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Anestsicos locales

William Felipe Barrera Rico Gustavo Adolfo Bernal Chaparro Ivonne Paola Catalina Blanco Prez Adriana Paola Buitrago

CM:concentracion mnima de anestsico local capas de bloquear la conduccin del impulso nervioso.
Se ve afectada por 1.Tamao fibra 2.Tipo de mielinizacin de la fibra 3.Ph acido antagoniza el bloqueo 4.Frecuencia de estimulacin nerviosa 5.Concentraciones electrolticas.

El metabolismo difiere segn su estructura: 1. Esteres: metab. Por pseudocolinesterasa 2. Amidas: metab por enzimas hepticas.

Mecanismo de Accion
Qumica

Despus de la excitacin Impulso a lo largo del axn

Mecnica Elctrica

La propagacin del impulso se acompaa de despolarizacin si esta pasa de -55mv.

POTENCIAL DE +35MV

NA K NA K ATP ASA

LOS ANESTESICOS LOCALES SE FIJAN A LOS CANALES DE NA

PREVIENE LA ACTIVACION DE LOS CANALES Y LA ENTRADA DE NA

Relacion entre la estructura y actividad


COMPUESTOS POR: 1. GRUPO LIPOFILICO(ANILLO BENCENO) 2. ENLACE: ESTER O AMIDA 3. GRUPO HIDROFILICO(AMINA3)
AMINA O ESTER

POTENCIA

concentracin analgsica mnima local (medida de potencia). concentracion mnima anestsica eficaz (raqudea 1 20 minutos en 50% pacientes). ANESTESICOS LOCALES CON PH FISIOLOGICO TIENEN UN INICIO DE ACCION MAS RAPIDO .

Disminucin de la eficacia del anestsico de las dosis repetidas.

Farmacocinetica
1. ABSORCION: depende de la vascularizacin: 1. del sitio de la inyeccin. 2. presencia de vasoconstrictores. 3. Tipo de anestsico local.

Farmacocinetica
Depende de : 1. Perfusin tisular:
Muy perfundido

perfundido

TGI

2. Protenas y liposolubilidad 3. Masa de tejido.

Farmacocinetica
3.METABOLISMO Y EXCRESION:
ESTERES: METABOLISMO X PSEUDOCOLINESTERA SA HIDRLISIS RAPIDA EXCRESION RENAL AMIDAS: METABOLIZADAS EN EL HIGADO EXCRETA X ORINA

La prilocaina y benzocaina: altas concentraciones generan METAHEMOGLOBINA

1.

CARDIOVASCULAR: Bradicardia Bloqueo cardiaco Hipertensin arterial Vasodilatacin arteriolar

Sg de sobredosis: 1.Arritmias 2.Colapso circulatorio

1.HIPOTENSION 2.BLOQUEO A-V 3.ARRITMIAS 4.FIBRILACION VENTRICULAR 5.BLOQUEO CANAL DE CA. 6.ALTERA FUNCION MITOCONDRIAL

INHIBE LA RECAPTACION DE NOREPINEFRINA LO QUE CONLLEVA A ESTIMULACION ADRENERGICA CONSTANTE 1.HIPERTENSION 2.ARRITMIAS

2.RESPIRATORIO: LIDOCAINA: 1.pao2 baja 2.depresion centro respiratorio 3.apnea x parlisis nerviosa 4.Relaja musculatura lisa bronquial.

3.NEUROLOGICO: sntomas de sobredosis Parestesias de la lengua Adormecimiento peri bucal SINTOMAS TRANSITORIOS: Desvanecimiento 1.Dolor ardor Tinitus y visin borrosa 2.Disestesias Sntomas de excitacin: Sntomas de depresin: 1.Inquietud 1.Habla titubeante 2.Agitacion 2.Somnolencia 3.Nerviosismo 3.inconciencia 4.paranoia

4.INMUNITARIO: REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD AL ACIDO P- AMINOBENZOICO DE LOS ESTERES. REACCION DE HIPERSENSIBILIDAD A LA METILPARABENO DE LAS AMIDAS

4.INMUNITARIO:
DISMINUYEN LOS NEUTROFILOS

5. MUSCULOESQUELETICO:
APLICADO DIRECTAMENTE SOBRE EL MUSCULO

6. HEMATICO: LIDOCAINA: COAGULACION AGREGACION PLAQUETARIA FIBRINOLISIS

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