3 días p.ej.) o retirada, asegurar hidratación
I.H. leve/moderada debida a cirrosis y precaución en
I.H. grave. Seguridad/eficacia no establecidas con
trastornos hepáticos subyacentes importantes, uso no
aconsejado; mayor riesgo de empeoramiento con
hepatitis B/C crónicas, I.H. preexistente
 CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad. Concomitancia con: amiodarona, terfenadina,
cisaprida, astemizol, alprazolam, triazolam, midazolam oral,
pimozida, derivados ergóticos, simvastatina y lovastatina (mayor
riesgo de miopatía, rabdomiólisis incluida), rifampicina, hipérico
(su efecto inductor puede perdurar hasta 2 sem de
suspenderlo). Asociado a ritonavir no debe administrarse con:
alfuzosina, meperidina, piroxicam, propoxifeno, bepridil,
encainida, flecainida, propafenona, quinidina, ác. fusídico,
clozapina, clorazepato, diazepam, estazolam y flurazepam. En
general, no debe asociarse con fármacos de estrecho margen
terapéutico sustratos CYP3A4. No asociar con ritonavir en enf.
hepática descompensada.
 INTERACCIONES
• Concentración disminuida por: nevirapina (aumentar indinavir a
1.000 mg/8 h).
• Cmín. aumentada por: itraconazol y ketoconazol (reducir indinavir
a 600 mg/8 h), delavirdina (reducir indinavir a 400-600 mg/8 h).
• Aumenta concentración de: antagonistas del Ca (precaución y
vigilancia); fenitoína, fenobarbital, carbamazepina,
dexametasona (vigilar efectos terapéuticos y adversos);
ciclosporina A (ajustar dosis).
• Separar mín. 1 h, con estómago vacío, de: didanosina con
agentes tampón.
• No asociar con: rifabutina.
• Posible aumento de concentración de: warfarina, ajustar dosis.
 REACCIONES ADVERSAS
Cefalea, mareo, vómitos, náuseas, diarrea, dispepsia,
erupción cutánea, piel seca, nefrolitiasis, astenia/fatiga,
alteración del gusto, dolor abdominal, insomnio,
hipoestesia, parestesia, flatulencia, boca seca,
regurgitación ácida, prurito, mialgia, disuria, elevación de
VCM, disminución de neutrófilos, hematuria, proteinuria,
cristaluria, hiperbilirrubinemia asintomática aislada,
aumento de ALT y AST.
 LAMIVUDINA
MECANISMO DE INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ACCIÓN Tto. de hepatitis B crónica en ads. con: enf. hepática
Activo frente a virus compensada con evidencia de replicación viral,
VHB y VIH. Actúa elevación persistente de ALT y evidencia histológica
como sustrato de la de inflamación hepática activa y/o fibrosis (sólo
polimerasa viral de comenzar el tto. cuando no está disponible o no sea
VHB y como apropiado el uso de un agente antiviral alternativo
terminador de cadena con una barrera genética más alta a resistencia); enf.
de transcripción hepática descompensada en combinación con un 2º
inversa viral. agente sin resistencia cruzada a lamivudina. Tto.
antirretroviral combinado de VIH en ads. y niños.
 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
No utilizar en monoterapia; I.R.
moderada/grave, ajustar dosis; no
recomendado para tto. de hepatitis B crónica
en niños o adolescentes ni en niños < 3
meses para tto. antirretroviral; riesgo de:
acidosis láctica (en ausencia de hipoxemia)
asociada a hepatomegalia grave y esteatosis
hepática interrumpir si: elevación rápida de
aminotransferasas, hepatomegalia
CONTRAINDICACIONES
progresiva y acidosis metabólica/láctica); si Hipersensibilidad.
se interrumpe tto. o hay pérdida de eficacia
puede producirse exacerbación de hepatitis,
control periódico mín. 4 meses
 REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONES Dolor de cabeza, insomnio; tos,
síntomas nasales; náuseas,
Evitar vómitos, dolor o calambres
concomitancia abdominales, diarrea; erupción
con: cutánea, prurito, alopecia; fatiga,
malestar general, fiebre;
cotrimoxazol a trastornos musculares
dosis elevadas. incluyendo mialgia y calambres;
incrementos de ALT y CPK.
