ANTIPSICÓTICOS

“NEUROLÉPTICOS”

ENFERMAGEM 2011.1
 CASO CLÍNICO

ESQUIZOFRENIA PARANÓIDE

PROTOCOLO CLÍNICO
ESQUIZOFRENIA
 ESQUIZOFRENIA
• SINTOMAS POSITIVOS
DELÍRIOS
ALUCINAÇÕES
DISTÚRBIO DO PENSAMENTO
COMPORTAMENTOS ANORMAIS

• SINTOMAS NEGATIVOS
RETRAIMENTO DOS CONTATOS SOCIAIS
NIVELAMENTO DAS RESPOSTAS EMOCIONAIS
 CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIPSICÓTICOS

• ANTIPSICÓTICOS DE 1ª GERAÇÃO – TÍPICOS

- CLORPROMAZINA
- HALOPERIDOL
- FLUFENZINA
- TIORIDAZINA

• ANTIPSICÓTICOS DE 2ª GERAÇÃO – ATÍPICOS

- CLOZAPINA
- RISPERIDONA
- QUETIAPINA
- AMISSULPIRIDA
- SULPIRIDA
CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA
• FENOTIAZÍDICOS
CLORPROMAZINA (1ª GER.)
TIORIDAZINA (1ª GER.)

• DERIV. DA BUTIROFENONA
HALOPERIDOL (1ª GER.)

• ESTRUTURAS MISTAS
CLOZAPINA (2ª GER.)
OLANZAPINA (2ª GER)
QUETIAPINA (2ª GER.)
RISPERIDONA (2ª GER.)
ESTRUTURAS QUÍMICAS
 DOPAMINA –
LIBERADA PELA + DOPAMINA
ANFETAMINA ESQUIZOFRENIA
 AÇÃO ANTIPSICÓTICA

ANTAGONISMO DA DOPAMINA
RECEPTORES DE DOPAMINA

• D1
80% DO EFEITO
• D2 TERAPÊUTICO DOS
• D3 ANTIPSICÓTICOS
• D4
• D5
 ANTIPSICÓTICOS X RECEPTORES

• 1ª GERAÇÃO
PREFERÊNCIA POR D2 EM RELAÇÃO A D1.

• 2ª GERAÇÃO
ALTAMENTE SELETIVOS PARA D2.

* CLOZAPINA TEM ALTA

AFINIDADE POR D4.
EFEITOS FARMACOLÓGICOS

• SISTEMA NERVOSO CENTRAL

• SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
• SISTEMA ENDÓCRINO
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
BLOQUEIO DO RECEPTORES

• DOPAMINA
• RECEPTORES MUSCARÍNICOS
• HISTAMÍNICOS H1
• SEROTONINA
 EFEITOS ADVERSOS
• Distúrbios motores extrapiramidais
Distonias agudas - agitação, espasmos musculares,
protusão da língua, olhar fixo para cima.

*Ocorrem nas primeiras semanas e diminuem no decorrer do

tempo.
* Reversíveis quando suspende o tratamento.
 EFEITOS ADVERSOS

• DISCINESIA TARDIA
Ocorre depois de meses ou anos.
Ocorre em 20-40% dos pacientes tratados
com antipsicóticos de 1ª geração.
Incapacitante e irreversível.
Movimentos involuntários, muitas vezes da
face e da língua, tronco e extremidades.
SUPERSENSIBILIDADE DOS RECEPTORES DE DOPAMINA
 EFEITOS ADVERSOS
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO

• BOCA SECA, DIFICULDADE DE

URINAR, PRISÃO DE VENTRE.
• HIPOTENSÃO ORTOSTÁTICA,
IMPOTÊNCIA, FALHA NA EJACULAÇÃO.

BLOQUEIO MUSCÁRÍNICO E ADRENORRECEPTOR.

 EFEITOS ADVERSOS
ENDÓCRINOS

BLOQUEIO DO RECEPTOR DE
DOPAMINA RESULTANDO EM
HIPERPROLACTINEMIA.

AMENORRÉIA-GALACTORRÉIA,
INFERTILIDADE, IMPOTÊNCIA.
 OUTROS EFEITOS ADVERSOS
• SEDAÇÃO
• GANHO DE PESO
• ICTERÍCIA
• HIPOTENSÃO
• BOCA SECA
• VISÃO EMBAÇADA
• SÍNDROME MALICNA DOS
ANTIPSICÓTICOS.
 FARMACOCINÉTICA
• ABSORÇÃO
IMEDIATA/INCOMPLETA

• DISTRIBUIÇÃO
CLORPROMAZINA – 25 a 35% de
disponibilidade sistêmica.
HALOPERIDOL – 65% de disponibilidade.
 FARMACOCINÉTICA

• ↑ LIPOSSOLUBILIDADE
• ↑ LIGAÇÃO À PROTEÍNA (92 A 99%)
• ↑ VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
 ESCOLA DO FÁRMACO
• DIFERENÇAS NA EFICÁCIA
• DIFERENÇAS DOS EFEITOS
ADVERSOS
 COMBINAÇÃO DE FÁRMACOS
• ANTIDEPRESSIVOS + ANTIPSICÓTICOS

• SEDATIVOS + ANTIPSICÓTICOS