Clase 1 Farmacologia General

Universidad de Aconcagua
FARMACOLOGIA
QF MARCELO VALENZUELA MIOCOVICH
Definicin
Es la ciencia que estudia el origen y propiedades fisicoqumicas de las substancias qumicas, que introducidas desde el exterior del organismo: se absorben, distribuyen e interactan con las clulas de los seres vivos y sus molculas, se biotransforman (metabolizan) y excretan, siendo usadas o no con fines teraputicos. Estudia especialmente la farmacocintica y farmacodinamia de los frmacos, que gracias a su accin farmacolgica, manifiestan cambios fisiolgicos (efectos) en los sistemas vivos, por lo que son usadas generalmente con fines teraputicos.
Resea Histrica
El uso de frmacos en teraputica data desde que el hombre padece de enfermedades. En escritos antiguos de China y Egipto se han encontrado listas de sustancias de diverso tipo como el papiro de Ebers , (siglo XV AC) que contena recetas relacionadas con medicamentos. En el siglo I DC, en Grecia, Dioscrides escribe el primer libro materia mdica sobre como preparar los medicamentos Galeno (mdico griego) en el siglo II DC, cre la polifarmacia y el arte de recetar. (preparados galnicos) En el siglo XVI, el suizo Paracelso, utiliz productos qumicos con fines teraputicos, (qumica farmacutica), y planteo la paradoja que los frmacos pueden beneficiosos y txicos.
Resea Histrica
En el siglo XVII se usa la emetina para tratar amebiasis y la quinina contra la malaria (ambos de origen natural) En el siglo XIX se introduce el uso de productos sintticos como el cloroformo y el ter (anestsicos) el hidrato de coral (hipntico), y la fenacetina y aspirina (analgsicos) 1805: Se asla la morfina desde el opio 1864: Se utiliza el fenol como esterilizante. 1910: Se usa arsfenamina o salvarsan contra la sfilis 1922: Se asla la insulina 1929: Se descubre la penicilina 1935: Se usa la primera sulfa 1952: Se usa la clorpromazina como antisictico 1963: se inicia la comercializacin del Diazepam
Ramas de la Farmacologa
Farmacocintica: Estudia la absorcin, distribucin, metabolismo y eliminacin de los frmacos desde los seres vivos. Estudia lo que el organismo le ocasiona al frmaco. Farmacodinamia: Estudia los mecanismos de accin y los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos. Estudia lo que el frmaco ocasiona en el organismo Farmacognosia: Estudia el origen y caractersticas de las drogas en su estado natural Farmacoterapia: Empleo de medicamentos para el tratamiento de enfermedades Farmacoepidemiologa: estudia el efecto de los frmacos en la poblacin
Ramas de la Farmacologa
Farmacogentica: Estudia el efecto de los factores genticos de los individuos sobre la respuesta a ciertos frmacos Farmacoqumica: Estudia la relacin entre la estructura qumica de un frmaco y su efecto farmacolgico (SAR) Biofarmacia: Estudia la influencia de la formulacin en la actividad teraputica de un frmaco, su principal objetivo es modular la biodisponibilidad (tecnologa farmacutica) Toxicologa: estudia los efectos adversos de las sustancias Qumicas y el tratamiento de estos estados
Conceptos generales
Frmaco: Cualquier agente qumico o biolgico que acta sobre los seres vivos. Es una sustancia activa o principio activo de constitucin definida que puede o no usarse agente teraputico. Tambin puede actuar como txico Droga: Sinnimo de frmaco, pero tal como se encuentra en la naturaleza y puede aportar principios activos. Sirve tambin para nombrar aquellas sustancias usadas con fines extramdicos Medicamento o producto farmacutico: Cualquier producto natural o sinttico o mezcla de ellas que se destina a la administracin al hombre o animales con fines teraputicos. Se refiere al producto como forma farmacutica que incluye el frmaco y otros ingredientes incluidos en la formulacin
