Prof(a).

Adriana Gomes Amorim

Analgsicos opiides
Morfina - pio extrado da papoula (Papaver

somniferum).
1803/Serturner Morfeu.

Mecanismo de ao
Receptores , e .

Receptores acoplados a protena G.

Transmisso da dor

Principais efeitos dos opiides

Analgesia Nuseas e vmitos - Ativao da zona de gatilho quimiorreceptora do tronco enceflico. Supresso da tosse Depresso respiratria - Inibio dos mecanismos respiratrios do tronco enceflico. - Dose dependente. Miose

Constrio das pupilas No ocorre tolerncia toxicidade

Constipao gastrointestinal

- Reduz o tnus e a mobilidade.

Principais efeitos dos opiides

Sedao: - Sonolncia sem amnsia.
Euforia/disforia: - Reduo da ansiedade e do desconforto; - Inquietao e mal-estar.

Liberao de histamina: - Hipotenso. - Broncoconstrio.

Ateno!
Os sinais e sintomas relacionados superdosagem de

opiide so: - Depresso respiratria - Miose - Torpor /coma

Tolerncia e dependncia
Tolerncia (perda gradual da eficcia):
- Dose/intervalo; frmaco/indivduo. - Ocorre tolerncia aos efeitos analgsicos, sedativos e

de depresso respiratria.
- No ocorre as aes miticas e constipantes.

Dependncia fsica
Administrao repetida de opiide do tipo .
Sndrome de abstinncia. Incio, intensidade e durao da sndrome depende do

frmaco.
Metadona.
Desintoxicao

Caso clnico
J.S., 35 anos, dependente de morfina foi medicado com

metadona como parte de um programa de desintoxicao. Por que este frmaco foi escolhido?

Dependncia psicolgica
Desejo compulsivo pelo frmaco.
A morfina causa potente sensao de contentamento e

bem-estar euforia.
Se a morfina ou a herona forem dadas por via

intravenosa, o resultado ser um mpeto sbito que se assemelha a uma orgasmo abdominal.

Indicaes clnicas
Alvio da dor (analgesia)
Supresso da tosse Componente da anestesia geral

Tratamento da diarria

Classificao dos opiides

Agonistas
Agonistas mistos Antagonistas

Agonistas
Morfina
Meperidina Fentanil Codena

Metadona
Tramadol

Agonistas mistos
buprenorfina
- Agonista parcial nos receptores . - Antagonista dos receptores . - Tratamento de dependentes a analgsicos opiides

Antagonistas
Naloxona

Naltrexona

Caso clnico
J.S., 35 anos, usurio de herona, chega ao pronto-

socorro inconsciente e com frequncia respiratria baixa. O exame clnico constatou a miose. Qual o tratamento para salvar a vida deste paciente? Qual o principal risco associado ao tratamento?

Antagonistas dos opiides

Afinidade alta aos receptores . Tratamento da superdosagem aguda de opiides-

Naloxona - Pode precipitar crise de abstinncia aguda em dependentes fsicos.

Frmaco de manuteno para dependentes em

programas de tratamento Naltrexona

Caso clnico
S.M., 42 anos,

mdico, est tomando naltrexona diariamente aps realizar um tratamento para a dependncia de dolantina (meperidina). Em certa noite, foi dar planto e sentiu desejo de tomar uma injeo de dolantina. O que vai acontecer com este paciente?

Revisando...
O receptor o principal associado aos efeitos adversos e

a dependncia fsica.
Os

receptores opiides encontram-se amplamente distribudos pelo organismo e isto est relacionado com os variados efeitos adversos destes frmacos.

A metadona, a naltrexona e a buprenofina podem ser

utilizadas no tratamento de dependentes.

A naloxona, um antagonista opiide, utilizado para tratar

a intoxicao aguda pelos opiides.