Universidad Catlica de la Santsima Concepcin. Facultad de Medicina. Farmacologa.

Antiarrtmicos
Alumnos: Curso: Rama: Docente: Fecha: Andrs Fuica de la Vega. Natalia Pozo Castro. 4 Ao de Medicina. Farmacologa. Enrique Contreras. 27/04/2010.

Qu es una arritmia cardiaca?

Alteracin del ritmo del corazn.

Alteraciones del ritmo?

1) Alteraciones del automatismo.

2) Alteraciones de la conduccin.

Por qu?
1) Cambios inicos, que afecte la gnesis o mantencin de los potenciales cardiacos .

2) Alteraciones antomo-funcionales.

Alteraciones del automatismo.

1) Automatismo normal:
Se presenta en cualquier clula que presenta una fase 4 lenta. Ocurre cuando las clulas de los marcapasos subsidiarios dirigen el ritmo cardiaco: - Disminuye la frecuencia de disparos del NS o se bloquean los que el genera. - Frecuencia de disparo del marcapaso subsidiario supera la del NS.

Alteraciones del automatismo.

2) Automatismo anormal: aparece en clulas que se despolarizan por encima de 55 mV. Por lo que se debe a la activacin de una corriente de Ca.

Alteraciones del automatismo.

3) Actividad desencadenada: se asocia a la despolarizacin que aparece durante las fases 2 y 3 del potencial de accin o durante la fase 4. Puede generar uno o ms potenciales de accin. - Pospotenciales tempranos. - Pospotenciales tardos.

Alteracin de la conduccin
Se produce cuando un impulso, excita 2 o ms veces el miocardio (reentrada). Puede haber un: - Segmento excitable largo. - Segmento excitable corto.

Qu es un antiarritmico?
Grupo de sustancias heterogneas que se caracterizan por suprimir o prevenir las alteraciones del ritmo cardiaco, a concentraciones en las que no ejercen efectos adversos sobre el latido sinusal normalmente propagado.

Clasificacin de frmacos antiarrtmicos

Grupo I: Bloquean canales de Na dependientes de voltaje. Grupo II: Bloquean receptores B- adrenrgicos. Grupo III: Prolongan la duracin del potencial de accin, y por lo tanto del periodo refractario. Grupo IV: Bloquean los canales de Ca dependientes de voltaje de tipo L.

CLASE
I. 1A.

ACCION
Bloqueadores de Canales de Sodio Moderada depresin de la fase 0 y retardo en la conduccin (2+); prolongan la repolarizacin Minima depresin de la fase y retardo en conduccin (0-1+); acortan repolarizacin Marcada depresin de fase 0 retardo en la conduccin(4+); poco efecto en la repolarizacin Bloqueadores Beta Bloqueadores canales K+ (prolongan repolarizacin) Bloqueadores de Canales de Ca

FARMACOS
Quinidina, Procainamida, Disopiramida Lidocaina

1B.

1C.

Flecainida Propranolol, esmolol Amiodarona, Sotalol, Ibutilida Verapamil, Diltiazem

II. III. IV.

Clase I: Bloquean canales de Na

Reducen la excitabilidad membranas. Reducen la despolarizacin diastlica. Reducen la velocidad de conduccin. Prolongan el PRE.

Clase 1A (Quinidina)
Efectos directos Disminuyen fase 4 veloc conducc.Vmax PRE (desplaza el potencial umbral a valores menos negativos) Efectos indirectos Bloquean canales K+ (evita salida)p lo que prolonga la duracin del potencial de accin. Fibrilacin o aleteo Auricular Previenen taq y fibrilacin ventriculares

Usos

Quinidina Efectos Laterales

Concentracin teraputica variable (prolonga el QRS). Gastrointestinales (diarreas) anticolinrgicos (sequedad de boca/ estreimiento/ visin borrosa/ retencin urinaria). Metabolizada en el hgado. Inhibe cit P450. Reduce clearance de digital.

