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ANALGESICOS NO ESTEROIDEOS Y ANALGESICOS OPIOIDES

DRA. DAISY FLORES CORTEZ DR. EDUARDO VILLALOBOS P.

Docentes Farmacologa Facultad de Ciencias de la Salud. UPNW

COMPETENCIAS
Reconoce y explica los efectos farmacolgicos producidos por frmacos que actan en el inflamacin y dolor Explica los principales usos clnicos y RAM de los frmacos analgsicos y antiinflamatorios. Describe los cuidados especficos que debe tener el profesional de enfermera en pacientes a los que se administran estos frmacos.

CASO CLINICO
Paciente hipertenso con antecedente de ACV que toma aspirina 1 tab diaria, es diagnosticado con lcera gstrica; el medico decide cambiar a paracetamol 100 mg. Explique si es correcto el cambio. Que medidas tomara para prevenir una mayor gastrolesin en el paciente?. Explique el mecanismo por el cual este aine es indicado en ACV.

C ORP L E D S A V I R OL OD L E D

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

SIGNOS DE LA INFLAMACION

Calor

Rubor

Edema

Dolor

Limitacin de la funcin

Furanonas Pirazoles

Rofecoxib. Celecoxib. valdecoxib, el parecoxib, el etoricoxib y el lumaricoxib

Fosfolpidos de membrana

Mecanismo de Accin de AINES

Fosfolipasa A2
Acido Araquidnico

AINES

COX1- ser 530 COX2 ser 516

LOX

Prostaglandinas (PGs) PGE2 PGF2 Prostaciclina: PGI2 Tromboxanos: TXA2

Leucotrienos (LT)

INFLAMACION, FIEBRE DOLOR

COX: Ciclooxigenasa LOX: Lipooxigenasa

Efectos farmacolgicos
Analgesia Mecanismo perifrico y central Ms efectivos cuando existe un componente inflamatorio Dolor leve-moderado Antipirtico Disminuyen la fiebre por pirgenos. Antiinflamatorio Variable de unos a otros Normalmente se necesitan dosis ms altas. No inhiben a los numerosos mediadores que estn implicados en una reaccin inflamatoria

Salicilatos: AAS (ASPIRINA)


Inhibicin irreversible de la COX. Analgsico, Antitrmico, Antiinflamatorio Inhibicin agregacin plaquetaria (7 das) a dosis < a las analgsicas riesgo de Infarto Agudo Miocardio riesgo de Accidentes Cerebro Vasculares

Acido acetilsalicilico (ASPIRINA)


Farmacocintica: Los alimentos reducen la velocidad de absorcin, pero no la cantidad Concentracin mxima en 1 h Alta unin a protenas plasmticas Metabolismo heptico (cintica orden cero a dosis txicas) Eliminacin renal dependiente del pH urinario Monitorizar niveles plasmticos a dosis altas.

Paracetamol
Su principal indicacin es como analgsico, antipirtico Poca actividad antiinflamatoria No afecta a la agregacin plaquetaria Es hepatotxico si se usa crnicamente o > 1015g No ejerce RAM gstricas Menor nmero de interacciones

DIPIRONATO, METAMIZOL
FARMACOCINETICA Buena absorcin oral Concentracin mxima en 30-60 min. Se metaboliza en hgado ACCIONES FARMACOLOGICAS Analgsico, comparable a AAS y superior a paracetamol. A dosis de 2g es comparable a 6-8 mg de morfina. Poca accin en mucosa gstrica Antitrmico. Poca actividad Antiinflamatoria Accin relajante en la musculatura lisa (dolores tipo clico) EFECTOS ADVERSOS Agranulocitosis por anticuerpos especficos. Anemia aplsica Hipotensin por va IV rpida INTOXICACION Convulsiones, coma, paro cardio-respiratorio, insuficiencia heptica

INDICACIONES CLINICAS
Analgesia Antipirticos Antiinflamatorios y antirreumticos (artritis reumatoide, fiebre reumtica, osteoartritis, espondilitis) Antiagregantes plaquetarios Profilaxis de ACV Antigotosos (indometacina, fenilbutazona, piroxicam) Resfriados (por su accin antitrmica y analgsica)

