ANTIBIOTICOS

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DEFINICIN

Sustancias qumicas sintetizadas por microorganismos que poseen accin antimicrobiana.

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CLASIFICACIN

Origen Naturales. Sintticos. Semisintticos.

Efecto Bacteriosttico. bactericida

Espectro de actividad Amplio. Intermedio. Reducido.

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Alteracin de la permeabilidad celular.

Inhibicin de la sntesis proteica.

Inhibicin de la sntesis de la pared celular. MECANISMO DE ACCIN

Inhibicin de la sntesis de DNA y RNA.

MECANISMO DE ACCION

EFECTO ANTIMICROBIANO
BACTERICIDAS
Betalactmicos Aminoglucsidos
BACTERIOSTATICOS

Tetraciclinas Macrlidos Fenicoles Azucares complejos

Quinolonas
Glucopptidos

Sulfonamidas

Polimicinas
Trimetropima

ANTIBIOTICOS
DEBEN REUNIR LAS CARACTERSTICAS: - Deben ser ms bactericidas que bacteriostticos. - Deben mantenerse activos en presencia de plasma y lquidos corporales. - No deben ser txicos y con efectos colaterales mnimos para el husped. - Deben ser hidro y liposolubles.

SIGUIENTES

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ANTIBIOTICOS
RIESGO DEL USO EXCESIVO

Hipersensibilidad

Toxicidad del medicamento.

Desarrollo de cepas bacterianas resistentes.

Alteraciones de la flora bacteriana normal.

PENICILINAS
Forma farmacutica:

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Diluir 1frasco de PNC DE 5 millones con 15ml de lgrimas o SSB.

Indicaciones:
Infecciones oculares (gonococo, lceras, endoftalmitis)

PENICILINAS
Dosis

1 gota c/30 min hasta la resolucin, luego 4 veces/da

ESPECTRO

Betalactmico activa las enzimas que rompen la pared celular bacteriana . Cocos gram(+) y (-) Corinebacterias Leptospira y treponema pallidum.

PENICILINAS
EFECTO ADVERSOS. ELIMINACIN

Ardor, Sensacin De cuerpo Extrao, Queratitis txica

Rin, vasos de la retina y epitelio pigmentario.

AMINOGLUCOSIDOS
Cubren el espectro bacteriano resistente a los betalactmicos

Bactericidas - gramnegativos
Nefrotxicos y ototxicos.

AMINOGLUCSIDOS
Gentamicina Tobramicina Amikacina Neomicina.

AMINOGLUCOSIDOS
Va parenteral. Inyeccin subconjuntival Niveles bajos en el vtreo.

ABSORCIN

Eliminacin.

ngulo de la cmara anterior y del canal de Schlemm.

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GENTAMICINA
Solucin oftlmica: 1 ml contiene gentamicina sulftato 3mg Ungento oftlmico: 0.3%.

PRESENTACIN

INDICACIONES

Infecciones oculares externas y de sus anexos causada por microorganismos susceptibles.

TOBRAMICINA

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AMIKACINA
USO TPICO
Diluir 200mg de amikacina con 13 ml de lgrimas artificiales o SSB. Infecciones oculares. Va subconjuntival 500 mg (lceras corneales).

INDICACIONES En casos de resistencia a betalactmicos.

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AMINOGLUCSIDOS
EFECTOS ADVERSOS Uso prolongado lesin del epitelio corneal. Ardor y sensacin de quemazn.

Queratitis txica.

No usar en el embarazo.

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MACRLIDOS
ERITROMICINA
INDICACIONES Infecciones por bacterias susceptibles: Gram(+), neisseria, clamidia,blefaritis,tracoma conjuntivitis de inclusin en nios.

GENERALIDADES
Bacteriosttico , inhibe la sntesis proteica al unirse a la subunidad ribosomal.

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ERITROMICINA

EFECTOS ADVERSOS
Raramente fotodermatitis, puede provocar sensibilizacin

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TETRACICLINAS
Solucin y ungento contiene

Generalidades

Dosis: 1 gota cada 2-6 horas. 1ml contiene clorhidrato de tetraciclina 5mg. Inhibicin de la sntesis proteica, cocos y bacilos Gram (+) y (-)

TETRACICLINAS
EFECTOS ADVERSOS
INDICACIONES:

Blefaritis, acn roscea, tracoma.