Clase 1B Lidocaina
Efectos Directos Mnima de la fase 4 Bloq canales Na+ (q Vmax) en cls alta frecuencia o despolarizadas PA duracin y PRE Disociacin rpida de membranas Efectos Laterales Usos Depresin SNC, convulsiones Taq Ventriculares Arritmias por Digitalicos

Clase 1C Flecainida
Efectos Directos La Fase 4 Velocidad de conduccinVmax Se disocia lentamente desde canales Na+ Efectos Laterales Usos Pro-arrtmicos Arritmias auriculares y ventriculares resistentes a otros agentes

Clase II: Bloqueadores Beta

Propranolol Accin larga (oral) Esmolol Accin corta (IV)
Se unen a receptores en membranas de clulas cardacas e inhiben a catecolaminas. Sin efecto en ausencia de catecolaminas. En presencia de catecolaminas, la accin principal es disminuir la despolarizacin diastlica.

Clase II: Bloqueadores Beta

Propranolol Esmolol

Efecto de Clase II en Despolarizacin Diastlica

Usos
tiles en todas las arritmias auriculares, taquicardia y fibrilacin ventricular. Taquiarritmias asociadas a un aumento del tono simptico (estrs, ansiedad, feocromocitoma, hipertiroidismo, otros). Taquiarritmias por digitlicos. Efectos laterales = inotropa negativa y broncoespasmo.

Clase III: Prolongan Duracin del Potencial de Accin. Bloqueadores de Canales de Potasio.
 Prolongan Duracin Potencial de Accin (Intervalo QT).  Prolongan Periodo Refractario Efectivo.  Actan en concentraciones en las que Apenas modifican la velocidad de conduccin intracardiaca.  Grupo Heterogneo.  Propiedad Comn Bloqueo Canales de Potasio.

Amiodarona

Sotalol

Dofetilida

Ibutilida

Amiodarona.
 Derivado Yodado Benzofurnico.  Antiarrtmico; Vasodilatador; Antianginoso.  Antiarrtmico Bloquea - Corrientes de Salida de K+ - Corrientes de Sodio (I) - Corrientes de Calcio (IV). - Receptores Alfa y Beta (Altas dosis) (II). Tratamientos Agudos - IV

- Prolonga Periodo Refractario - Velocidad Conduccin en Nodo AV (Intervalo PR) Velocidad Conduccin Vas Accesorias (Bidereccional). (til en Tratamiento de Taquicardias Supraventriculares). Frecuencia Sinusal. - Prolonga duracin Potencial de Accin y PR (Intervalo QT)

Tratamientos Crnicos

Uniformiza Duracin Potencial De Accin y PR Ventricular

Dificulta Aparicin de Arritmias por Reentrada

Farmacocintica.
Va Oral - Va IV.  Alta Fijacin Tisular.  Metabolizacin Heptica.  Vida Media: 28 110 das.

Reacciones Adversas.
 Digestivas: Nuseas y Disfuncin Heptica.  Neuropatas, cefaleas, mareos, temblor, debilidad muscular.  Insomnio.  Eritema, Fotosensibilidad, Pigmentacin Gris Azulada de la Piel.  Hiper . Hipotiroidismo.  Neumonitis y Fibrosis Pulmonar Intersticial.  Taquiarritmias Ventriculares Tipo Torsades de Pointes. - Control - Funcin Heptica, Pulmonar, Tiroidea, Oftlmica - Frecuencia Sinusal - Potasio (Torsades de Pointes).

Aplicaciones Teraputicas.
 Taquiarritmias Supraventriculares De los Frmacos Ms Eficaces

 Taquiarritmias Ventriculares  Prevencin Recurrencia FA.

 Sndrome de Wolff Parkinson White  Taquiarritmias Ventriculares Graves Refractarias a Otros Tratamientos  No Aumenta (o incluso disminuye) Mortalidad en pacientes con IAM o Paro Cardiaco Previo

Sotalol.
 Bloquea Canales de Potasio (III).  Bloqueador B Adrenrgico (II).  Frecuencia Sinusal.  Suprime Automatismo Anormal Causado por Catecolaminas en Clulas Cardiacas Isqumicas Despolarizadas  Prolonga Potencial de Accin y Periodo Refractario (Aurculas ,ventrculos, Nodo AV y Vas Accesorias AV). Dificulta Arritmias por Reentrada  Disminucin Mnima de la Contractilidad Miocrdica.