 NELFINAVIR
MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES
Se une de reversiblemente TERAPÉUTICAS
a la parte activa de la En combinación
proteasa del VIH, con lo
que impide la división de
con agentes
poliproteínas precursoras antirretrovirales, tto.
virales, formándose de ads. y niños ≥ 3
partículas virales años, infectados
inmaduras, no infecciosas.
por VIH-1.
 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
I.H./I.R. ausencia de datos. Seguridad/eficacia no
establecidas con trastorno hepático subyacente
importante, mayor riesgo de empeoramiento con
hepatitis B/C crónicas, I.H. preexistente (incluida
hepatitis crónica activa); vigilar y considerar
suspensión. Riesgo de s. de reconstitución inmune
con inmunodeficiencia grave, de osteonecrosis.
 CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad. Concomitancia con: fármacos de
estrecho margen terapéutico sustratos de CYP3A4
como terfenadina, astemizol, cisaprida, amiodarona,
quinidina, pimozida, triazolam, midazolam oral,
derivados del cornezuelo, alfuzosina, sildenafilo en
tto. de HTA pulmonar; inductores de CYP3A4
(rifampicina, fenobarbital, carbamazepina);
omeprazol; hipérico (efecto inductor mantenido mín.
2 sem tras suspensión).
 INTERACCIONES
• Precaución con: midazolam parenteral (en UCI o similar con estrecha
monitorización y tto. adecuado si depresión respiratoria y/o sedación
prolongada, considerar ajuste de dosis).
• Puede aumentar concentración plasmática de: tadalafilo (asociación no
recomendada en tto. de HTA pulmonar); propionato de fluticasona
(precaución considerar alternativa como beclometasona), trazodona
(precaución y ajustar dosis); bosentán (monitorizar tolerabilidad).
• Riesgo de miopatía/rabdomiólisis: simvastatina y lovastatina (no se
recomienda), atorvastatina (menor dosis posible).
• Monitorizar al paciente con: rosuvastatina.
• Disminuye AUC de: etinilestradiol y noretindrona (evitar); fenitoína
(monitorizar concentración); metadona (considerar mayor dosis).
• Realizar estrecho control de INR con: warfarina.
 REACCIONES
ADVERSAS
Diarrea, flatulencia,
náuseas, erupción
cutánea/rash, aumento
de ALT, AST y CK,
neutropenia,
disminución del
recuento de neutrófilos.
 RITONAVIR
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúa como potenciador INDICACIONES
farmacocinético al inhibir de forma TERAPÉUTICAS
potente el metabolismo mediado por el
CYP3A. Además es un inhibidor En combinación con
peptidomimético de las aspartil otros antirretrovirales,
proteasas del VIH-1 y VIH-2, induce la tto. de ads. y niños ≥
formación de partículas virales con 2 años infectados por
morfología inmadura, incapaces de VIH.
iniciar nuevos ciclos de infección.
 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
No recomendado en niños < 2 años; riesgo de: desarrollar
infecciones oportunistas, hemorragia en hemofílicos, aumento de
p.c. y de niveles de glucosa y lípidos en sangre, pancreatitis
(vigilar y suspender tto. si aparece), s. inflamatorio de
reconstitución inmune con deficiencia inmune grave (evaluar
síntomas inflamatorios y establecer tto. necesario) y trastornos
autoinmunes (enf. de Graves), osteonecrosis (vigilar molestias,
dolor o rigidez articular, o dificultad de movimiento); tomar
precauciones, conforme a las directrices nacionales, para
prevenir la transmisión sexual
 CONTRAINDICACIONES
función hepática descompensada; aumenta exposición y riesgo
de reacciones adversas de: alfuzosina (hipotensión severa);
petidina, piroxicam y propoxifeno (depresión respiratoria grave,
alteración hematológica); ranolazina (reacciones adversas
graves y/o potencialmente mortales); venetoclax (riesgo de
síndrome de lisis tumoral a la dosis de inicio y durante la fase de
ajuste de la dosis); amiodarona, bepridil, dronedarona,
encainida, flecainida, propafenona, quinidina, astemizol,
terfenadina y cisaprida (arritmias); ác. fusídico (además
aumenta ritonavir); colchicina (reacciones adversas graves y/o
potencialmente mortales en I.R. y/o I.H.)