Queratitis txica, decoloracin de dientes e inhibicin del crecimiento. Coloracin amarillenta de conjuntiva, cristalino y estroma corneal

QUINOLONAS
Ciprofloxacino
Levofloxacino Ofloxacino Moxifloxacino

QUINOLONAS
ACCIN

Inhiben la sntesis de DNA bacteriano

Bacterias Gram negativas Escasa contra Gram positivas

Grmenes multiresistentes.

CIPROFLOXACINO
SOL. OFTLMICA Y UNGENTO
1ml contiene 3mg de clorhidrato de ciprofloxacino

DOSIS

1 gota cada 2-6 horas.

INDICACIONES

Infecciones bacterianas oculares superficiales, infecciones intraoculares, lceras corneales.

LEVOFLOXACINO
Sol. Oftlmica
1ml / 5 mg de levofloxacino.

Indicaciones
Infecciones bacterianas oculares superficiales Infecciones intraoculares, lceras corneales

OFLOXACINO
Sol. Oftlmica

Indicaciones

1ml / 3 mg de ofloxacino.
Infecciones bacterianas oculares superficiales Infecciones intraoculares Ulceras cornales, Blefaritis

MOXIFLOXACINO
Sol. oftlmica
1ml contiene 5mg de Moxifloxacino.

Indicaciones
Infecciones bacterianas oculares superficiales Infecciones intraoculares Ulceras cornales

QUINOLONAS
Efectos adversos:
Ojos rojos, ardor, visin borrosa, fotofobia Precipitados cristalinos blancos. Interacciones: incompatibles con sol. alcalinas.

Menores de un ao.

CLORANFENICOL
Sol. Oftlmica:
1ml contiene cloranfenicol levgiro 0.5% 5mg.

Ungento oftlmico 1% c/ gr contiene 5mg.

Indicaciones:
Infecciones oculares superficiales.

CLORANFENICOL Dosis : 1 gota 3 -4 veces/da

Accin:
Inhibe la sntesis de protenas en la bacteria (RNA) Cocos gram (+), bacilos gram (-).

Efectos adversos:
Irritacin local, uso no mas de 7 dias. Anemia aplsica, atrofia ptica.

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SULFONAMIDAS
Mecanismo de accin:
Inhibe el crecimiento bacteriano por interferencia con la sntesis de cido flico microbiano.

Clasificacin:
De eliminacin rpida. De eliminacin media ( sulfametoxazol) De eliminacin lenta y ultralenta.

SULFAMIDAS

Accin : Gram (+) (-), clamidia, toxoplasma gondii Anlogo del PABA. Sinergismo con el trimetropin Indicaciones Tracoma y Retinocoroiditis toxoplsmica

SULFAMIDAS
Absorcin Va oral Eliminacin Por el rin Reaccin Stevens-Jhonson

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TRIMETOPRIMA
Mecanismo de accin:
Interfiere en el cido flico bacteriano

Se une a las protenas. Se metaboliza en el hgado Se elimina por va renal

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SULFAMETOXAZOL+ TRIMETOPRIMA
Presentacin farmacolgica:
Via Oral: susp. 5ml: sulfa + trime: 200/40mg; 400/ 80 mg (forte). Comprimidos: 400/80mg; 800/160 mg (forte)

Dosis:
30/6 mg x Kp dividido en 2 tomas (nios) 1 comprimido 800/160mg c/ 12 horas (adultos)

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POLIPEPTDICOS
Polimixina B, Bacitracina Se extraen de la bacteria Bacillus Polimyxa Accin:
Acta la permeabilidad y el metabolismo de la membrana celular bacteriana. Muerte bacteriana por lisis celular.

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POLIPEPTDICOS
Indicaciones
Gram (-)

Efectos adversos:
Nefrotxicos, neurotxicos.

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POLIMIXINA B
Presentacin farmacolgica:
Solucin oftlmica / ungento 5.000-6.000 UI/ml

Dosis:
1 gota 4 veces por da.

Efectos adversos:
Reacciones de hipersensibilidad: prurito, inflamacin de los prpados y eritema conjuntival.