Conceptos generales
Forma farmacutica: Forma o estado fsico en el cual se presenta un producto para facilitar su fraccionamiento, dosificacin, administracin o empleo: Principio Activo: Sustancia o mezcla de sustancias dotadas de efectos farmacolgicos especficos o bien sin poseer actividad farmacolgica, al ser administrado al organismo la adquieren (profarmacos) Potencia: Actividad teraputica de un producto farmacutico para producir un efecto dado. Segn la concentracin de los principios activos que constituyen la formulacin, se expresa en peso/peso, peso/volumen, dosis/volumen, o unidades referidas a estndares internacionales
Conceptos generales
Excipientes: Cualquier materia prima usada en la elaboracin de un producto, excluyendo los principios activos Materia prima: toda sustancia activa o inactiva que interviene directamente en la fabricacin de un producto Especialidad farmacutica: producto farmacutico registrado que se presenta en envase uniforme y caracterstico, condicionado para su uso y designado con nombre genrico o de marca comercial Nombre genrico: Denominacin aceptada por la OMS bajo los distintivos y siglas denominaciones comunes internacionales (DCI). Un frmaco puede tener un nombre genrico con distintos nombres registrados o marcas comerciales. Biodisponibilidad: cantidad relativa de frmaco que llega a la circulacin despus de su administracin y la velocidad a la que se produce dicho acceso
Conceptos generales
Equivalentes farmacuticos: Medicamentos que contienen el mismo principio activo y que tiene idntica potencia o concentracin, igual presentacin e igual va de administracin. Frmaco prototipo: tipo primario u original a partir del cual, mediante modificaciones qumicas se han desarrollado nuevos frmacos. Monografa: Descripcin tcnica y cientfica de las caractersticas de las propiedades y caractersticas de un frmaco Formulario nacional (FN): Documento oficial que contiene el listado y la monografa de los productos farmacuticos esenciales en nuestro pas. Este listado debe formar parte del arsenal bsico de todo establecimiento farmacutico Farmacopea: Compendio oficial que contiene descripciones, concentraciones, normas de pureza y administracin de determinados frmacos
Conceptos generales
Vida media: Es el tiempo que transcurre desde que un frmaco se ha distribuido (volumen de distribucin), hasta haber perdido un 50% de su concentracin estable en sangre, es decir que debido a los mecanismos de depuracin, disminuya en un 50% del organismo. Dosis: Es la cantidad de frmaco que introducimos a un organismo con el objeto de producir un efecto farmacolgico. Dosis de mantenimiento / sostn: Es la cantidad de medicamento necesaria para mantener un efecto teraputico. Dosis de carga / ataque: Es la cantidad de frmaco necesaria para producir un efecto teraputico, llegando a concentraciones teraputicas en sangre en la forma ms rpida posible. Dosis teraputica: Es la cantidad de frmaco necesaria para producir un efecto teraputico deseado en un individuo determinado.
Conceptos generales
Dosis mnima: Es la cantidad mnima necesaria para producir un efecto farmacolgico. Dosis mxima: Es la cantidad mxima con la que se produce un efecto farmacolgico, pero no aparecen los efectos txicos. Dosis txica: Es la cantidad de frmaco necesaria para producir un efecto txico. Dosis letal: Es la cantidad de frmaco necesaria para producir como efecto la muerte. Dosis usual: Es la cantidad de frmaco necesaria para producir un efecto farmacolgico en el 80 % de una poblacin y es la aconsejada por la empresa farmacutica que la produce.