Aplicacin Teraputica.
-Taquicardias Supraventriculares. - Taquicardias por Reentrada Intranodal (Nodo AV). - Sd. WPW y FA. - Control de Frec. Ventricular en Pacientes con Taquicardias Supraventriculares. - Taquiarritmias Ventriculares.

Clase IV: Bloqueantes de los Canales de Calcio.

 Bloqueo Corriente de Entrada de Calcio: - Acoplamiento Excitacin Contraccin - Despolarizacin de Nodos SA y AV. - Fase 2 del Potencial de Accin. - Tono Vascular Coronario.  Propiedades Antihipertensoras.  Caractersticas Antianginosas. Accin Primaria en Clulas de Respuesta Lenta (Ndulos SA y AV).

Verapamilo

Diltiazem

Nodos SA y AV:
 Aplanan Pendiente de Fase 4 (Lenta Despolarizacin Diastlica).  Deprimen la Vmx.  Deprimen la Velocidad de Conduccin 0.1 0.2

0.5

1 mg/ml

Effect of Verapamil on AP of SA node cell

 Frecuencia Sinusal (Crontropos Negativos)  Suprimen Automatismo del Nodo AV.  Dosis Teraputicas Muy Poco Frecuencia Sinusal
(Vasodilatacin Provoca Reflejo Simptico)

Dosis Altas o Dao Sinusal Previo

Bradicardia Asistolia

 Supresin Automatismo Anormal  Supresin Postpotenciales (Tempranos y Tardos)  Nodo AV - Prolongan PR - Disminuyen Conduccin A Travs de l.

   

Contractilidad
(Intropos Negativos)

Volumen Minuto Poscarga (Hipotensin). Consumo O2 Miocardio Frecuencia, Poscarga y Contractilidad)

Insuficiencia Cardiaca

Tratamiento Arritmias Asociadas a Cardiopata Isqumica

Reacciones Adversas.
 Edema Perifrico.  Constipacin.  Potencian Bradicardia ocasionada por Antiarrtmicos Clase I y II.  Potencian Depresin Conduccin AV producida por Digoxina y B Bloqueadores (Bloqueo Cardiaco).  Aumentan la Digoxinemia.  Contraindicacin Verapamilo Sd. WPW con Conduccin Antergrada por Nodo AV Asociado a FA.
 Insuficiencia Cardiaca.

Indicaciones Teraputicas.
 Taquicardias Supraventriculares por Reentrada que Involucran el

Nodo AV. Taquicardia Auricular Paroxstica.  Fibrilacin Auricular.  Control Frecuencia Ventricular en Flter o FA. (Poco eficaces para revertir a ritmo sinusal el Flter y FA).

 POCO EFICACES en ARRITMIAS VENTRICULARES.

Adenosina
Activa canales de K+ y reduce PRE Bloquea canales Ca2+ en ndulo AV Indicada en taquicardia supraventricular

Digital
Aumenta accin vagal y disminuye la velocidad de conduccin en ndulo AV Indicada en fibrilacin auricular TSV para controlar la frecuencia ventricular

Tratamiento de Arritmias.
Arritmia Fibril Auricular Eleccin Cardioversin Opciones Cedilanid Otros amiodarona, verapamil, propranolol Puede +digitlico

Profilaxis Flutter auricular Profilaxis

Quinidina procainamida Cardioversin Quinidina procainamida compresin de seno carotdeo Adenosina Cedilannid Proproanolol Miodarona Verapamil La eleccin depende del estado cardaco, a veces cardioversin Cedilanid Propranolol Igual fibrilacin

Taq supraventricular paroxstica

Arritmia Extrasstoles ventriculares Taquicardia ventricular

Eleccin Lidocaina

Opciones Procainamida Quinidina Lidocana, Bretilio Amiodarona Procainamida

Otros

Cardioversin

Fibrilacin

Desfibrilacin

Maniobras resucitacin

Intoxicacin digitlica

KCl Lidocana o fenitona

Propranolol

Suspender digital propranolol puede aumentar bloqueo atropina puede ser til

Bibliografa.
1- Flrez, J; Armijo, J; Mediavilla, A. Farmacologa Humana. 4 Edicin. Barcelona. MASSON S.A. 2003.