antiasmticos antitusgenos & mucoliticos otros frmacos

Beatriz Gonzlez Luis Chvez Alejandra Ledesma

frmaco o tratamiento que previene o cura los accesos de asma.

1.VA DE ADMINISTRACIN INHALATORIA 2.FRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA 1.Antiinflamatorios: Corticoides Cromonas Antagonistas H1 Antagonistas de los receptores de leucotrienos 2.Broncodilatadores: Agonistas adrenrgicos beta-2 Anticolinrgicos Metilxantinas


Respuesta teraputica a una dosis menor. Mayor rapidez de inicio de accin. Disminucin de los efectos indeseables.

 Se denominan antitusgenos, antitusivos o depresores de la tos a los frmacos que calman o alivian la tos. Segn el lugar de accin de distinguen dos tipos: De accin central: actan el centro bulbar de la tos. De accin perifrica: actan sobre reas reflexgenas perifricas de la tos. Como se ha hecho notar, la tos es un mecanismo defensivo del aparato respiratorio, por lo cual casi nunca debera ser tratada como sntoma aislado.


se subclasifican en dos clases: De origen natural Codena: es el principal representante De origen sinttico Se absorben bien por va oral y parental; tienen buena distribucin, se metabolizan a nivel heptico y se excretan por va renal. El clofedianol tiene absorcin, metabolismo y excrecin renal lentos, lo que explica su comienzo de accin lento pero ms prolongado.

codeina Dextrometorfano

Clobutinol
Clofedimenol Clofedianol

Normetadona

Clasificacin Antitusigenos

Actan sobre centro de la tos Opiceos: codena, dextrometorfano, noscapina No opiceos: clofedianol

Actan sobre rama aferente del reflejo de la tos Anestsicos locales: lidocana, benzocana
Modifican factores mucociliares o actan sobre rama eferente del reflejo de la tos Antihistamnicos H1: difenhidramina Anticolinrgicos: ipratropio

Opioides

Son los ms usados como antitusgenos Producen adiccin Tienen otros efectos como analgsicos, anti diarreicos

Codena

Es el prototipo de los antitusigenos, muy utilizado y su efectividad sirve de referencia a nuevas drogas Acta deprimiendo el centro de la tos Es analgsico y anti diarreico

Farmacocintica

Absorcin:60% ms eficaz va oral que parenteral; menor metabolismo de primer paso Metabolismo: heptico Eliminacin: orina en forma inactiva; 10% se desmetila y forma morfina Vida Media: 2-4 hs Efecto antitusgeno se alcanza con dosis subanalgsicas Dosis: V.O. adultos: 10-20 mg.c/ 4-6 hs. Mximo: 120 mg./d. Accin prolongada 50 mg. c/12 hs. Nios: 6-12 aos: mitad de dosis; de 2-6 aos: 0,25 mg/kg c/ 6 hs. No usar en menores de 2 aos

Reacciones Adversas

Reacciones Adversas Hipersensibilidad Nuseas, constipacin Depresin respiratoria: por dosis elevadas o por mayor sensibilidad como en ancianos, asmticos, EPOC, insuficiencia respiratoria; sedacin prolonga el trabajo de parto, abstinencia y depresin neonatal Con dosis elevadas alta concentracin en leche materna Efectos adversos aumentan con alcohol

Dextrometorfano

Anlogo de la codena, de eficacia antitusigeno similar demostrado en ensayos clnicos controlados Produce liberacin de histamina, no deprime actividad ciliar Carece accin analgsica y depresora respiratoria, mnima posibilidad de adiccin y tiene menor intolerancia digestiva con relacin a la codena

Farmacocintica

Absorcin: rpida v.o., comienza sus efectos farmacolgicos a los 15-30min. Metabolismo: heptico CYP2DA Eliminacin: orina Vida Media: 11 hs Dosis: adultos 15 mg./4-6 hs. Mximo: 120 mg./d. Nios: 6-12 aos: 5-10 mg.c/4-6 hs. Mximo: 60mg./d; 2-6 aos: 2,5-5 mg.c/4 hs. Mximo: 30mg./d. Individualizar dosis en menores de 2 aos

Combinaciones Antitusgenas

Existe en el mercado una diversidad de preparados antitusgenos, integrados por varios componentes: simpaticomimticos (efedrina); descongestionantes (mentol); mucolticos (bromexina); antibiticos antihistamnicos (clorfeniramina); anticolinrgicos (atropina); anestsicos locales (benzocana); AINE (paracetamol); esteroides (dexametasona); vitaminas (tiamina,piridoxina);estimulantes respiratorios (alcanfor) Son combinaciones de dosis fijas, cuya presencia no tiene una base farmacolgica o clnica racional.