 INTERACCIONES
Aumenta niveles y es necesario monitorizar efectos terapéuticos y
reacciones adversas: anfetamina y derivados, fentanilo, afatinib, ceritinib,
carbamazepina, amitriptilina, fluoxetina, imipramina, nortriptilina,
paroxetina, sertralina; loratadina; eritromicina, itraconazol; haloperidol,
risperidona, tioridazina; amlodipino, diltiazem, nifedipino; ciclosporina,
tacrolimús, everolimús; buspirona; zolpidem; dexametasona, prednisolona.
Disminuye niveles de: raltegravir, zidovudina, metadona (puede
necesitarse aumento de dosis), morfina, teofilina (aumentar dosis si es
preciso), warfarina (monitorizar parámetros anticoagulantes); además
monitorizar niveles de: fenitoína (a su vez puede reducir nivel de ritonavir),
divalproex, lamotrigina, atovacuona, bupropión (posible descenso tras
varios días de tto.); voriconazol (con ritonavir como potenciador evitar
salvo beneficio > riesgo).
 REACCIONES ADVERSAS
Descenso de glóbulos blancos, de Hb y de neutrófilos, aumento de
eosinófilos, trombocitopenia; hipersensibilidad incluyendo urticaria
y edema facial; hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, gota,
edema, edema periférico, deshidratación; disgeusia, parestesia
peribucal y periférica, mareos, neuropatía periférica, insomnio,
ansiedad, confusión, trastornos de la atención, síncope,
convulsiones; visión borrosa; hipertensión, hipotensión incluyendo
hipotensión ortostática; enfriamiento periférico; faringitis, dolor
orofaringeo, tos; dolor abdominal (superior e inferior), náuseas,
diarrea (incluso graves con desequilibrio electrolítico), vómitos,
dispepsia, anorexia, flatulencia, irritación local de garganta,
hemorragia gastrointestinal, reflujo gastroesofágico.
 SAQUINAVIR
MECANISMO DE INDICACIONES
ACCIÓN TERAPÉUTICAS
Inhibidor selectivo de
la proteasa del VIH, Tto. de ads. infectados
impide la formación por VIH-1, en
de partículas combinación con
infecciosas y ritonavir y otros
maduras del virus. antirretrovirales.
 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Hemofilia (riesgo mayor de hemorragia). Riesgo de:
diabetes mellitus, hiperglucemia y exacerbación de
diabetes (a veces asociadas a cetoacidosis);
lipodistrofia (evaluar signos físicos de redistribución
de grasa, lípidos en suero y glucosa en sangre); de
reconstitución inmune con deficiencia inmune grave
(evaluar cualquier síntoma inflamatorio y establecer
tto. si es necesario) y de osteonecrosis (vigilar
molestia/dolor articular, o dificultad de movimiento).
 CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad, I.H. descompensada, prolongación QT
congénita o adquirida confirmada, alteración electrolítica
(hipopotasemia no corregida en especial), bradicardia relevante,
insuf. cardiaca relevante con fracción de eyección del ventrículo
izdo. reducido, antecedente de arritmia. Concomitancia con:
fármacos prolongadores QT y/o PR, simvastatina y lovastatina
(riesgo de miopatía incluida rabdomiólisis), midazolam oral y
triazolam (riesgo de sedación prolongada o aumentada,
depresión respiratoria), alcaloides del cornezuelo de centeno
(riesgo de toxicidad aguda), rifampicina (riesgo de toxicidad
hepatocelular grave) y quetiapina (riesgo de coma).
 INTERACCIONES
• Riesgo de arritmias cardiacas potencialmente mortales con: atazanavir,
lopinavir, bepridil, lidocaína sistémica, quinidina, hidroquinidina, dofetilida,
ibutilida, antidepresivos tricíclicos, trazodona, mizolastina, claritromicina,
eritromicina, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino, metadona,
clozapina, haloperidol, mesoridazina, fenotiazinas, sertindol, sultoprida,
tioridazina, ziprasidona, sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo, sustratos del
CYP3A4 (como por ejemplo: dapsona, disopiramida, quinina, fentanilo,
alfentanilo), cisaprida, difemanilo.
• No se recomienda con: omeprazol u otros inhibidores de la bomba de
protones, nelfinavir, colchicina (riesgo de rabdomiólisis, sobre todo en I.R.
o I.H.), salmeterol (riesgo de prolongación QT, palpitaciones y taquicardia
sinusal).
