Por :

Estephania Jurado Fernndez de Lara Estefana Yupit Gngora

Propiedades Diferenciales Son un conjunto de frmacos analgsicos a los que los definen 3 acciones:

Analgsicos Antitrmicos Antiinflamatorios

El frmaco prototipo es el AAS

Los efectos teraputicos de los Aines

Efecto inhibidor de la actividad de las ciclooxigenasas.

Acido Araquidonico Endoperoxidos cclicos Prostaglandinas Tromboxanos

COX-1 / COX-2 La gran mayora de los Aines actualmente disponibles inhiben de manera no selectiva la actividad enzimtica de ambas isoformas.
AAS inhibidor irreversible de ambas. Nabumetona & Meloxicam COX-2

1) ACCIN ANALGSICA ACTIVIDAD ANTILGICA INTENSIDAD MODERADA O MEDIA

dolores articulares musculares dentarios cefaleas de diversa etiologa moderadas migraas.

Dolores postoperatorios Postraumticos Clicos Dolores de origen canceroso en sus primeras etapas.

Los Aines estn indicados para dolores especializados con participacin destacada de PG. La accin analgsica de los AINES tiene lugar mediante una inhibicin de las sntesis de PG producidas en respuesta a una lesin tisular impidiendo que los eicosanoides realicen su accin sensitiva.

La participacin de las PG como mediadores de la accin hipertrmica de los pirgenos se apoya en: A) Los AINES no bloquea la produccin de pirgenos. B) los AINES (AAS) son antitrmicos muy eficaces y administrados en el rea preptica y contrarrestan la fiebre originada por pirgenos.

La capacidad de los Aines para reducir la inflamacin es variable ( + IA) La actividad ciclooxigenasa no explica el conjunto de accin antiinflamatoria de los AINES. AINES interfieren en los neutrfilos: Adhesividad/ agregacin / quimiotaxis / fagocitosis/ desgranulacin.

Su capacidad de interferir en el metabolismo de nucletidos cclicos. La actividad de la fosfolipasa. La incorporacin de precursores de acido Araquidonico ala membrana.

puede inhibir in vitro la activacin de neutrfilos, plaquetas y fagocitos mononucleares.

efecto inhibidor de COX-1 es irreversible. En la plaquetas la COX ya no se sintetiza hasta que la plaqueta muere. Descenso de los niveles de TXA2 plaquetario

Prevencin de trombos pero aparicin de hemorragias .

Es consecuencia de la inhibicin del transporte de cido rico desde la luz del tbulo renal hasta el espacio intersticial.
Solo algunos AINES. ( dosis elevadas).

Gastrointestinales Renales

Reacciones de Hipersensibilidad
Reacciones hematolgicas

EFECTOS MENORES

EFECTOS MAYORES (3M)

Pirosis Dispepsia Gastritis Dolor gstrico Diarrea Estreimiento

Lesiones a la mucosa gstrica A la mucosa duodenal

Erosiones y ulceras (endoscopia) Hemorragias y perforaciones

Dependiendo del PH
Efecto local agudo Factor ulcergeno lesin Modificaciones inmunolgicas Otros agentes ulcergenos Efecto sistmico Sin necesidad de contacto sistmico.

Reduccin de la funcin renal

En casos patolgicos de perfusin renal El rin incrementa sntesis de PG para la velocidad de filtracin.

Retencin de agua, sodio, potasio

Las PG. Influyen en el equilibrio hidroelectroltico

Toxicidad renal crnica

Consumo de AINES produce nefropata intersticial crnica ( necrosis papilar. E insuficiencia renal crnica) La enfermedad solo mejora con la retirada de los AINES.

Reacciones de hipersensibilidad:

rinitis alrgica Edema angioneurtico erupciones maculopapulares Urticaria generalizada Asma bronquial Hipotensin Shock anafilctico.