Son frmacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del rbol respiratorio, fluidificndolas y favoreciendo su ulterior expulsin. Adems, la fluidificacin del moco reducira la retencin de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.

 Derivados tilicos Acetilcistena Carbocistena Derivados de la vasicina Bromhexina Ambroxol Otros Citiolona Letostena Enzimas: dornasa alfa; tripsina Sobrerol; tiloxapol

N-acetil-L-cistena

Rompen puentes disulfuros de cistina en mucoprotenas, Ig. A y seroalbmina, reduciendo la viscosidad del moco Impide la activacin de factores de transcripcin (NFkB) inflamatorios, por lo que tendra accin antiinflamatoria Deprime la actividad ciliar por accin directa Precursor en la sntesis del glutatin por lo que es til como antdoto en las intoxicaciones por paracetamol


Se utiliza va oral: mayores de 7 aos y adultos 200 mg. c/8 hs o 600 mg./d.; en nios de 2-7 dar mitad de dosis. Tambin en nebulizacin y va instilacin traqueal en solucin al 10-20 % Efecto mucoltico es mayor a pH alcalino Tienen buena tolerancia R.A.M.: naseas, vmitos, cefaleas, rinorrea, hipersensibilidad, broncoespasmo, olor sulfreo, reaccin con goma o metal de aparatos de nebulizacin

S-carboximetil-L-cistena

Igual mecanismo de accin de acetilcistena No tiene grupo SH libre No es precursor del glutatin, no esta indicado en la intoxicacin por paracetamol Dosis adulto: 750 mg. c/ 8- 12 hs. Bien tolerado. R.A.M.: digestivas,cefaleas, erupciones cutneas

Bromhexina y Ambroxol

Actan in vitro por despolimerizacin de sialomucinas, con reduccin de la viscosidad Ambroxol es el metabolito de bromhexina Absorcin oral, inhalatoria, difunden a los tejidos, includo el epitelio bronquial Pueden producir molestias gastrointestinales Dosis oral: ambroxol 30 mg. c /8 hs, accin retardada 75 mg./da y bromhexina 15 mg. c/8 hs Adamexina y brovahexina son derivados de bromhexina con actividad similar


De acuerdo con su procedencia y caractersticas qumicas, se distinguen tres grupos de mucolticos: Derivados tilicos (mucolticos azufrados):

Acetilcestena (N- acetil-L- cistena).

Carbocistena (N- carboximetil-L- ciste

Derivados de la vasicina: producen de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica), una planta usada en el tratamiento del asma en la India. Bromhexima Ambroxol Derivados enzimticos: Dornasa alfa Tripsina Quimotripsina Agentes tensioactivos: Tiloxapol

Otros farmacos

Broncodilatadores Los broncodilatadores son frmacos que relajan la musculatura

que envuelve las vas respiratorias, lo que permite que stas se ensanchen y faciliten la respiracin a su travs. Cada broncodilatador es diferente, en funcin de: 1) la frmula qumica, 2)lo rpido que acte, y 3) el tiempo que dura. Su mdico valorar con usted para decidir cul de estas medicaciones o combinaciones funciona mejor en su caso. Tipos de broncodilatadores: Beta2-agonistas Anticolinrgicos Teofilinas

Tipos de broncodilatadores:

Beta2-agonistas Anticolinrgicos Teofilinas

Beta2-agonistas Los beta2-agonistas pueden ser de accin rpida (inicio de lenta (tardan 20 minutos accin en 3-5 minutos) o de accin
en actuar). Estas medicaciones pueden ser adems de corta o larga duracin. Los beta2-agonistas de accin corta (albuterol, pirbuterol, salbutamol, terbutalina) duran de 4 a 6 horas. Y los de accin prolongada (salmeterol, formoterol) pueden durar hasta 12 horas La presentacin en pastillas puede ocasionar ms efectos secundarios que la presentacin inhalada.


Los de accin rpida tambin se conocen como medicamentos de crisis puesto que proporcionan un alivio rpido de la disnea, pero no duran lo suficiente para proporcionar 24 horas de alivio. El uso de estas medicaciones de crisis antes de empezar una actividad que usted sabe que empeora su disnea (ejercicio, ducha o salir al aire fro) puede ayudar a disminuir o evitar su dificultad respiratoria. Los beta2-agonistas de accin prolongada se toman cada 12 horas, lo que proporciona un tratamiento adecuado de 24 horas de la EPOC.

