Por: Neftal Torrero Edwin Castao Neftal Prez

Que son?

Las benzodiacepinas son medicamentos psicotrpicos que actan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnticos, ansiolticos anticonvulsivos , amnsicos y miorrelajantes.

La primera benzodiacepina fue el clordiazepxidonombrado inicialmente Metaminodiazepoxido comercializada. Las pruebas realizadas con el clordiazepxido en animales demostraron que el compuesto era un efectivo hipntico, ansioltico y relajante muscular. Despus del lanzamiento del clordiazepxido, se comercializ el Diazepam con el nombre de Valium, una versin simplificada del clordiazepxido,

Historia

ESTRUCTURA

El termino benzodiacepina se refiere a la parte de la estructura, compuesta por un anillo benceno (A) fusionado con un anillo de diazepina de siete miembros (B). Sin embargo, como todas las benzodiacepinas importantes contienen un sustitutivo 5aril (anillo C) y un anillo 1,4diazepina, el trmino se refiere ahora a las 5-aril-1,4benzodiazepinas.

Efectos
1.

Tienen efectos ansiolticos(mejoran el animo)

Mejoran el animo Relajacin

2.

Hipnticos sedantes

Somnolencia locuacidad

3.

Anti convulsionantes

TOXICODINMICA

Las benzodiacepinas actan al unirse a los receptores benzodiacepinicos del SNC y de tejidos perifricos, localizados en la subunidad alfa del receptor GABA. Despus de la unin, estas sustancias aumentan la apertura del canal del cloro a ese nivel.

TOXICOCINTICA

Son sustancias liposolubles de buena absorcin oral. Aparecen en sangre a los pocos minutos de la ingesta, registrndose la mxima concentracin en plasma alrededor de las tres horas para descender y desaparecer a los tres das. Se metabolizan en el hgado generndose metabolitos activos en el caso de cloradizepxido, diazepan, flurazepam clorazepato.

La va de eliminacin es renal

Se los clasifica segn su vida media y sta depende de la velocidad de transformacin plasmtica.

a) Accin larga: dan metabolitos activos que pueden tener vida media mayor que el frmaco original. Ejemplos: Bromacepan, Cloracepato, Diacepan, Medacepan, Clordiacepxido.

b) Accin intermedia: el tiempo medio es cercano a 30 horas. Ejemplos: Clonacepan, Flunitracepan, Nitracepan.

c) Accin corta: el tiempo medio es de 10 horas. Ejemplos: Loracepan, Oxacepan, Alprazolan.

d) Accin ultracorta: el tiempo medio es inferior a 5 horas. Ejemplos: Triazolan, Midazolan.

La biotransformacin ocurre principalmente a nivel de los microsomas hepticos e incluye: oxidacin, demetilacin, hidroxilacin, desalquilacin, conjugacin con el cido glucurnico.

MECANISMO DE TOXICIDAD

El nivel de toxicidad para las benzodiacepinas es muy alto.

Los efectos de la sobredosis por va oral son leves o moderados.

Se han descrito ingestiones de diazepam de 15 a 20 veces la dosis teraputica sin presentarse deterioro importante de la conciencia; sin embargo, la administracin intravenosa rpida, aun en dosis teraputicas, puede inducir paro respiratorio, posiblemente debido en parte al vehculo de la ampolla (propilenglicol).

La asociacin de benzodiacepinas con otras sustancias sedantes, hipnticas, etanol antipsicticos, potencializa el efecto depresor sobre la respiracin y la conciencia.

Epidemiologa

Ocupan, desde hace ms de 20 aos, el primer lugar entre los agentes medicamentosos responsables de intoxicaciones agudas. La mayora de las intoxicaciones se producen en forma de gestos suicidas de escasa gravedad.

Participan en intoxicaciones mixtas tanto con otros medicamentos, especialmente de accin antidepresiva, como con drogas de abuso.

Adiccin

Los frmacos que se prescriben para tratar la ansiedad y como inductores del sueo pueden causar tanto dependencia fsica como psicolgica, incluidas las benzodiacepinas que son ms seguras que otros frmacos como el meprobamato, la glutetimida, el cloral hidrato y los barbitricos. La dependencia puede desarrollarse a las dos semanas de uso continuado.

Depresin ansiedad perdida de memoria tomas de decisiones errneas perdida de atencin cambios brutales del estado emocional.

SNTOMAS

INTOXICACION AGUDA
Dificultades para hablar Ataxia Sedacin

ABSTINENCIA LEVE A MODERADA

Ansiedad Dificultades para dormir Sensibilidad extrema al ruido, luz y contacto

ABSTINENCIA

SEVERA
Depresin Ideas suicidas Agorafobia (fobia a los espacios abiertos) Convulsiones

Movimientos inusuales de

Distorsin perceptiva

los ojos
Baja presin arterial Excesiva salivacin Desinhibicin Prdida de memoria Dolor de cabeza Dolores y molestias fsicas Palpitaciones

SOBREDOSIS

La sobredosis de benzodiacepinas, en particular se da cuando se combinan con licor u opio, puede llevar a un estado de coma.

El antdoto para todas las benzodiacepinas es el flumazenil, un antagonista de las benzodiacepinas, el cual, ocasionalmente, se usa de modo emprico en pacientes que se presentan a una sala de emergencias por perdida de la consciencia inexplicada.

Tratamiento
Frecuentemente la abstinencia se trata con una administracin del frmaco causante en dosis inferiores, disminuyndola progresivamente a lo largo del tratamiento

Fin