Farmacologa Aplicada II

Antiarrtmicos

Hugo Alonso Macias Morales 95424 Estrella Asenat Ontiveros 95415

Fisiologa de la conduccin
Potencial de accin nodo SA
Fase 4 Despolarizacin espontnea
If canales HCN (Na/K) corriente marcapaso T-type Ca++

Fase 0 Despolarizacin
L-type Ca++

Fase 3 Repolarizacin
Canales de K dependientes de voltaje

Accin simptica y parasimptica en fase 4

Fisiologa de la conduccin
Potencial de accin cardiomiocito

Fase 4 Potencial diastlico dado

por fuga de K+

Fase 0 canales VNa+

despolarizacin rpida

Fase 1 repolarizacin rpida

inicial

Fase 2 meseta L-type Ca++ Fase 3 repolarizacin

Periodo refractario efectivo

PA CARDIACO y SU SIGNIFICADO EN EKG

Mecanismos de las Arritmias

Fenomeno de Reentrada Automatismos Anormales

Mecanismo del sndrome WolffParkinson-White

Clasificacin de antiarrtmicos
Clase I Bloqueo de los canales de Na+ Clase II Bloqueo adrenrgico Clase III Prolongacin del potencial de accin ( por bloqueo de canales de K+) Clase IV Bloqueo de los canales de Ca++

Clasificacin de antiarrtmicos

Clase I
Segn los valores de recuperacin
IA- intermedia (1-10 seg) IB- rpida (<1 seg) aumentan intervalo diastlico IC- lenta (>10 seg) tiempo de disociacin mayor al intervalo disatlico

umbral de excitabilidad. automaticidad. pendiente fase 4. velocidad de conduccin. Incrementan refractariedad

QUINIDINA (Generico)
Flutter Fibrilacion Auricular Taquicardia y fibrilacion ventricular
Antiarrtmico con recuperacin lenta mayor a 3 seg B.D. IV = 80% Fijacion a Prot. = 97% Semivida= 4-10 hrs Eliminacion Renal = <20%

Interaccion con codeina previene la analgesia. Reduce la depuracion de digitoxina. Efectos Adversos: acelera la respuesta ventricular en flutter auricular, bradicardia, broncoespasmo, exacerba insuficiencia cardiaca. Inhibe CYP2D6

Batmo Concentracin teraputica 2-5mcg/ml. Prolonga PA cardiacos, QRS y QT

Mecanismo de Accin: Bloqueo de canales Na+ en especial abiertos y mltiples K+ en especial Ikr Inhibicin receptores Alfa

PROCAINAMIDA (Generico)
Extrasstoles auriculares y ventriculares Taquicardia supraventriculares Taquicardias por reentrada en WPW
Analogo de la Procaina B.D. IV = 30% Fijacion a Prot. = 60-80% Semivida= <10 min. Eliminacion Renal = 5% Metabolismo: CYP2D6 Efectos Adversos: Posibles hipotensin y desaceleracin de la conduccin. Nuseas. taquicardias helicoidales sndrome lpico inducido por medicamentos Aumentan mortalidad en pacientes con historia de IAM, paro cardiaco

Dosis: 1.5-2 g/12h

Disminuye la velocidad de conduccin y frecuencia marcapasos / Prolonga la duracin del PA / efectos depresores en nodos SA y AV
Mecanismo de Accin: Bloqueo de NA+ abiertos Bloqueo de Canales K+ hacia Fuera Mayor efecto sobre tejidos parcialmente despolarizados o de alta Conduccin EKG prolonga QT y QRS

DISOPIRAMIDA (NORPACE)
Profilaxis en Px. Fibrilacion Auricular Fibrilacion Ventricular Taquicardia Ventricular Arritmias por fenmeno de Reentrada

B.D. = Hasta 80% Fijacion a Prot. = 70% Semivida= 7-8 Hr. Eliminacion Renal = 50% Considerar Reducir Dosis en Insuficiencia Renal y con administracion conjunta de Fenilhidatoina

Batmo Crono Concentraciones Terapeuticas: 2-5 mcg/ml.

