aminoglucósidos

Antibióticos aminogluósidos
 ESTREPTOMICINA
 GENTAMICINA
 TOBRAMICINA
 NEOMICINA
 AMIKACINA
 NETILMICINA
 KANAMICINA
 Propiedades químicas
 Los aminoglucósidos contienen
aminoazúcares ligados a un anillo de
aminociclitol por enlaces glucosídicos.
 Son policationes
 No se detectan concentraciones adecuadas
en LCR
 Son derivados de actinomicetos de la tierra
“Streptomyces”
 Mecanismo de acción
 Bactericida rápido, la lisis bacteriana
depende de la concentración.
 Bloquea la síntesis de proteínas y disminuye
la fidelidad de la traducción del mRNA en el
ribosoma.
 Difunden por canales acuosos formados por
porinas y el transporte depende de energia
( puede bloquearse por cationes divalentes,
pH bajo, hiperosmolaridad y anaerobiosis).
 Tiene efecto post antibiótico!!! (por debajo
de la CIM).
 Mecanismos de resistencia
 El más frecuente es que el antibiótico no
penetra al interior de la bacteria, ya sea por
escasa afinidad del compuesto por el
ribosoma o porque es inactivado por
enzimas del microbio.
 También puede haber alteración de la
estructura ribosómica (unicamente
estreptomicina). Es una mutación del blanco
 Absorción
 Es un compuesto muy polar, por lo que no se
absorbe via oral, no se inactiva en el intestino
y se excreta por las heces.
 Puede haber absorción local o por instilación
en cavidades con superficies serosas, en
donde alcanza altas concentraciones que son
tóxicasbloqueo neuromuscular
(mayormente pacientes con IR ).
 Luego de la admnistración parenteral alcanza
Cmax entre 30 y 90 min.
 La absorción disminuye en pacientes en
shock
 Distribución
 De los aminoglucósidos, sólo la
estreptomicina se une a la albúmina, y sólo
concentra bien en corteza renal y endolinfa del
oido interno.
 La concentración en líquido pleural es lenta
pero se logra con administraciones repetidas
 La inflamación aumenta la penetración del
antibiótico en pericardio y peritoneo.
 Pasa barrera placentaria NO usar en el
embarazo!!
 Eliminación
 Se elimina casi todo por filtración
glomerular.
 Una gran fracción se excreta en las primeras
24hs.
 Se elimina tambíen por diálisis peritoneal o
hemodiálisis.
 La t ½ del antibiotico ligado a tejidos es de
30 a 700 hs. Se vé en orina hasta 20 días
despues de finalizar el tratamiento
 Posología

 Se prefiere usar una dosis diaria , excepto

en:
 Embarazadas
 Infección neonatal
 Endocarditis
 Pacientes con ClCr menor a 25ml/min (en
ellos usar c/48hs).
 Vigilar la concentración plasmática luego
del 4to día de tratamiento!!!
 Efectos adversos
Ototoxicidad: Mayormente reversible
En relación con el número de neuronas
Sensitivas destruidas (peor en ancianos).
Se potencia si se administra furosemida,
Ácido etacrínico.
Toxicidad vestibular: Nistagmo y desequilibrio postural
Tinnitus (1er síntoma coclear)

Nefrotoxicidad: Proteinuria leve con cilindros hialinos y

Granulosos, dismunye la FG.
Raramente hay NTA ( se vé aumento de
Es casi siempre
Creatininemia)
REVERSIBLE
Raramente hay ↓ de Ca**, K, P
 Efectos adversos II
Bloqueo neuromuscular: Comienzo agudo
Se acompaña con apnea

NO dar con otros bloqueantes neuromusculares

Ni en pacientes con Miastenia Gravis!

Disfunción del nervio óptico: Escotomas

Aumento del punto ciego
* Parestesias peribucales
 Consideraciones
 Tratar de usar una sola dosis diaria.
 Ajustar la dosis en pacientes con IR
 Tratar de no usar en embarazadas (nacen
niños hipoacúsicos!!!!)
 No administrar concomitantemente con:
cisplatino, vancomicina, ciclosporina,
anfotericina B, cefalotina, furosemida.
 Usar siempre otras drogas asociadas para
tratar tuberculosis.
 ESTREPTOMICINA
• Se administra intramuscular profundo o
endovenosa. La dosis es de 1 g/día.
 Cubre bacilos gram – aerobios.
 Se utiliza para tratar la tuberculosis
SIEMPRE asociado con otras drogas.
 Para endocarditis bacteriana se asocia con
penicilina
 GENTAMICINA
 Es el aminoglucósido de primera elección
para tratar bacilos gram negativos aerobios.
 Es de bajo costo, lo que facilito su uso
intrahospitalario.
 Se usa en neonatos con infecciones severas.
 Se dà intramuscular, endovenosa o tòpica en
crema ( para quemados).
 En meningitis, peritonitis y sepsis se asocia a
otro antibiótico.
 TOBRAMICINA
 Tiene las mismas vías de administración de
la gentamicina y ademas gotas oftálmicas.
 Posee mayor actividad contra Pseudomona
Aeruginosa, por lo que se utiliza más en
bacteriemia, neumonía y osteomielitis.
 A diferencia de los anteriores, tiene escasa
actividad al asociarse con penicilina ( contra
enterococos)
 AMIKACINA
 Tiene el espectro más amplio de todo el
grupo.
 Sirve para cepas resistentes a tobramicina y
gentamicina.
 Se usa cada 24, 12 u 8 hs, y se ajusta la
dosis según la función renal.
 No es activo contra Acinetobacter,
Providencia y Flavobacter
 NETILMICINA
 Es el último que se introdujo al mercado
 Puede ser activo contra bacterias
gentamicina-resistentes.
 Se utiliza en tratamiento de infecciones
urinarias en niños y adultos.
 Es activo contra Enterobacteriaceae
 En adultos la dosis máxima es 4 g/día.
 KANAMICINA
 Su uso disminuyó en los últimos tiempos
por su espectro limitado y por su mayor
toxicidad en comparación con otros de su
grupo.
 Puede administrarse vía oral y tambien
inyectable.
 La dosis en niños y adultos es la misma
 Debe reservarse su uso a pacientes que no
responden con antibióticos de primera línea
 NEOMICINA
 Cubre bien E.Coli, Klebsiella, Enterobacter y
Proteus; entre los gram + cubre S.aureus, E.
Faecalis y M. Tuberculosis.
 Se utiliza en forma local y oral, también
solución para lavado vesical o preparación
quirúrgica intestinal.
 Puede causar malabsorción intestinal
( diarrea y esteatorrea) e infecciones
sobreañadidas