• Concentración aumentada por: nefazodona, quinupristina/dalfopristina,
itraconazol, monitorizar toxicidad de saquinavir.
 REACCIONES ADVERSAS
Anemia, disminución de Hb y del recuento de plaquetas, linfocitos y
células sanguíneas blancas; hipersensibilidad; aumento de
colesterol y triglicéridos en sangre, diabetes mellitus, anorexia,
aumento del apetito; disminución de la libido, trastorno del sueño;
parestesia, neuropatía periférica, vértigo, disgeusia, dolor de
cabeza; disnea; diarrea, náuseas, vómitos, distensión y dolor
abdominal, dolor supraabdominal, estreñimiento, sequedad de
boca, dispepsia, eructo, flatulencia, labios secos, heces blandas;
aumento de: ALT, AST, lipoproteína de baja densidad, bilirrubina,
amilasa y creatinina en sangre; lipodistrofia adquirida, alopecia, piel
seca, eczema, lipoatrofia, prurito, sarpullido; espasmos
musculares; astenia, fatiga, aumento del tejido graso, malestar.
FARMACOS CONTRA
LA INFLUENZA
 AMANTADINA
MECANISMO DE ACCIÓN
• Antiviral: inhibe acoplamiento de
partículas víricas y posterior
liberación del ácido nucleico.
• Antiparkinsoniano, antagonista no
competitivo de los receptores
NMDA, que actúan sobre la
transmisión glutamatérgica,
corrigiendo el desbalance entre
las vias glutamatérgica y
dopaminégica
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Tto. de los síntomas característicos
y profilaxis de la gripe A, cuando el
virus (Influenza A) está circulando
en la comunidad.
• Tto. de los síntomas de la
enfermedad de Parkinson, tales
como rigidez, temblor, hipocinesia y
acinesia.
 ADVERTENCIAS Y
PRECAUCIONES
Hipertrofia prostática; I.R. (monitorizar
concentración plasmática); I.H.; agitación;
confusión; alucinaciones; síndrome de
delirio; psicosis exógena en la anamnesis;
síndromes cerebrales orgánicos; riesgo de
mareo; trastorno psiquiátrico; antecedente
de epilepsia, ICC, hipotensión ortostática,
edema periférico.
CONTRAINDICACION
ES
Hipersensibilidad a amantadina o a rimantadina;
ICC grave descompensada (estadio IV, NYHA);
miocardiopatía; miocarditis; bloqueo AV de grado II
y III; bradicardia persistente; prolongación QT o
curvas en forma de "U" o historia familiar con s. QT
congénito, historial de arritmia ventricular grave
(torsade de pointes), tto. con budipina u otros
prolongadores QT; convulsiones; antecedente de
úlcera gástrica; fallo renal grave; glaucoma de
ángulo cerrado; Embarazo; Lactancia.
 INTERACCIONES REACCIONES
• Antiarrítmicos de la clase A (quinidina
disopiramida, procainamida); clase III ADVERSAS
(amiodarona, sotalol); antipsicóticos Edema en piernas; somnolencia,
(tioridazina, clorpromazina, haloperidol, insomnio, depresión, estados de
pimozida); antidepresivos tricíclicos y agitación, vértigo, cefaleas,
tetracíclicos (amitriptilina); antihistamínicos alucinación, confusión, mareo,
(astemizol, terfenadina); antibióticos letargia, pesadillas, ataxia,
macrólidos (eritromicina, claritromicina); dificultad en el habla; hipotensión
algunas quinolonas (esparfloxacino y ortostática, palpitaciones;
grepafloxacino); antimicóticos (azoles); sequedad de boca, náuseas,
budipina, halofantrina, cotrimoxazol, anorexia, vómitos, estreñimiento;
pentamidina, cisaprida y bepridil diaforesis; visión borrosa; mialgia.
• reducir dosis con: otros antiparkinsonianos.
 RIMANTADINA
MECANISMO DE ACCIÓN
inhibe la replicación del virus
influenza A, principalmente por
alteración en la liberación del ác.
nucleico viral en la célula huésped,
interfiriendo con la función
transmembrana en el canal iónico
de la proteína viral M2.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS
Prevención y tto. de la gripe por virus
influenza A. Prevención de la gripe en
pacientes de alto riesgo:
inmunodeprimidos, diabéticos, asmáticos.