Estas reacciones son de carcter: alrgico raras de mecanismo inmunolgico con anticuerpos o linfocitos sensibilizados. Pseudoalrgico posiblemente relacionado con las sintesis de PG en conexin con una sensibilidad especial. La nimesulida/ cloroquidina Paracetamol/ benzidamina
Utilizar como analgsicos y antiinflamatorios los salicilatos no acetilizados

frecuencia de aparicin (BAJA)

El amplio uso de AINES produce reacciones graves:

agranulocitosis anemia aplsica trombocitopenia anemia hemolitica

mecanismos inmunitarios

agranulocitosis aminopirina/ fenilbutazona

anemia aplsica pirazolona/ indometazina/ diclofenaco anemia hemoltica Origen inmunolgico. cido mefenmico/ AAS/ ibuprofeno.

Ncleo cido saliclico & 2Hidrobenzoico

salicilatos Forman steres de cido saliclico Formacin de sales de acido saliclico

ACIDO ACETILSALISILICO (AAS) Derivados: acetilsilato de lisina absorcin se libera AAS

Benorilato ester de ASS y paracetamol

Derivado: eterilato

Derivados del acido saliclico: salicilato sdico trisalicilato de colina & magnesio Salsalato.

acciones analgsicas, antitrmicas y antiinflamatorias: Los salicilatos inhiben de manera reversible las ciclooxigenasas. Pero en dosis antiiflamatorias si logra inhibirlas.
ASS es superior al cido saliclico pero la actividad inflamatoria es similar.

La potencia analgsica y antitrmica del ASS guarda relacin con su actividad ciclooxigenasa.
En actividad antiinflamatoria requiere de dosis mas elevadas.

Los salicilatos no interfieren significativamente con los procesos metablicos esenciales.

A concentraciones elevadas en el tratamiento de la Artritis Reumatoidea afecta el metabolismo intermediario. Efecto antirreumtico Produce un cuadro de sobredosificicacion.

DOSIS BAJAS

DOSIS TOXICAS / ELEVADAS

Inhiben la secrecin activa del acido rico en el tbulo renal .

Toxicas: Desacoplan la fosforilacion oxidativa = ATP interfieren sobre el metabolismo aerbico dela glucosa hiperglucemia glucosuria Elevadas: Aumentan la ventilacion Alcalosis respiratoria

Las mas frecuentes son las de localizacin gastrointestinal. Los salicilatos disminuyen la funcin renal (pacientes patolgicos). el consumo crnico de dosis elevadas durante el tercer trimestre del embarazo es peligroso para la madre & el feto.

una encefalopata aguda que cursa con degeneracin grasa del hgado & disfuncin mitocondrial. Salicilismo: intoxicacin moderada crnica cefalea Acufenos Perdida de audicion Confunsion mental Somnoliencia Sudoracion Diarrea Sed.

DOSIS LETAL EN ADULTOS = 10 & 30 GRAMOS NIOS = 4 GRAMOS

Deriva de sus efectos en el SNC: Tinnitus Confusin Agitacin alucinaciones

Centro respiratorio: Respiracion dificultosa

Equilibrio acido base Alcalosis / acidosis

FARMACO FARMACO DINMICA CINTICA

DIFLUNISAL Inhibe la sntesis de PG -va oral Eficacia analgsica Escasa actividad antiinflamatoria elimina va renal Semivida 8-12 hrs

INDICACIONES REACCIONES CONTRA DOSIS & ADVERSAS INDICACION PRESENTACIN ES

-una dosis de carga inicial de 1g. Seguida de 500mg cada 12 hrs - Ulcera pptica y hemorragia gastrointestinal Disuria Alteraciones renales Hematuria proteinuria

BENORILATO

Son teres de paracetamol y AAS se absorben el tubo digestivo

- Actividad
analgesica y antitermica (ambos) antiinflamatoria (ASS)

-dosis
2g cada 12 hrs de benorilato 750mg/ 8 de eterilato.

FOSFOSAL

Preparado hidrosluble

-Dosis antialgica Irritacion en la minima 1.2mg/ 6- mucosa 8 hsr adultos gastrica (-) 300mg/8horas en nios.