Mecanismo de Accin:
Bloqueo de Canales Na+, Ca+ Tipo L, K+ Rectificadores Tardios Efecto Antiadrenergico Prolongacion de PA

LIDOCAINA (Generico)
Taqucardia Fibrilacion Auricular Arritmias inducidas por digital o pacientes con IC

Anestesico Local que peude controlar arritmias B.D. IV = 30% Fijacion a Prot. = 60-80% Semivida= <10 min. Eliminacion Renal = 5% Metabolismo: CYP2D6 Efectos Adversos: Posibles Convulsiones en administracin rapida, Temblor, Nistagmus, Alteraciones del Conocimiento.

Batmo Dosis 1000 mg/ 50mg cada 8 min./3dosis y 1-4 mg/min. DE mantenimiento. EMERGENCIA FIB. AURICULAR Casi no altera ondas EKG
Mecanismo de Accin: Bloqueo no selectivo de NA+ Mayor efecto sobre tejidos parcialmente despolarizados o de alta Conduccion

FLECAINIDA (TAMBOCOR)
Taquicardias Vent. Fibrilacion Auricular Arritmias Auriculares

B.D. = 95% Fijacion a Prot. = 40% Semivida= 8-14 Hr. Eliminacion Renal = 25% Metabolismo: CYP2D6 Efectos Adversos: Visin Borrosa, agrava la Insuficiencia Cardiaca, Exacerba Arritmias Ventriculares, Flutter Auricular

Batmo Concentraciones Terapeuticas: 0.2-1 mcg/ml. Prolongacin del PR QRS y QT

Mecanismo de Accin: Bloqueo de Na+ y corriente Ikr rectificadora Prolonga PA en la auricula a Fr Alta

PROPAFENONA (Rythmol)
Conservar ritmo SA en pacientes con taquicardia supraventricular. Fibrilacion Auricular Arritmias Ventriculares ( NO TAN EFECTIVO)

Antiarrtmico con recuperacin lenta mayor a 3 seg B.D. IV = 5-30% Fijacion a Prot. = 97% Semivida= 5-8 hrs Eliminacion Renal = 1% Metabolismo: CYP2D6 Cuidado con interacciones quinidina y fluoxetina. Disminuir dosis en hepatopata. Efectos Adversos: acelera la respuesta ventricular en flutter auricular, bradicardia, broncoespasmo, exacerba insuficiencia cardiaca.

Batmo Concentracion terapeutica 04. 1mcg/ml. Prolonga QRS y PR

Mecanismo de Accin: Bloqueo no selectivo de NA+ Mayor efecto sobre tejidos de alta Conduccin

Glucsidos Cardicos (DIGOXINA,

DIGITOXINA)
Insuficiencia Cardiaca WPW Fibrilacin Auricular Arritmias por fenmeno de Reentrada AV

Glucsidos para la insuficiencia cardiaca Efectos Adversos: Arritmias, Nausea, Visin borrosa o amarilla DOSIS ALTAS TOXICAS: Taquiarritmias con despolarizacin tarda, Bloqueo AV DOSIS ALTAS NO TOXICAS: Hipopotasemia, Bradiarritmias

Inotrpico + Crono - INDIRECTO de la contraccin muscular Elongacin PR y depresin ST EMERGENCIA TAQ. AUR.= 0.25mg/ 2 Horas IV Hasta 1.5 mg Mecanismo de Accin:
Aumento de la corriente de K+ Inhibicin de bomba Na+/K+ ATPasa Inhibicin de corrientes de Ca+ en AV y SA Vasoconstriccin arterial, Acortamiento PA aurculas, Aumenta el PR Absoluto Inhibicin Neurohumoral de SRAA

Glucsidos Cardiacos (DIGOXINA, DIGITOXINA)

DIGOXINA Y DIGITOXINA Biodisponibilidad 75-90% * Reducir o Precaucin en: Insuficiencia Renal, Unin a Protenas Hipotiroidismo, Administracin Plasmticas: 20-30% con Amiodarona, Quinidina, Diltiazem Semivida 35 Hr. Prevenir o Evitar Excrecin Va Renal: Administracin conjunta con 80%
Tetraciclina y Eritromicina T Bifsica, un indicio de una posible intoxicacin por digital que es causado por el incremento del PA cardiaco.

Clase II
bloqueadores Corriente de Ca++, K Pendiente fase 4 Frecuencia sinusal Tiempo de conduccin nodo AV

SOTALOL (BETAPACE)
Taquiarritmias ventriculares Fibrilacion y aleteo Ventricular

Antiarrtmico con recuperacin lenta mayor a 3 seg B.D. IV = 80% Fijacin a Prot. = <10% Semivida= 12 hrs Eliminacin Renal = >70% Metabolismo: CYP2D6 Efectos Adversos: bradicardia, broncoespasmo, exacerba insuficiencia cardiaca, TORSADES DI POINTES.