Efectos secundarios habituales de los beta2-agonistas

Los beta2-agonistas pueden provocar aumento de la frecuencia cardaca, temblores y calambres de manos, piernas y pies. A menudo esta combinacin de incremento de la frecuencia cardaca y temblores puede provocar ansiedad y empeorar la disnea. Esto puede suceder cuando se administran dosis excesivas del frmaco.

Anticolinrgicos

Los broncodilatadores anticolinrgicos son medicamentos inhalados. Pueden ser de accin corta o prolongada. La presentacin de accin corta (bromuro de ipatropio) acta en alrededor de 15 minutos y dura unas 6 a 8 horas y, habitualmente, se toma 4 veces al da. El preparado de accin prolongada (tiotropio) tarda alrededor de 20 minutos en empezar a actuar y dura 24 horas y se toma una sola vez al da. Debido al lento inicio de accin de los anticolinrgicos, no deben utilizarse para el alivio rpido (medicamento de crisis).

Efectos secundaros habituales de los anticolinrgicos

Los broncodilatadores anticolinrgicos no presentan tantos efectos secundarios como los beta2-agonistas. El efecto secundario ms frecuente es la sequedad de boca.

Teofilina
La teofilina Habitualmente se toma en pastillas. No existen presentaciones inhaladas de teofilina. Al igual que otros broncodilatadores, existen formas de accin corta y de accin prolongada de teofilina. *La presentacin de accin corta acta durante 6 horas mientras que la de accin prolongada acta durante 12-24 horas. Cuando se toma teofilina hay que hacer un anlisis de sangre para determinar sus niveles en sangre. La cantidad de teofilina tomada debe ser cuidadosamente controlada dado que la concentracin sangunea de teofilina puede cambiar justo al empezar un nuevo medicamento o al dejar defumar. Pueden aparecer efectos secundarios graves si la concentracin sangunea es demasiado alta.

Los efectos secundarios

-El temblor son similares a los de los beta2-agonistas, pero los efectos secundarios muy graves que pueden presentarse son nuseas intensas, vmitos, irregularidades cardacas y convulsiones. Si usted presenta cualquiera de los signos citados, acuda al mdico de inmediato. -ya no se utiliza tanto en la EPOC

Corticosteroides

Los corticosteroides, tambin denominados esteroides, son medicamentos utilizados para reducir la inflamacin de las vas respiratorias. Suelen tomarse por va inhalada o en pastillas. Los corticosteroides inhalados pueden combinarse con un broncodilatador y administrarse a dosis bajas, lo que produce menos efectos secundarios. No actan deprisa, no obstante, y puede tardarse una semana o ms en notar los beneficios. Las pastillas pueden actuar ms deprisa (en 24 horas) que los corticosteroides inhalados, pero presentan ms efectos secundarios.

Efectos secundarios habituales al tomar una medicacin corticosteroide

Los efectos secundarios dependen de la dosis, de la duracin del uso y de si se toman inhalados o en pastillas. Los efectos secundarios ms habituales de los corticosteroides inhalados son aftas bucales, voz ronca e infecciones de boca y garganta.


Se puede evitar o reducir estos efectos mediante el enjuagado bucal despus de tomar un corticosteroide inhalado. Si se utiliza un inhalador en aerosol, el uso de una cmara espaciadora reduce la cantidad de corticosteroide que se deposita en la boca y garganta.


El uso de corticosteroides en pastillas a grandes dosis o tomar dosis bajas durante mucho tiempo puede provocar problemas incluyendo hematomas cutneos, aumento de peso, atrofia cutnea y sea (osteoporosis), cataratas, aumento del azcar en sangre, cambios de humor, debilidad muscular o tumefaccin de tobillos y pies. Si bien estos efectos indeseables pueden ser molestos, no tomar los corticosteroides cuando son necesarios puede conllevar problemas respiratorios graves, potencialmente mortales. Debera comentar cualquier preocupacin respecto al tratamiento con corticosteroides con su profesional sanitario.

Descongestionantes
Los descongestionantes reducen la congestin nasal y otros sntomas asociados con alergias. Reducen el tamao de los vasos sanguneos, disminuyendo as la cantidad de fluido que cae en el revestimiento de la nariz y que puede causar congestin

bibliografa
http://patients.thoracic.org/informationseries/es/resources/09medicamentos.pdf http://med.unne.edu.ar/farmacologia/antitusivos_m ucol_spessot05.pdf