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• ANTI-INFLUENZA
• ANTI-HEPATITIS VIRALES
FAMILIA
HERPESVIRIDAE
HERPESVIRUS HUMANOS
• HSV-1
• HSV-2
• VZV
• CMV
• EBV
• HERPESVIRUS HUMANOS 6, 7 y 8
AGENTES ANTI-
HERPESVIRUS
• ACICLOVIR y VALACICLOVIR
• GANCICLOVIR y VALGANCICLOVIR
• FOSCARNET
• OTROS (Cidofovir, Famciclovir,
Penciclovir, Idoxiuridina)
ACICLOVIR
• Análogo de guanosina
• Forma activa: ACV trifosforilado
• Requiere de la timidina-kinasa viral
para activarse
• Concentra en células infectadas
(ingreso favorecido por TK)
Mecanismo de acción
• Compite con el dGTP intracelular
• Inhibición competitiva de la ADNpol
viral
• Terminación de la cadena en
formación
Mecanismo de resistencia
• Inactivación “suicida”
• Ausencia o disminución en la
producción de TK (el más frec. e
• importante)
Mutación de la ADNpol viral
• Alteración de la especificidad de
sustrato de la TK
Farmacocinética
• Baja BDO
• Amplia distribución, incluyendo
líquido vesicular, humor acuoso, LCR,
líquido amniótico
• Eliminación renal
• VM: 1,5 a 2 hs
• Formas orales, parenterales y tópicas
Efectos adversos
• Nefrotoxicidad ppal., limitante de
la dosis
• Neurotoxicidad a altas dosis;
confusión, alucinaciones delirios,
mioclonías
• Del Ap. digestivo (N/V/D), y cefaleas
son los mas
frecuentes
• Flebitis, rash e hipotensión en vía IV
Utilidad Clínica
• Tratamiento y profilaxis de
infecciones por HSV 1 y 2. Herpes
oral, genital y encefalitis
• Infecciones por VZV (uso sólo en
adultos)
• NO ES ÚTIL contra CMV ni EBV
• Administración tópica de baja
eficacia
VALACICLOVIR
• Prodroga de ACV
• Buena BDO
• Análogo de guanosina
• Baja BDO
• VM: 2 a 4 hs
• Eliminación renal
• Concentración en humor vítreo
similar a la del plasma
• Vida media intracelular prolongada
Monodosis diaria
Efectos Adversos
• Mielosupresión: el principal, limitante
de la dosis. Neutropenia en la 2da
semana de tto. Trombocitopenia
filgrastim y lenograstim
• Neuro y nefrotoxicidad
• Rash y flebitis por extravasación (IV)
• Cefaleas y alt. digestivas (oral)
Zidovudina
Cotrimoxazol (común uso concomintante
con GCV)
Antineoplásic
os
MIELOTOXICIDAD
Utilidad Clínica
• Prodroga de GCV
• Buena BDO
• No requiere activación
Mecanismo de acción
• Interacción directa con la ADNpol
viral de herpesvirus
• Bloqueo no competitivo y reversible
del sitio de unión al pirofosfato
• Inhibe el clivaje del pirosfato de los
d-nucleótidos trifosfatados
Mecanismo de resistencia
• Mutación de la ADNpol viral
Farmacocinética
• Adm. parenteral
• Nivel en humor vítreo similar al
plasmático; en LCR 65 %
• Eliminación renal por filtración
• Eliminación bimodal: V.M. inicial 4 a 8
hs.; luego 3 a 4 días
• Concentra en tejido óseo
Efectos adversos
• Nefrotoxicidad: limita la dosis
• Hipocalcemia sintomática: limita la
dosis
• Anormalidades metabólicas
• SNC: cefalea, irritabilidad,
alucinaciones, convulsiones
• Fiebre, N/V, anemia, leucopenia, alt.
de la función hepática, alt. ECG,
tromboflebitis
• Dolor genital
Usos Clínicos
• Se usa actualmente en la
enfermedad de Parkinson, como
tratamiento sintomático porque:
• 1º ACICLOVIR
• 2º FAMCICLOVIR
RETINITIS POR CMV
• 1º GANCICLOVIR
• 2º FOSCARNET
VARICELA ZOSTER
• ACICLOVIR
HERPES ZOSTER
• ACICLOVIR
HEPATITIS C
• RIBAVIRINA
• INTERFERÓN ALFA
• LAMIVUDINA
TTO. DE INFECCIONES POR
RSV
• RIBAVIRINA
• GLOBULINA INMUNE
• PALIVIZUMAB
GRACIAS
POR
SU
ATENCIÓN