CEFALOSPORINAS

Fabiola Avilés
Médico Interno
HAN
MECANISMOS DE ACCIÓN
 RESISTENCIA
RESISTENCIA BACTERIANA:
• Mutación cromosómica ( espontánea )
• Mediada por plásmidos ( DNA )

MECANISMOS:
• Producción de ß-lactamasas (hidrolizan anillo beta lactámico)
• Alteración de PBP (PLP) (proteína ligadora de penicilina)
• Alteraciones de permeabilidad de membrana externa
• Bombas de eflujo
 RAM / COMBINACIONES

REACCIONES ADVERSAS:
• Hipersensibilidad
• Toxicidad directa
• Sobreinfección o aparición de resistencia
 CEFALOSPORINAS
• Aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremoniumde
una alcantarilla en Cerdeña en 1948 por el científico italiano
Giuseppe Brotzu.

• Ácido 7 amino-
cefalosporánico (anillo beta-
lactámico, y, además, un
anillodihidrotiazínico.)
 Mecanismo de acción

• Similar a penicilinas
• Inhibición de la síntesis del peptidoglicano
(transpeptidación)
• Alergenicidad cruzada 5 - 10%
• Resistentes en grados variables a  lactamasas
• Costo de cada generación es más alto
Cefalosporinas

Clasificación
Cefalos 1a generación 2a generación 3a generación 4a
porinas generación
Parente Cefazolina Cefamandol Cefoperazol Cefepima
rales Cefalotina Cefonicida Cefotaxima Cefpiroma
Cefapirina Cefuroxima Ceftazidima
Cefradina Ceftizoxima
Ceftriaxona
orales Cefradoxilo Cefaclor Cefdinir
Cefalexina Cefprozil Cefditorén
Cefradina Cefuroxima- Cefixima
axetilo
Loracarbef Cefpodoxima
Ceftibutén
Primera generación Segunda generación Tercera generación Cuarta generación
(Cefazolina, (Cefuroxima, (cefotaxima, (cefepima)
cefalexina): cefoxitina, cefaclor): ceftriaxona,
ceftazidima)
No penetran bien las Excreción renal Penetran bien las Penetran bien las
meninges meninges. meninges, excreción
inflamadas. Ceftriaxona puede urinaria
desplazar la bilirrubina
Excreción urinaria
de la albúmina puede
inducir formación de
lodo en VB que cede
con la supresión.

infecciones piel y más actividad contra Infecciones pediátricas Meningitis pediátrica,

tejidos blandos (S. gramnegativos, graves como meningitis actividad
aureus y infecciones y sepsis: neutropenia antipseudomónica,
Streptococos grupo respiratorias, febril (ceftazidima), Staphylococcus, ITU
A), ITU, Impetigo, urinarias y de tejidos OMA (cefixime 3a) complicadas,
quimioprofilaxis blandos, (neumonía, quirúrgicas
quirúrgica S. aureus)
(cefazolina)
SUSCEPTIBILIDAD A CEFALOSPORINAS
Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
____________________________________________________
Susceptibilidad bacteriana
____________________________________________________
Generación Gram positivos Gram negativos
____________________________________________________
Primera ++++ +
Segunda +++ ++
Tercer + +++
Cuarta ++ ++++*
______________________________________________________________
 Más de la mitad de las cefalosporinas de cuarta generación demuestran
buena actividad contra P. aeruginosa
 CEFALOSPORINAS DE 5a GENERACIÓN
• Ceftobiprol

• Uso parenteral (Canadá y Suiza). No uso actual en niños

• Actividad contra SARM, S. pneumoniae

• Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas – Inf.

Quirúrgicas– Pseudomonas – Neutropénicos –
Septicemia – Infecciones graves y resistentes a las
previas
• 1. EFECTOS ADVERSOS:
• Reacciones alérgicas, a veces anafilaxis.
Alérgicos a penicilina tienen de 5 a 10% de
riesgo de reacción a cefalosporinas.
Contraindicadas solamente en casos de historia
de alergia grave a penicilinas
• A grandes dosis y con el tiempo 
nefrotoxicidad o insuficiencia renal reversible,
sobre todo al combinarlas con gentamicina
• Anemia hemolítica Coombs + y trombocitopenia
• Raramente diarrea y colitis pseudomembranosa
 Efectos adversos potenciales
Tipo Específicos Frecuencia

Hipersensibilidad Eritema 1-3%

Urticaria Menos 1%

Enfermedad del suero Menos 1%

Anafilaxia 0.01%

Gastrointestinales Diarrea 1-19%

Náuseas vómitos 1-6%

Elevación tranasaminasas 1-7%

Barro biliar 20-46% (ceftriaxona)

 Efectos adversos potenciales
Tipo Específicos Frecuencia

Hematológicos Eosinofilia 1-10%

Neutropenia/ Menos 1%
hipoprotombinemia
Alt agregación plaquetaria/ Menos 1%
anemia hemolítica
Trombocitopenia Menos 1-3%

Renales Nefritis intersticial Menos 1%

SNC Convulsiones Menos 1%

Falsos positivos Coombs positivo 3%

Glucosuria Raro

Otros Fiebre medicamentosa/ Raro

sobreinfección, flebitis
 Principales usos clínicos
• OMA
• Infecciones respiratorias altas
• Rinosinusitis
• Infección de Tejidos blandos (Staphylococus)
• Celulitis (Streptococcus)
• Infecciones urinarias bajas
• Infecciones intraabdominales
• Profilaxis quirúrgica, septicemias, meningitis
 Quimioprofilaxis
• 1. La prevención de la propia infección como, por ejemplo, evitar una infección
estreptocócica en un niño que ha presentado una fiebre reumática.

• 2. El tratamiento preventivo de una infección para evitar que evolucione a

enfermedad, como es el caso de la tuberculosis.

• 3. La prevención de recidivas de una infección como, por ejemplo, la infección

urinaria en un niño afecto de reflujo vesicoureteral.

• 4. La prevención de una infección, a veces por microorganismos comensales u

oportunistas, como sucede en los niños inmunodeficientes o en las heridas
quirúrgicas.

• TB, VIH, Plasmodium, G. lamblia, S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, B.

pertussis, Clostrydium diptheriae
• Otitis aguda media recurrente (Amoxicilina)
• IVU recurrente (cefaclor, nitrofurantoína)
• Intervención quirúrgica
Gracias por su atención