Propiltiocuracilo

Nuria Olazaval

Introduccin

Los antitiroideos se utilizan en el hipertiroidismo para preparar al paciente a la tiroidectoma o como tratamiento a largo plazo. El carbimazol es el frmaco ms empleado en el Reino Unido. El propiltiouracilo lo pueden utilizar los pacientes que sufran reacciones de hipersensibilidad al carbimazol, puesto que no necesariamente se comparte la sensibilidad. Estos dos frmacos actan interfiriendo la sntesis de hormonas tiroideas.

Propiltiocuracilo

El PTU es un frmaco antitiroideo, derivado de la tiourea, que acta bloqueando la produccin de tiroxina (T4) y triiodotironina (T3). Su nombre qumico es: 2,3dihidro-6-propil-2tioxo-4(1H)pirimidinona

Propiltiocuracilo

indicados para varias patologas hipertiroideas, incluyendo el mantenimiento del estado eutiroideo en la enfermedad de Graves o en el bocio multinodular txico. El PTU debe reservarse para pacientes que no puedan tolerar metimazol y en quienes la terapia con yodo radioactivo (I131) o la ciruga no son las adecuadas para el manejo del hipertiroidismo.

El PTU fue aprobado por la FDA ya en 1947

Mecanismo de accin

interfiere directamente en el primer paso de biosntesis de las hormonas tiroideas, en la glndula tiroides. Al actuar como sustrato de la peroxidasa tiroidea, inhibe la incorporacin de yoduro a la tiroglobulina lo que disminuye de forma eficaz la sntesis de T3 y T4.

Un mecanismo adicional, es la inhibicin del acoplamiento de los residuos yodotirosilo para formar tiroglobulina Finalmente, la tiroglobulina se agota y los niveles circulantes de hormonas tiroideas disminuyen. inhibe la conversin perifrica de T4 en T3

Farmacocintica

se absorbe rpidamente en el tubo digestivo y las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan 1 a 2 hs despus. Se concentra en la tiroides y, dado que la duracin de su accin depende ms de su concentracin en la glndula que de su semivida plasmtica, la actividad antitiroidea se prolonga, de modo que pueden administrarse dosis diarias nicas. se une a las protenas plasmticas entre 75 - 80%.

Su metabolismo es complejo debido a la concentracin del frmaco en la tiroides. La biotransformacin heptica ocurre mediante la glucuronidacin. eliminacin es de 1 a 2 hs. Sus metabolitos se excretan parcialmente por va renal (35%), pero slo el 10% o menos lo hace como frmaco inalterado La semivida de eliminacin puede verse aumentada si existen trastornos renales o hepticos. Adems, el PTU atraviesa la barrera placentaria y, tambin, se distribuye a la leche materna

Indicaciones y dosis
Se utiliza como medicamento de segunda lnea para tratar el hipertiroidismo en pacientes alrgicos o intolerantes al metimazol. Tambin, se lo utiliza en pacientes hipertiroideas embarazadas Se lo considera de segunda lnea en el tratamiento de la enfermedad de Graves (causada por una respuesta anormal del sistema inmunitario que lleva a la glndula tiroides a producir demasiadas hormonas tiroideas).

Precauciones

Los agentes antitiroideos, como el PTU, deben suspenderse por lo menos 3-4 das antes de iniciar el tratamiento con yodo radiactivo (yoduro de sodio, I-131). est contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al frmaco.

Se produce hipersensibilidad cruzada en aproximadamente un 50% de los pacientes que previamente la manifestaron a medicamentos antitiroideos Debe usarse con precaucin en pacientes con antecedentes de erupciones cutneas graves, enfermedad heptica o agranulocitosis inducida por frmacos.

Reacciones adversas

Reacciones adversas

Evidencia

Se a demostrado en varios estudios q el PTU es muy bueno para el tratamiento del hipertiroidismo sin embargo este debe ser usado en un periodo se tiempo inferior a un ao. Este medicamento puede causar varios efectos adversos graves como son la agranulocitosis, con lo que debe ser administrado con suma precaucin. Es recomendable poner a paciente en un estado eutiroideo o hipotiroideo para realizar a tiroidectomia, este medicamento no es un tratamiento definitivo para a enfermedad.