FARMACO FARMACO DINMICA CINTICA

acetilsalisilico de lisina Sal soluble de ASS -va oral & parenteral

INDICACIONES REACCIONES CONTRA DOSIS & ADVERSAS INDICACION PRESENTACIN ES

-dosis similares a las de AAS . En dolor agudo. - Efectos gastrolesivos

Formas tamponadas efervecentes

Solucion efervecente Permite alcanzar niveles plasmaticos maximos de AAS.

Proteccin de mucosa gstrica

Excrecion renal mas rapida por el bicarbonato obtenido

Dolor
Neuralgias , cefaleas & dolores de diversos orgenes Postoperatorios/ postparto

Dismenorrea
Dolor de origen canceroso Salicilatos Por la inhibicin de PG que contribuye ala patogenia de este sindrome.

Jaquecas (moderadas)

si son de intensidad ligera Principalmente o moderada = en metstasis salicilatos, seas. acetilsalicilato de lisina

Osteartrosis: Dosis de AAS es de 2-4g/da Y disflunisal de 500 -750mg/da Artritis reumatoidea juvenil: Dosis de AAS es de 90-130mg/kg/da Fiebre reumtica: 60mg/kg/da
Tendinitis bursitis: dosis de AAS de 3-4g/da

AAS: Dosis de 500 a 1000mg/4-6hrs en adultos En nio 10 a 20mg/k/6hrs

Si la va oral no es tolerada se aplica via rectal Absorcin errtica

AAS esta indicado en virtud de sus efectos antitermico, antiinflamatorio,antitrombotico en el tx de sindrome ganglionar mucocutaneo. (nios)

son derivados de la anilina

Paracetamol/ acetaminofen proparacetamol( profarmaco) (IV) Fenazopiridina

el paracetamol de actividad antiinflamatoria eficacia antitrmica y analgsica

no inhibe PG Inhibe la hiperalgesia espinal provocada por activacin de receptores NMDA.

se absorben de forma rpida en el intestino delgado. la velocidad de absorcin depende fundamentalmente de la velocidad de vaciamiento gstrico.
Se distribuye de forma uniforme por los tejidos. Semivida es de 2-2.5 horas

el paracetamol es posiblemente uno de los analgsicos & antitrmicos mas seguros siendo muy baja la incidencia de reacciones adversas.
Con dosis superiores: Mareos Desorientacin Excitacin

la sobredosificacin con paracetamol origina un cuadro toxico de necrosis heptica, Complicando con lesiones renales y cardacas y pancreticas agudas.

via oral Adultos: 500-650mg/4hrs 1g/6-8hrs Nios 10mg/kg/por toma

Supositorios Adultos: 650mg/4hrs sin exceder 6 /24hrs Nios:325mg/4-6hrs

Caractersticas Son derivados del acido fenilpropinico. Ibuprofeno: naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, etc. La diferencia de estos frmacos fundamentalmente son su farmacocintica. Cumplen las acciones caractersticas de los AINEs. Inhiben a la ciclooxigenasa. Son considerados antiinflamatorios de eficacia moderada.

De absorcin por va oral, generalmente. Su semivida oscila en general de 2 a 4 hrs. En general tienen los mismos efectos adversos pero con menor incidencia en alteraciones gastrointestinales. Puede aumentar el tiempo de hemorragia debido a su accin antiagregante.

Ibuprofeno Naproxeno Fenoprofeno Ketoprofeno Flurbiprofeno Acido tiaprofenico Oxaprozina

FARMACO DINMICA
-Derivado del cido fenilpropinico -Inhibidor de la COX. IBUPROFENO

FARMACO CINTICA
-Va oral. -Absorbido en tracto gastrointestinal. -Vida media de 2 hrs. -Metabolizado en plasma e hgado y eliminado en orina.