Conceptos generales
Incompatibilidades: Tambin llamadas Interacciones farmacuticas, son aquellas en las cuales existe una reaccin qumica o fsica entre dos o ms frmacos antes de ser absorbidos, es decir, in vitro Interacciones farmacocinticas: son aquellas en las cuales un frmaco modifica la concentracin de otro Interacciones farmacodinmicas: son aquellas en las cuales los efectos de dos frmacos que se administran al organismo simultneamente , difieren de los efectos que cada frmaco producen al ser administrados por separado. Se puede potenciar o disminuir la accin o presentar un efecto adverso. Las interacciones tambin se pueden presentar entre un frmaco y los alimentos
Conceptos generales
RAM (Reaccin adversa a medicamentos): segn la OMS, es todo aquel efecto perjudicial o indeseado que aparece con las dosis de un frmaco habitualmente utilizadas para profilaxis, tratamiento o diagnostico. En la actualidad se habla de EVENTO ADVERSO, ya que la carencia de actividad farmacolgica es considerada como una situacin indeseada. Normalmente la incidencia y severidad de los eventos adversos obligan al cambio de terapia Efectos secundarios: Son tambin llamados colaterales, son todos esos efectos menores que aparecen con la ingesta de un determinado frmaco, pero que por su intensidad permiten la continuidad de la terapia
Vas de administracin
La va enteral: Es cuando un frmaco ingresa por va digestiva que puede ser bucal, sublingual, rectal y colnica. La va parenteral: Es cuando el frmaco se introduce al organismo por vas en que se necesita colocar el medicamento en la circulacin general o en contacto directo con el lugar en que debe actuar, pudiendo producir una accin sistmica o local. La va tpica: Es cuando se coloca el medicamento en contacto directo con el lugar en que debe actuar, pero a nivel de la superficie corporal o mucosas produciendo su efecto en forma local, con las substancias muy liposolubles su accin suele ser sistmica.
Oral o bucal Lugar: Cuando el medicamento ingresa por va oral y pasa al tubo digestivo para su absorcin. Ventajas: Preferida por el paciente, segura, de fcil aplicacin y econmica. Desventajas: Existen caprichos de absorcin, expuesta a la accin de cidos del estomago, expuesta al efecto de primer paso, irrita las mucosas, su absorcin es relativamente lenta. Sublingual Lugar: Se deposita el medicamento por debajo de la lengua, no necesita ser deglutido. Ventajas: Su absorcin es rpida debido a su importante vascularizacin, no pasa a travs del estmago ni del hgado, evitando el efecto de primer paso. Desventajas: Produce ulceraciones en la mucosa, pocas drogas se absorben por esta va, solo las muy liposolubles.
Rectal Lugar: Se introduce el medicamento por va anal y se absorbe en la mucosa rectal. Ventajas: Su absorcin es rpida por importante vascularizacin, pasan a la circulacin general por el plexo hemorroidal inferior, generalmente no realizan efecto de primer paso, se puede administrar a paciente inconsciente. De utilidad para los nios. Desventajas: Es una va no pdica y no muy aceptada por los pacientes adultos. Colnica Lugar: Aunque el medicamento se lo introduce por va anal, pasa a la mucosa colnica para producir su accin, sufre el efecto de primer paso. Ventajas: Se la usa generalmente para la colocacin de enemas evacuantes y contrastes para estudios diagnsticos. Desventaja: Necesita equipo para su colocacin, es una va no pdica y no muy aceptada por los pacientes.
Intradrmica Lugar: Se introduce el medicamento por debajo de la piel. Ventaja: Al ser su absorcin lenta hace posible una duracin del efecto prolongado, se la usa en general para la administracin de vacunas. Desventaja: Puede producir lesiones cicatriciales en la piel. Subcutnea Lugar: Se introduce el medicamento en el tejido celular subcutneo. Ventajas: Absorcin lenta y prolongada, debido a la escasa irrigacin. Desventajas: Es una va dolorosa, puede producir necrosis, abscesos y escaras, no se pueden administrar grandes cantidades de medicamento. Universidad de Aconcagua
Intramuscular Lugar: Se coloca el medicamento en el tejido muscular especialmente deltoides y glteos. Ventajas: Su absorcin es rpida debido a su importante vascularizacin, es menos dolorosa, pudiendo administrarse substancias algo irritantes. Desventajas: Puede producir necrosis, abscesos, escaras e impotencia funcional por lesin de nervios. Intravenosa Lugar: Se coloca el medicamento directamente en el torrente sanguneo, se usan las venas de los miembros superiores, subclavas y craneanas. Ventajas: No necesita absorberse, su accin es inmediata, se pueden administrar sales irritantes, es una va de uso continuo (venoclisis), es fcil controlar la dosis. Desventajas: Necesita una tcnica especializada para su administracin, no se puede recuperar el frmaco, existe mayor posibilidad de introducir infeccin, reaccin alrgica e hstica grave.
