ANTIHISTAMINICOS

Integrantes: Jonathan Martelo Fabian Martnez Jess Severiche Corporacin Universitaria Rafael Nez Facultad de Medicina 2011

Biosntesis Metabolismo: Metilacin(imidazol-N-metil-transferasa) Desanimacin oxidativa (diaminooxidasa)

Fernndez, P.Moreno, a,Leza,J. Farmacologa Bsica y clnica velazquez,15 a edicin Florez, J. Farmacologa humana, 3 a edicin Goodman, A. Las Bases Farmacolgicas de la Terapeutica, 7 a edicin

Mediador de la inflamacin. Reacciones alrgicas. Regulacin de la secrecin acida gstrica. Neurotransmisor en el SNC.

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H1 ( m. liso de las vas respiratorias, agi, a. genitourinario, s. cardiovascular, m. suprarrenal, endotelio, linfocitos y cerebro) La estimulacin de h1. Movilizacin de ca 2+ intracelular. Liberacin de acido araquidnico, prostaciclina y tromboxano A2.

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H2 ( musculo liso de vasos, clulas parietales de la mucosa gstrica, cel. miocrdicas y del nodo sinusal, leucocitos, mastocitos y basfilos) La estimulacin de H2 esta relacionada con la activacin de la adenililciclasa y formacin de AMPc.

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H3 (tej linfoides, M. sea, cels T, endoteliales y epiteliales, timo ,bazo, pulmn, corazn, intestino y pncreas)

La estimulacin de H3 modula los canales de ca 2+ o inhibe la actividad de la fosfolipasa c.

H4 (membrana plasmatica) Inhibe la formacin de AMPc inducida por agentes que activan la adenililciclasa.

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Vasos sanguneos
Vasodilatacin (H1,H2) Permeabilidad vascular (edema) H1 Triple respuesta de Lewis
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Corazn
fuerza de contraccin y frecuencia cardiaca (H2) Reduce la conduccin AV (H1)

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Msculo liso no vascular

Broncoespasmo (H1) Relajacin del musculo liso de las vas respiratorias (H2) Contraccin intestinal (H1)

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Glndulas exocrinas
Secrecin intestinal (H2) Inhiben la secrecin acida gstrica (H3)

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Inmunidad
Mediar la infiltracin celular(H1) Secrecin de IL-10 (H2) Control de la liberacin de IL-6 (H2 y H4)

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Sistema nervioso central

Estado de vigilia, la actividad locomotora o la ingestin de agua o alimentos. Intervienen en el ritmo circadiano de la actividad locomotora y en el comportamiento exploratorio en roedores(H1). Regular la liberacin de neurotransmisores, NA, serotonina, ach, dopamina, acido glutmico (H3).

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Sistema nervioso autnomo terminaciones nerviosas perifricas

La histamina estimula terminaciones nerviosas sensitivas causantes de prurito y dolor. La estimulacin de H3 tiene efectos inhibidores de la neurotransmisin a nivel perifrico.
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H1: 2-metilhistamina, betahistamina , 2-(2-piridil), etilamina y 2-(2- tiazolil)-etilamina. H2: 4-(5)-metilhistamina, impromidina, dimaprit y betazol. H3:La (R) a-metilhistamina y el imetit. H4: (R) a-metilhistamina.

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El dimaprit y betazol

aclorhidria

Agonistas H3 Inflamacin neurogenica de las vas respiratorias y migraa. Teraputica cardiovascular en el shock sptico, IC, IAM

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Clasificacin Antagonistas H1 clsicos

Bloquean los H1 perifricos y centrales (sedacin)

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Etanolaminas (difenhidramina, dimenhidrinato, clemastina) Etilendaminas (mepiramina) Alquilaminas (clorfeniramina, doxilamina) Piperasinas (meclicina, hidroxicina) Fenotiacidas (prometacina) Pirrolidinas (tripolidina, ketotifeno)

Antagonistas H1 de segunda generacin

No sedantes y no atraviesan la BHE Acelastina, cetirisina, levocetirisana, rupatadina,loratadina, ebastina, levocabastina, mizolastina, terfenadina.

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Son metabolitos activos de los de segunda generacin (desloratadina, fexofenadina) desloratadina, fexofenadina Potentes. Volumen de distribucin bajo. Menos reacciones adversas.

Antagonistas H1 clsicos

Absorcin. Atraviesan la BHE por difusin pasiva. Metabolismo. Eliminacin.

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Absorcin No atraviesan la BHE. Metabolismo. Eliminacin.

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Bloqueo H1 perifricos: Se reduce el aumento de la permeabilidad vascular, prurito, la contraccin intestinal y la broncoconstriccin. Los antiH1 (nerviosismo, excitacin, insomnio y convulsiones)

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Acciones centrales

Antiemticos. Anticinetosicos. Antivertiginosos. Algunos anti H1 antialrgicos. antiinflamatorios y

Reacciones adversas
Sedacin. Entorpece las funciones cognitivas y psicomotoras. Cansancio, debilidad, ataxia, hiporreflexia, vertigo, diplopia, visin, borrosa y euforia.

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Sequedad de mucosas, midriasis, retencin urinaria y disuria. Anorexia, nauseas, vomito, molestias epigstricas, estreimiento o diarrea. La terfenadina prolonga el intervalo QT, arritmias, hipotensin, discinesia, paro cardiaco y muerte.

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Procesos alrgicos (rinitis, urticaria, dermatitis atpica) Rinoconjuntivitis alrgicas. Asma bronquial. Cinetosis vrtigo y vmitos. Insomnio espordico.

Inhiben la secrecin gstrica provocada por la histamina y por agonistas muscarnicos. Nimetidina , ranitidina Farmacocintica

Absorcin Metabolismo Biodisponibilidad 60% Eliminacin

La cimetidina y la ranitidina : Cefaleas, mareos, malestar general, mialgias, nauseas, diarrea o constipacin, prurito, impotencia. La ranitidina y la cimetidina tienden a reducir el flujo heptico. Cimetidina: desorientacion,somnolencia, letargo, desasosiego, confusin y agitacin.

Ulcera pptica. Antagonistas H3

Anti H3: Tioperamida, clobenpropit ciproxifn. Modulan la actividad de neuronas histaminergicas. Mejoran la funcin cognitiva (Alzheimer y sndrome de hiperactividad en nios)

Antagonistas H4

Tioperamida. Sugerido inters en el control de enfermedades alrgicas e inflamacin.

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Cromoglicato disdico y nedocromilo. Impiden el broncoespasmo provocado por agentes alergnicos. Inhacin. Reacciones adversas (irritacin y reacciones alrgicas)