Coadyuvante con la aplicación de la
vacuna contra la influenza mientras ésta
produce Ac específicos. Prevención y tto.
de brotes gripales en guarderías, asilos,
etc.
ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACION
PRECAUCIONES ES
Si hay presencia de Hipersensibilidad; I.R.
convulsiones suspender severa; I.H. severa;
la administración. niños < 1 año
INTERACCIONES REACCIONES
Cimetidina, ADVERSAS
Sistema nervioso: insomnio,
paracetamol, AAS. vértigo, dolor de cabeza,
Lab: elevación nerviosismo y fatiga; Sistema
digestivo: náusea, vómito,
reversible de las anorexia, sequedad de boca y
enzimas hepáticas. dolor abdominal; Síntomas
generales: astenia.
 ZANAMIVIR
MECANISMO DE INDICACIONES
ACCIÓN TERAPÉUTICAS
Inhibe neuraminidasas Se usa en adultos y niños de, al
del virus de la gripe, menos, 7 años para tratar algunos
bloqueando la liberación
tipos de influenza ('gripe') en
de nuevas partículas
víricas y reduciendo la
personas que han tenido los
propagación del virus. síntomas de esta enfermedad por
menos de 2 días.
 ADVERTENCIAS Y
PRECAUCIONES
Valorar beneficio/riesgo y vigilar con
asma o EPOC por riesgo de
broncoespasmo; usar el
broncodilatador antes de tomar
zanamivir. Controlar posibles CONTRAINDICACIONES
cambios de comportamiento.
Seguridad-eficacia no evaluada en
Hipersensibilidad.
ancianos
INTERACCIONES
No se une a proteínas y no se
metaboliza o modifica en el hígado por
lo que la aparición de interacciones
con fármacos que sean clínicamente
relevantes es poco probable. La
administración de zanamivir durante REACCIONES
28 días no altera la respuesta ADVERSAS
inmunitaria a la vacuna de la gripe. Erupción.
FARMACOS CONTRA
LA HEPATITIS
DIPIVOXILO DE ADEFOVIR
MECANISMO DE INDICACIONES
ACCIÓN TERAPÉUTICAS
Inhibe las polimerasas Tto. de hepatitis B crónica en ads. con: enf.
víricas por competencia hepática compensada con evidencia de
replicación viral activa, niveles de ALT
con el sustrato natural, se elevados persistentemente y evidencia
incorpora al ADN vírico e histológica de inflamación hepática activa y
interrumpe su síntesis. fibrosis; enf. hepática descompensada.
 ADVERTENCIAS Y
PRECAUCIONES
I.R., riesgo de I.R. Calcular Clcr antes de iniciar
tto. Con función renal normal, controlar
creatinina sérica y Clcr cada 3 meses (mayor
frecuencia con riesgo de I.R.); con Clcr 30-49
ml/min, ajustar intervalo de dosis y controlar
función renal; con Clcr < 30 ml/min y
dializados, no se recomienda, valorar CONTRAINDICACIONES
beneficio/riesgo y si es necesario administrar. Hipersensibilidad.
 REACCIONES
ADVERSAS
Aumento de creatinina, astenia,
cefalea, diarrea, vómitos, dolor
abdominal, dispepsia, náuseas,
flatulencia, exantema, prurito,
I.R., función renal anormal,
INTERACCIONES
Precaución con: interferón pegilado. hipofosfatemia.
 INTERFERON a
MECANISMO DE
ACCIÓN
Induce en las células un estado
de resistencia a infecciones
víricas y modula la rama efectora
del sistema inmunitario para
neutralizar los virus o eliminar las
células infectadas por ellos.
 ADVERTENCIAS Y
PRECAUCIONES
I.R. e I.H. o disfunción mieloide leves
o moderadas (estricta vigilancia),
antecedentes de enf. autoinmune,
diabetes mellitus (ajuste del régimen
antidiabético), coinfectados con VIH o
cirrosis avanzada y en tto. con
tratamiento antirretroviral de gran
actividad (TARGA). No recomendado
en niños.