INDICACIONES REACCIONES CONTRA DOSIS & ADVERSAS INDICACION PRESENTACIN ES

-Para uso en pacientes con dolor leve a moderado acompaado de inflamacin. -Dosis recomendada en adultos es de 400 mg c/8 hrs. En nios mayores de un ao es de 20 mg/kg/da dividido en 4 a 6 dosis. -Tabletas de 200, 400, 600 y 800mg. - Despus de la administracin del medicamento los ms frecuentes efectos son: nauseas, vmito, cefalea, mareo, visin borrosa y molestias epigstricas. - No se administra en personas hipersensibles a AINEs , durante el embarazo y lactancia.

-Derivado del cido arilpropinico. -Actua como inhibidor de la COX.

NAPROXENO

-Va oral. -Absorbido en el tubo digestivo. -Vida media de 14 hrs. -Metabolizado en plasma e hgado y eliminado por orina.

-Usado como analgsico y en tratamiento de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteortritis entre otros. -Dosis recomendada en adultos es de 275 a 500 mg dos veces al da y en nios mayores a 5 aos 10 mg/kg/da. -Tabletas de 100, 250, 275, y 500mg.

-Puede presentarse despus de la ingesta: molestias gstricas, nauseas, diarrea, vmito, melena, hemorragia gastrointestinal, disfuncin renal y ulceracin gstrica.

- No se recomienda en pacientes con antecedentes de ulceras gastroduodenales ,hipersensibilidad, embarazo y lactancia.

FARMACO FARMACO DINMICA CINTICA

INDICACIONES REACCIONES CONTRA DOSIS & ADVERSAS INDICACION PRESENTACIN ES

-Se recomienda para el tratamiento de dolor leve-moderado. -Dosis recomendada en adultos 200mg de 4 a 6 hrs. Sin posologa en nios. -dosis recomendada en adultos 25 a 50 mg por da. Sin posologia en nios. - efectos: nauseas, vmito, dispepsia. La dispepsia ocurre en el 20 40% de los pacientes que toman el medicamento

FENOPROFENO

inhibicin de la sntesis de prostaglandin as y COX

-va oral. -tiempo medio de vida 1 a 3 hrs. - Se metaboliza en el hgado y elimina en la orina. -va oral, rectal, tpica e IM. -vida media 1 a 2 hrs.

KETOPROFENO

inhibicin de la sntesis de prostaglandin as y COX

Dispepsia y cefalea.

Se presenta dispepsia en el 30% de los pacientes.

FLURBIPROFEN O

inhibicin de la sntesis de prostaglandin as y COX

-via oral. -semivida de 5 a 6 hrs. -metabolizado en higado y eliminado en orina.

-de uso recomendado como antiinflamatorio. -Dosis recomendada 50 mg de 4 a 6 hrs.

Nauseas, diarrea y dispepsia.

Tambin produce nefrotoxicidad, nauseas, prurito, efectos cardiovasculares y tinitus

Indometazina Sulindaco Tolmetina Ketorolaco Diclofenaco Etodolaco

Caractersticas Comparten diversos sistemas cclicos que contienen molculas de cido actico.
Existen varias serias de sus derivados:
1. 2. 3. 4. Indolacticos: indometazina, acemetazina, glucametazina, oxametazina y proglumetazina. Pirrolactico: sulindaco, ketocorolaco y tolmentina. Fenilactico: diclofenaco, aceclofenaco y fentiazaco. piranoindolactico: etodolaco.

Indometazina.
Se introdujo en 1963 para el tratamiento de artritis reumatoidea, con una eficiencia notable pero con incidencia elevada en efectos secundarios intolerables, irreversibles y potencialmente fatales por lo que ha sido limitado su uso.

Es un potente inhibidor de PG. Su accin analgsica se ejerce a nivel periferico y central. Va oral. Semivida de 1 a 6 hrs. Presentan reacciones adversas como cefaleas frontales, vertigo, aturdimiento, mareos, desorientacin y confusin mental. Puede agravar la epilepsia, depresin mental o parkinsonismo. No se debe administrar en el primer tercio del embarazo por efectos fetotxicos y teratognicos (demostrado en animales).

