Farmacología

Ciclo :V
Tema : Endocrino II
Docente : Dr. Raul Sotelo Casimiro
Semestre : 2015 - I
 Corticotropina (ACTH)
Ach, 5-HT, NA, IL

Hipotálamo

CRH

β-endorfina

Hipófisis

Melanotropina MC1R Glomerular Mineralocorticoide

POMC

Corticotropina MC2R Fascicular Glucocorticoide

Lipotropina Reticular Andrógeno

 Síntesis de Glucorticoide
MC2R

Gs
Colesterol

↑AMPc 11α-hidroxilasa (CYP11A1)

Pregnenolona

PKA 17α-hidroxilasa (CYP117)

17α-hidroxipregnenolona

11β-hidroxilasa (CYP11B1) Organo Blanco

CORTISOL GR (citoplasma)
REGULA
TRANSCRIPCIÓN
GENÉTICA
 Actividad del Cortisol
Lipolisis Tej. periferico

Gluconeogenesis Higado
Activa Genes
Receptor AT II
Cardiovascular
Receptor NA

GRH Hipotálamo

ACTH Hipófisis

Tej. periferico
Receptor GLUT 4 Leucocitos
Fibroblasto
Inhibe Genes
Endotelio
Fosfolipasa A2
Ciclooxigenasa 2 Leucocitos
Citocinas
Fibroblasto

Fibroblasto
Mitosis
Tej. Linfoide
 Cortisol y derivados sinteticos
CORTISOL PREDNISONA

TRIAMCINOLONA DEXAMETASONA
Síntesis de Hormonas Tiroideas
Estructura de las Hormonas Tiroideas
 Mecanismo de Acción:
 Mantenimiento del número y actividad mitocondrial.

 Formación de energía acoplada (ATP).

 Formación de energía libre (Calor).

 Actividad metabólica de órgano blanco.

• Órgano Blanco:
 Sistema musculoesquelético.
 Sistema cardiovascular.
 Aparato gastrointestinal.
 Aparato excretor.
 Fármacos en Hipotiroidismo
LEVOTIROXINA (T4) (Eutroid)
Farmacocinética:
– Sustituye hormona tiroidea.
– Biodisponibilidad: 80%
– Vida media 7 días.
– Absorción TGI
– Cruza la placenta
– Se excreta por leche materna.
– El 30% se convierte a T3
– Excreción enteral .
LIOTIRORINA (T3) (Cinomel)
Farmacocinética:
 Sustituye hormona tiroidea.
 Biodisponibilidad: 80%
 Vida media 1 día.
 Absorción TGI
 Cruza la placenta
 Se excreta por leche materna.
 Metabolismo hepático
 Excreción renal .
 Farmacos en Hipertiroidismo
METIMAZOL (Tapazol)
Farmacocinetica Farmacodinamia
– Biodisponibilidad 93%  Interfiere en la oxidación del

– Duración del efecto: 1 día ión Yuduro

– Alimentos interfieren absorción.  Interfiere en la Yodinación.

– Se concentra en la tiroides.
– Cruza la placenta.
– Se excreta por leche materna.
– Metabolismo hepático
– Excreción renal.
PANCREAS ENDOCRINO
 CELULA BETA PANCREATICA
Glucosa Insulina

Glut-2 Hiperpolariza
↓[K+]
Membrana
Activa canal
Glucosa
Receptor de ADP
Exocinasa-4
SUR-1 ↑[Ca++] Insulina

Metaboliza Canal
Glucosa de K
Abre canales
De Calcio
Kir 6.2

↑[ATP] Receptor de ATP

Despolariza
Inhibe canal
Membrana
↑[K+]
CELULA CON RECEPTOR DE INSULINA
 TIPOS DE INSULINA

Acción rápida Mezcla con Zinc cristalino

Insulina Humana : Técnica recombinante de ADN
Insulina Lispro : análogo con cambios en B28 y B29
Insulina Aspart : análogo con cambio en B28
Insulina Glulisina : análogo con cambio en B29 y B23
Acción intermedia Mezcla con Protamina Neutra (NPH)
Acción lenta Mezcla con Zinc extendido y Protamina
Insulina Glargina : análogo con cambio en A21 y se agrega 2 Arg
GALAXIA IRREGULAR