CONTRAINDICACIO
NES
Cardiopatía grave o historia de enf.
cardiaca; I.H., I.R. o disfunción mieloide
graves; convulsiones y/o trastornos
funcionales del SNC no controlados;
hepatitis crónica con enf. hepática
avanzada y descompensada o cirrosis
hepática; hepatitis crónica que está o ha
sido tratada recientemente con fármacos
inmunosupresores.
INTERACCIONES REACCIONES ADVERSAS
Reduce el aclaramiento de: Leucopenia, trombocitopenia, anemia,
teofilina. anorexia, náuseas, hipocalcemia
asintomática, cefalea, disgeusia, arritmias
Pueden potenciar los (incluyendo bloqueo auriculoventricular),
efectos neurotóxicos, palpitaciones, cianosis, diarrea, vómitos,
hematotóxicos o dolor abdominal, náuseas, sequedad de
cardiotóxicos de otros boca, alopecia, aumento de sudoración,
medicamentos mialgia, artralgia, síntomas de tipo gripal,
administrados previa o fatiga, fiebre, temblor, disminución del
simultáneamente apetito, pérdida de peso.
 LAMIVUDINA
MECANISMO DE
ACCIÓN
Activo frente a virus VHB y
VIH. Actúa como sustrato
de la polimerasa viral de
VHB y como terminador
de cadena de
transcripción inversa viral.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Tto. de hepatitis B crónica en ads. con: enf.
hepática compensada con evidencia de
replicación viral, elevación persistente de ALT
y evidencia histológica de inflamación
hepática activa y/o fibrosis (sólo comenzar el
tto. cuando no está disponible o no sea
apropiado el uso de un agente antiviral
alternativo con una barrera genética más alta
a resistencia).
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
No utilizar en monoterapia; I.R. moderada/grave,
ajustar dosis; no recomendado para tto. de
hepatitis B crónica en niños o adolescentes ni en
niños < 3 meses para tto. antirretroviral; riesgo
de: acidosis láctica (en ausencia de hipoxemia)
asociada a hepatomegalia grave y esteatosis
hepática (precaución en pacientes (en especial
si son mujeres obesas) con hepatomegalia,
hepatitis, otros factores de riesgo de hepatopatía
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad.
y esteatosis hepática.
INTERACCIONES REACCIONES
ADVERSAS
Posible interacción con: Dolor de cabeza, insomnio; tos,
trimetoprima, vigilar síntomas nasales; náuseas, vómitos,
dolor o calambres abdominales,
clínica. diarrea; erupción cutánea, prurito,
Evitar concomitancia alopecia; fatiga, malestar general,
fiebre; trastornos musculares
con: cotrimoxazol a incluyendo mialgia y calambres;
dosis elevadas. incrementos de ALT y CPK.
OTROS FARMACOS
 RIBAVIRINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Antiviral que inhibe la
guanilación del ARN
mensajero viral;
adicionalmente, inhibe la
actividad de la ARN y ADN
polimerasas en los
respectivos virus, así como la
retrotranscriptasa del HIV.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS
Tto. antiviral tópico de
infecciones causadas por VHS
tipos 1 y 2. VVZ como herpes
labial, panadizo herpético.
Herpes genital primario o
recurrente y herpes zóster.
 CONTRAINDICACIONES
ADVERTENCIAS Y Hipersensibilidad a los
PRECAUCIONES componentes de la
Debe evitarse la fórmula.
aplicación directa en
mucosas como
conjuntiva, mucosa
bucal y vaginal.
INTERACCIONES
Por vía sistémica, en
asociación con
dideoxinosina presenta un
efecto sinérgico contra el
VIH. Otras interacciones
se desconocen.
 IMIQUIMOD
MECANISMO INDICACIONES TERAPÉUTICAS
DE ACCIÓN Tto. tópico de:
Actúa como un - Verrugas genitales y perianales externas (condiloma acuminado) en
agente ads. (crema 5%).
antitumoral, - Pequeños carcinomas basocelulares superficiales (CBCs) en ads.
(crema 5%).
principalmente
- Queratosis actínicas clínicamente típicas, no hiperqueratósicas y no
por la inducción hipertróficas (QA) de la cara y cuero cabelludo en pacientes adultos
de interferón inmunocompetentes, cuando el tamaño y el número de lesiones limita la
alfa y de otras eficacia y/o aceptación de la crioterapia y otras opciones de tratamiento
citocinas. tópico están contraindicadas o son menos apropiadas (crema 3,75% y
5%).