Se utiliza en diversos procesos inflamatorios, dolorosos y/o febriles como:

Artritis reumatoide Osteoartritis Enfermedad de Reiter. Complicaciones reumaticas en la enfermedad de Paget. Gota aguda Bursitis Tendinitis Pericarditis Entre otros.

Sulindaco
Con caractersticas similares a la indometazina (su potencia es la mitad de la primera). La semivida es de 8 hrs. Produce somnolencia, cefalea, nauseas, nerviosismo, erupciones cutneas o prurito. Dosis: 200 mg, 2 veces al da con reduccin gradual segn la respuesta.

Ketocorolaco.

Su mayor ventaja es ser un AINE disponible para uso parental. Via oral, sublingual, I.V. o I.M., tpica Semivida de 4 a 6 hrs en jovenes. Paciente mayores a 65 o con antecedentes de lcera o perforaciones gstricas estan especialmente predispuestos a sufrir una hemorragia gastrointestinal, diarrea, somnolencia, cefaleas, mareos o nauseas.

Por va IM la dosis recomendada es de 30 a 60 mg seguida de 30 mg cada 6 horas sin exceder 120 mgs/da. La va oral solo es recomendable como continuacin de la administracin parental inicial en el tratamiento de dolores agudos moderadamente intensos (especialmente postoperatorio o clicos renales).

Diclofenaco. Derivados de fenilacticos. Con las caractersticas de los AINE. Interviene menos en la agregacin plaquetaria que la mayora de los AINE, inhibe la PG y disminuye la concentracin de cido araquidnico en leucocitos. Va oral y rectal. Semivida de 1 a 2 hrs Por va oral la dosis recomendada es de 50 mg cada 8 hrs.

Son cidos enlicos. Comenzaron a salir en el mercado en los aos 70s como AINE de semivida larga que permita una sola toma diaria. Los ms utilizados son:
Piroxicam

Tenoxicam
Meloxicam

Piroxicam Comparte las propiedades farmacolgicas generales de los AINE. -como mecanismo de accin inhibe la COX De absorcin va oral. De una semivida larga de aprox. 50 hrs pero varia de forma interindividual. Como efectos adversos: ulceras ppticas, hemorragias gastrointestinales, sedacin , somnolencia, mareos o cefaleas. En menor caso hemorragias nasales. Dosis recomendada 20 mg por da.

Meloxicam.

Se distingue por inhibir preferentemente de COX2 frente a COX1 y por tanto su actividad cicloxignasica como por la peroxidasica le confiere ventajas sobre los anteriores. (eficacia similar en pacientes con trastornos reumticos acompaada de tolerancia gastrointestinal). Absorcin oral lenta. Recomendado en tratamiento de artritis reumatoidea y osteoartritis. Dosis recomendada 7.5 a 15mg por da.

Es un grupo de derivado de N-fenilantranilico tambin conocidos como fenamatos. Incluye: cidos mefenmicos Meclofenmicas Flufenmicos Floctafenina Glafenina No goza de amplia aceptacin clnica porque no representa ninguna ventana frente a los dems AINE

con cierta frecuencia produce reacciones como diarrea.

Frecuentemente afectan el aparato digestivo presentando diarrea, esteatorrea e inflamacin intestinal. La sobredosificacin puede producir convulsiones. Dosis recomendada: 500 mg iniciales y luego 250 mg por 6 horas.

Debe basarse en criterios como:

Eficacia clnica comprobada Tolerabilidad por parte del paciente Precio.

La dosificacin debe ajustarse al curso del proceso y dirigirse a evitar o minimizar las posibles reacciones adversas. Con frecuencia el propio paciente indica sus preferencias por un determinado producto. Al ser este un campo en continua evolucin, debe estarse especialmente atento a las nuevas tendencias y a la introduccin de autenticas novedades teraputicas.

La seleccin del de un AINE para su uso peditrico esta considerablemente restringida. No se recomienda el uso de AINE en embarazadas, aunque, si es inevitable, la dosis bajas de AAS tal vez sean la opcin mas asegurada. Siempre que se retire el tratamiento al menos 7-10 das antes del parto.