QUIMIOTERAPIA CONTRA PROTOZOARIOS (I)

Prof. Darwuin Arrieta Mendoza

Ctedra de Farmacologa y Toxicologa Veterinaria

FRMACOS UTILIZADOS EN EL CONTROL DE TRYPANOSOMAS

DERIVADOS FENANTRIDNICOS:

- Cloruro de Isometamidio 2%
- Bromuro de Homidio 2,5%

FARMACOCINTICA:
- Absorcin: lenta por va IM profunda (recomendada).
Alta unin a macromolculas tisulares, prolongndose su

persistencia en tejidos

(3 meses).

- Metabolismo: probablemente heptico

- Eliminacin: es lenta y prolongada a travs de orina. - Periodo de Restriccin 30 das

MECANISMO DE ACCIN
- Inhibicin selectiva de la topoisomerasa tipo II del quinetoplasto y disminuyendo la sntesis de cidos nucleicos.

USOS EN TRIPANOSOMIASIS
- Tratamiento Curativo: dosis 3,5 a 7 mg/kg - Tratamiento Preventivo: duracin de la proteccin 2-6meses - Dowllwe, et al., (1989). Reporta el uso de isometamidium a la dosis de

0,6 mg/kg/P.V., va IV para el tratamiento de la tripanosomiasis crnica.

TOXICIDAD
- Dosis repetidas y frecuentes pueden inducir hepatotoxicidad y muerte en bovinos. -Inyeccin IM profunda en caballos produce edema y necrosis.
-CONTRAINDICACIN: No administrar en conjunto con Diminaceno.

QUINAPIRAMINAS
Sales de sulfato o cloruro QUINAPIRAMINA al 10%: irritantes producindose precipitados en punto de inyeccin. Administracin SC en tabla del cuello (repartir dosis en 2 puntos de inyeccin). Absorcin lenta. Distribucin: concentracin plasmtica permanece hasta 30 das. Metabolismo: Heptico? y eliminacin renal

Farmacocintica:

Mecanismo de Accin:

USOS EN TRIPANOSOMIASIS
- Tratamiento Curativo: sulfato QUINAPIRAMINA

- Tratamiento Preventivo: cloruro QUINAPIRAMINA

- Efecto contra T. vivax, T. evansi, T. brucei, T. conglense, equinum, T. equiperdum. T.

TOXICIDAD
- Dosis elevadas: temblores, salivacin, diarrea, convulsiones

epileptiformes, muerte por parlisis respiratoria, depresin

cardiaca y alteracin de la contraccin auricular.

DIAMIDINAS: Aceturato de Diminaceno

FARMACOCINTICA
- Escasa absorcin gastrointestinal. Administracin: va SC o IM ambas irritantes. Repartir la dosis en varios puntos de inyeccin. Va IV riesgo de toxicidad. - Metabolismo heptico y Excrecin renal y respiratoria

MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin de la sntesis de ADN principalmente

USOS
Indicado en tripanosomiasis (solo tienen efecto curativo) a las dosis teraputicas. En T. congolense y T. brucei duplicar la dosis.

TOXICIDAD Y CONTRAINDICACIONES
-Bajo margen de seguridad. administracin IV produce ataxia, convulsiones e hipotensin.
- Efectos hipoglicemiantes.

- Dosis completas en un solo punto de inyeccin inducen edema y necrosis local.

- No administrar con cloruro de isometamidium

FRMACOS UTILIZADOS EN EL CONTROL DE BABESIAS

DIAMIDINAS:
Imidocarbo (Carbanilidas).

Aceturato de Diminaceno: Elimina rpidamente B. bigemina,

pero no elimina completamente la B. bovis y B. divergens.
Equinos: se requieren dosis 6-12mg/kg para el control de B. equi y B.

caballi.

DIAMIDINAS: Imidocarbo (Carbanilidas)

FARMACOCINTICA
Sales de Propionato de Imidocarbo se administran Via IV (lenta) en babesiosis aguda y via SC o IM (muy irritante).

Distribucin en los tejidos es amplia especialmente en hgado. Tejidos orgnicos actan como reservorio prolongando la persistencia del frmaco en plasma.
- Metabolismo: escaso o nulo (bovinos). - Eliminacin Prolongada: Residuos del frmaco por 170 das en hgado y rin de bovino.

MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin de la sntesis de ADN y metabolismo aerbico de la glucosa

Contra Babesiosis

USOS

- Profilaxis: durando hasta un mes despus del tratamiento

- Bovinos: dosis 1mg/kg/PV controla los principales signos clnicos de

Babesiosis, siendo eficaz contra todas las especies de Babesia. - Caninos: efecto profilctico y teraputico en B. Canis

TOXICIDAD
-Bajo ndice Teraputico: dosis altas inducen efectos Colinrgicos : dosis 10 veces mayores causan la muerte (Administrar con atropina en caninos - Hepatotoxicidad