 ADVERTENCIAS Y
PRECAUCIONES
Evitar contacto con ojos, labios y fosas
nasales. Puede agravar los procesos
inflamatorios de la piel.
Inmunocomprometidos o con enfermedades
autoinmunes. Concomitante con tto.
inmunosupresivo. Pacientes con órganos CONTRAINDICACIONES
trasplantados, con reserva hematológica Hipersensibilidad a imiquimod.
reducida.
 INTERACCIONES
No se han realizado estudios de interacciones. Esto
incluye estudios con fármacos inmunosupresores. Las
interacciones con fármacos sistémicos deben ser
limitadas debido a la mínima absorción percutánea de la
crema de imiquimod. Debido a sus propiedades
inmunoestimulantes, la crema de imiquimod debe
usarse con precaución en pacientes que estén
recibiendo medicación inmunosupresiva.
 REACCIONES ADVERSAS
Infección, linfadenopatia, náuseas, prurito, dolor,
quemazón e irritación en lugar de aplic. Verruga genital
y carcinoma basocelular además: dolor de espalda.
Verruga genital y queratosis actínica además: anorexia,
cefalea, mialgia, artralgia, fatiga. Carcinoma basocelular
y queratosis actínica además: pústulas, eritema o
hemorragia en lugar de aplic.
FARMACOS PARA TRATAR
LAS INFECCIONES
POR CITOMEGALOVIRUS
(CMV)
 GANCICLOVIR
MECANISMO INDICACIONES TERAPÉUTICAS
DE ACCIÓN Infección por CMV con riesgo vital o
Antiviral, inhibe que afecte gravemente la visión de
la síntesis del inmunodeficientes: retinitis, colitis,
ADN vírico e esofagitis, neumonía, afectación
inhibe la visceral, infección sistémica grave sin
replicación de
afectación visceral comprobada. Tto.
virus herpéticos.
preventivo de CMV en trasplantados.
 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Ancianos (función renal deteriorada), citopenia preexistente, historia de
citopenia por fármacos, radioterapia, tto. con mielodepresores o nefrotóxicos.
No administrar si neutrófilos < 500/mm 3 , plaquetas < 25.000/mm 3 o Hb < 8
g/dl. Riesgo de: leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia,
pancitopenia (considerar uso de factores de crecimiento hematopoyéticos y/o
suspensión del tto. si son graves), mielosupresión, anemia aplásica,
inhibición de espermatogénesis o supresión de fertilidad en mujeres. Utilizar
medidas anticonceptivas durante el tto. y tras 90 días del mismo (es
teratógeno y carcinógeno). Vigilar hemograma y plaquetas. Mantener buena
hidratación. Ajustar dosis en I.R. Niños: no esteblecida seguridad ni eficacia.
No administrar en iny. IV rápida/bolus.
 INTERACCIONES
• Aumenta concentraciones de: didanosina
• Riesgo de convulsiones con: imipenem-cilastatina.
• Riesgo de neuropatía periférica con: zalcitabina
• Efecto tóxico aditivo con: trimetoprima, micofenolato mofetilo,
zidovudina, análogos de nucleósidos (incluyendo tenofovir).
• Toxicidad aumentada por: dapsona, pentamidina, flucitosina,
vincristina, vinblastina, adriamicina, anfotericina B,
trimetoprima/derivados de sulfamidas, análogos de nucleósidos
e hidroxiurea
• Concentración y toxicidad aumentadas por: probenecid,
cidofovir, foscarnet, amfotericina B.
 REACCIONES ADVERSAS
Neutropenia, anemia, disnea, diarrea, sepsis, celulitis, ITU,
candidiasis oral, trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia,
anorexia, depresión, ansiedad, confusión, convulsiones,
neuropatía periférica, cefalea, disgeusia, hipoestesia,
parestesia, mareos, edema macular, desprendimiento de
retina, dolor ocular y de oídos, tos, nauseas, vómitos, dolor
abdominal, dispepsia, estreñimiento, flatulencia, disfagia,
función hepática anormal, dermatitis, sudores nocturnos,
dolor de espalda, mialgia, artralgia, disfunción renal, fatiga,
febrícula, reacción en lugar de iny.
CIDOFOVIR