Crono Dromo en tejidos de conduccin lenta Concentracin teraputica 25mcg/ml. Prolonga PA cardiacos, QRS y QT Mecanismo de Accin:
Antagonista adrenrgico no selectivo Inhibicin de la IKr Accin relativa sobre canal de Na+

Propranolol
Flutter Fibrilacin Auricular Taquiarritmias TVWPW
Ino-Crono Bloquea la actividad de los beta1 y 2 adrenoreceptores en el corazn, aparato yuxtaglomerular, msculo liso Fibrilacin auricular o FLUTTER: 1-3 mg/I.V. c/3 min. Hasta 2 dosis. Angina Estable: 10-20 mg/2-4 Veces o 80 mg. LIBERACIN PROLONGADA /24 Hr. Estenosis Subartica: 20-40mg/2-4 veces x da

Antagonista adrenrgico B.D. IV = 15 25% Fijacin a Prot. =90% Semivida= 2-6 Hr. Eliminacin Renal =>60% Metabolismo:CYP2D6 Efectos Adversos: Posible evento de tirotoxicosis (Px. Hipertiroid), Broncoespamo, Arritmia sinusal y exacerba los bloqueos AV, CONTRAINDICADO EN EPOC, ASMA, CHF,WPW

Mecanismo de Accin:
Antagonista adrenrgico no selectivo que inhibe la contraccin y potencial de estabilizacin de membrana moderado

Clase III
Prolongacin del potencial de accin

Bloquean los canales de potasio duracin PA automaticidad refractariedad Heterogenicidad de la refractariedad

Amiodarona (CORDARONE, TRAGOREX)

Taquicardia y fibrilacion Ventricular Flutter y Fibrilacion Auricular Paleativo para Inf. Agudo al Miocardio

Anlogo estructural a la hormona Tiroidea B.D. 30% V.O. Met: CYP3A4 Efectos Txicos dados por Interaccin con receptores a H. tiroidea Eliminacin lenta y extremadamente lipfilo (semanas a meses ) Efectos Adversos= Hipotensin, Depresin Cardiaca, Toxicidad, Nausea, Fibrosis Pulmonar Considerar Reducir Dosis en interaccin: Digoxina, Warfarina, Procainamida, Quinidina

Batmo Directo Dromo Directo Crono Directo Dosis 1.2-1.8 gr./24 Diluidos en 1L. Suero Glucosado al 5% Goteo Lento EMERGENCIA 200-400 mg/Dia Tratamiento Profilctico

Mecanismo de Accin:
Bloqueo de Canales Na+ Inactivos
Bloqueo de Corrientes de Ca+ Bloqueo de Corriente Rectificadora de K+ Bloqueo de NA+ en Fase 0

DOFETILIDA (TIKOSYN)
Profilaxis en Px. Fibrilacion Auricular Arritmias Auriculares ( NO TAN EFECTIVO)

B.D. = 96% Fijacin a Prot. = 65% Semivida= 8-10 Hr. Eliminacin Renal = 75% Efectos Adversos : taquicardia ventricular polimorfa en entorchado TORSADES DE POINTES

Batmo Concentraciones Teraputicas: 0.5-2 mcg/ml.

Mecanismo de Accin:
Bloqueador I Kr PURO DURO

Clase IV
Bloqueo canales de Ca+ Tejido de respuesta lenta. de la frecuencia cardaca refractariedad del nodo AV repolarizacin

VERAPAMILO, DILTIAZEM
Prevenir taquicardia paroxstica ventricular Reducir la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilacin auricular.

Verapamilo BD FP T1/2 Dosis 10-20% 95% 3-6h 60-320 mg/12h

diltiazem 20% 90% 4-6h 120-300 mg/12h

la pendiente de la fase 4 Frecuencia sinusal Automatismo de la union AV Buena opcin para pacientes con asma y EPOC

Efectos no usar en pacientes con adverso fibrilacin atrial por Wolffs Parkinson-White Hipotensin cuando es IV

Mecanismo de Accin: bloquean los canales de Ca++ en nodos SA y AV