Intraarterial Lugar: Se coloca el medicamento directamente en un vaso arterial. Ventaja: Opacificar el trayecto vascular y visualizar sus anormalidades, o alcanzar altas concentraciones de los medicamentos en un rgano o lugar especfico en forma continua o intermitente como antibiticos o citostticos, se lo hace generalmente a travs de bombas de inyeccin. Desventaja: Puede producir septicemia por infeccin generalizada. 6. Intratecal Lugar: Se coloca el medicamento directamente en contacto con el lquido cefalorraqudeo. Ventaja: Sirve para colocar generalmente los antibiticos, substancias de contraste y as entren en contacto directo con el SNC y las meninges evitando la barrera hematoenceflica. Desventaja: Puede producir meningitis.
Intraarticular
Lugar: Se coloca el medicamento en el espacio articular. Ventaja:.- Sirve para colocar los antibiticos, antiinflamatorios, analgsicos en contacto directo con las paredes y tejido articular. Desventaja:.- Puede producir artritis sptica y hematomas.
Inhalatoria Lugar: Se introduce por fosas nasales o bucal por medio de inspiracin forzada hacia el rbol respiratorio. Ventajas: Su absorcin es rpida debido a su importante vascularizacin, su gran superficie de absorcin, no pasa a travs del estmago ni el hgado. Desventajas: Se necesitan nebulizadores o aerosoles para su administracin, es difcil su dosificacin. Transdrmica Lugar: Se coloca el medicamento en la superficie de la piel y se absorbe a travs de ella para producir un efecto farmacolgico generalizado (sistmico). Ventaja: Cmoda y fcil de usar, su absorcin es generalmente lenta, la duracin de su efecto prolongado. Desventaja: A veces puede producir irritacin de la piel.
Tpica Lugar: Se coloca el medicamento en el lugar de la lesin, ya sea en la piel o mucosa. Ventajas. Sirve para el tratamiento en forma directa de las superficies corporales o mucosas. Desventajas: Se absorben muy poco y lentamente, pueden producir sensibilizacin, para una mejor absorcin debe eliminarse la queratina de la piel.
Formas Farmacuticas
Forma o estado fsico ene l cual se presenta un producto para facilitar su administracin Importancia de las formas farmacuticas: Proteger los principios activos de condiciones externas Mejorar caractersticas organolpticas del PA Dirigir selectivamente el PA a determinados rganos o tejidos Posibilitar la administracin de un PA, a travs de una determinada Va Posibilitar la administracin de un PA en dosis muy pequeas Controlar la absorcin de un PA
Formas Farmacuticas
Clasificacin atendiendo a su estado fsico
SOLIDAS POLVOS CAPSULAS DURAS CAPSULAS BLANDAS COMP. ORALES COMP. BUCALES COMP. RECUBIERTOS COMP. MASTICABLES COMP. SUBLINGUALES COMP. EFERVESCENTES GRAGEAS OVULOS VAGINALES SUPOSITORIOS SEMI SOLIDAS CREMAS GELES POMADAS UNGENTOS SUSP. ORAL SUSP. INYECTABLE LIQUIDAS GASEOSAS SOLUCION ORAL AEROSOLES SOLUCION INYECTABLE JARABES COLIRIOS ENEMAS GOTAS COLUTORIOS VARIOS PARCHES PELLETS

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