RAM
Gastrointestinales nuseas, vmitos, dispepsia, diarrea, estreimiento y gastritis. lcera, perforacin y hemorragia. Hepatotxico (paracetamol) Renales: Reduccin de la funcin renal. Retencin de agua, sodio y potasio. Nefropata por consumo crnico de analgsicos. Reacciones hematolgicas. Baja incidencia (agranulocitosis, anemia aplsica, trombocitopenia y anemia hemoltica)

Analgsicos Opioides
Definicin: Son aquellos analgsicos que tienen accin en los receptores opioides endgenos.
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Tipos de Receptores Opioides

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Clasificaci n Funcional de analgsico s Opioides

Clasificacin Funcional de analgsicos Opioides

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MORFINA
ACCIONES FARMACOLOGICAS: Analgesia: cualquier tipo de dolor (msculos, huesos, articulaciones). Excepto dolor neurgeno (lesiones de vas y centros nerviosos) Otras acciones centrales
No hay perdida de la conciencia relajacin y euforia depresin respiratoria (por disminucin sensibilidad CO2) antitusgeno

Acciones Sistema Nervioso Perifrico


miosis nauseas y vmitos

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Accin analgsica de la morfina


Se produce por accin en los receptores Mu a tres niveles: 1. Nervios perifricos. 2. Neuronas de medula espinal. 3. En Talamo, mesencfalo y bulbo

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ACCIONES FARMACOLOGICAS
Sobre musculatura lisa
Relaja msculo intestinal y reduce peristalsis estreimiento retencin urinaria

Cardiovascular:
Bradicardia Aumento de PA

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MORFINA
FARMACOCINETICA: Biodisponibidad oral del 25% (por efecto primer paso) Atraviesa la barrera placentaria y hematoencefalica Vida media de 4-5 horas Metabolito activo ms potente que la morfina Dosis.- Las dosis analgsicas por va oral son de 60 mg, por va intramuscular de 10 mg.
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VIAS DE ADMINISTRACIN
Oral Transcutnea Intravenosa Epidural

Subcutnea en infusin continua

Rectal s Intramuscular
s

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PCA (Analgesia Controlada por el paciente)

Autoadministracin de analgsicos mediante una bomba de infusin. Intravenosa Epidural Subcutnea Programacin previa de dosis e intervalos

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Otros efectos de Opioides: Tolerancia y dependencia


Tolerancia: Es la disminucin del efecto teraputico con el uso de dosis habituales de opioides cuando se emplea de manera crnica Dependencia: El desarrollo de adiccin es muy raro entre los pacientes que los reciben como analgsicos, pero todos los pacientes tienen dependencia fsica tras el uso crnico Riesgo de sndrome de abstinencia si se suspende bruscamente el tratamiento.
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RAM PLAN DE CUIDADOS

SON PREVISIBLES: Si es administrada a personas sin dolor: Disforia; Ansiedad; Confusin Mental PLAN DE CUIDADOS TENDENTES A MINIMIZARLAS

Sedacin y confusin mental Depresin respiratoria Miosis

COMA

No dar otros frmacos depresores del SNC. Detectar si sedacin +++, FR < 8 resp/min o pCO2 > 50 mm Hg Administrar Naloxona intravenosa. 29

Manejo de los efectos adversos de opioides

Otros Frmacos Opioides


MEPERIDINA(dolantina) menor eficacia que la morfina, slo se utiliza por va im. Produce menos estreimiento que la morfina METADONA (metadesin) se absorbe bien por va oral. Vida media de 15-30 h. Se utiliza en la deshabituacin ya que produce un sndrome de retirada menos intenso que la morfina PENTAZOCINA (sosegn) menos analgesia que la morfina, produce pseudoalucinaciones

ANTAGONISTAS DE OPIOIDES.
s

Naloxona No es activa va oral. Administracin IV Revierte los efectos de los agonistas (RAM) por lo que es til en intoxicacion por opioides El dolor reaparece Naltrexona Solo es activa va oral

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Otros usos Teraputicos de los derivados opioides Analgesia con sensacin de bienestar
Infarto Miocardio Enfermedades terminales Ciruga Procedimientos obsttricos Antitusigeno: disminuye el Reflejo de la tos (Codeina, dextrometorfano) Antidiarreico: (Loperamida) Anestesia (fentanilo, meperidina).

s s

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Escala del dolor (OMS, 1990)

ASIGNACION
ELABORE UN MAPA CONCEPTUAL DE LOS TEMAS TRATADOS

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