GRACIAS

Antimicrobianos
Antimicrobiano Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyndolos Quimioteraputico Sustancia producida de manera sinttica que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos. Antibitico Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscpicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.

Prontosilo Penicilina

Quimioteraputicos Interferencia con el metabolismo...

Sulfonamidas y Trimetoprim: interfieren con el metabolismo del cido flico, que es un precursor de la sntesis de purinas, pirimidinas y aminocidos. Se bloquea la sntesis de cidos nucleicos y pared celular.

Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto sinrgico, en infecciones respiratorias, urinarias y gastroenteritis por Shigella y Salmonella.

Quimioteraputicos que inhiben la sntesis de DNA:

Quinolonas y Nitroimidazoles

1. Quinolonas, cido nalidxico: se unen a la DNA girasa, enzima que mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unin del antibitico al complejo DNA-girasa inhibe la replicacin del DNA. Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina son antibiticos de amplio espectro y especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones por Escherichia coli y Salmonella. 2. Nitroimidazoles: el grupo Nitro es reducido por una protena de bacterias anaerbicas. La droga reducida produce ruptura del DNA. Son activas frente a anaerobios y protozoos.

Clasificacin de los antibiticos

Segn su mecanismo de accin...

Que alteran o inhiben la sntesis de la pared celular Que afectan la funcin de la membrana citoplasmtica Que inhiben la sntesis de protenas a nivel del ribosoma Que inhiben la sntesis de cidos nucleicos

Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Inhiben la polimerizacin del peptidoglicn Penicilinas, Cefalosporinas, etc. Inhiben enzimas biosintticas Fosfomicina, Cicloserina Se combinan con molculas carrier Bacitracina

Se combinan con sustratos de la pared Vancomicina

Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular -lactmicos...Estructura

Penicillium........ Cephalosporium...

Penicilina Cefalosporina

Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular -lactmicos...Mecanismo de accin

PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibicin de la reaccin de transpeptidacin y del entrecruzamiento del peptidoglicn.

Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular -lactmicos... Espectro de accin antibacteriana Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH cido

Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina, Flucloxacilina: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Resistentes a - lactamasas. Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio espectro. Activas contra Gram positivos y Gram negativos. Ms resistentes al pH cido.
Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad anti Pseudomonas

Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular -lactmicos... Espectro de accin antibacteriana
Cefalosporinas de 1 generacin: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro reducido a Gram positivos.

Cefalosporinas de 2 generacin: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.
Cefalosporinas de 3 y 4 generacin: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC. Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos slo frente a Gram negativos. Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a -lactamasas al igual que las Monobactamas. Inhibidores de -lactamasas: cido Clavulnico, Sulbactam.

Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular -lactmicos... Toxicidad

La toxicidad selectiva de estos antibiticos se basa en que las clulas animales no poseen pared celular, as como tampoco las enzimas de su biosntesis. Los efectos adversos ms relevantes son: Alergia Diarrea Convulsiones, disfuncin plaquetaria: a dosis altas.

Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular NO -lactmicos... Mecanismo de accin

Que inhiben enzimas biosintticas Fosfomicina: bloquea la formacin del cido N-acetilmurmico. Cicloserina: inhibe la incorporacin de D-alanil-D-alanina al PG. Que se combinan con molculas carrier Bacitracina: se une al Bactoprenol, molcula lipdica de membrana que transporta las subunidades de peptidoglicn hacia la cara externa de la membrana. Que se combinan con sustratos de la pared Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina, impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipdico.

Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...

Que actan sobre la subunidad 30S del ribosoma: Aminoglicsidos: ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina
Que actan sobre la unidad 50S del ribosoma: Cloranfenicol Macrlidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina Lincosamidas: ej. Clindamicina

Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas... Que actan sobre subunidad 30S...
Aminoglicsidos: Estructura Son azcares complejos unidos por enlaces glicosdicos. Los grupos NH y OH interactan con protenas del ribosoma.

La estreptomicina fue aislada en 1940 de un Streptomyces.

Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas... Que actan sobre subunidad 30S...
Aminoglicsidos: Mecanismo de Accin
i) Se une a protena S12 en la subunidad 30S del ribosoma ii) Bloquea la formacin del complejo de iniciacin iii) Produce lectura errnea del mensaje: protena defectuosa iv) El resultado final es la muerte de la bacteria, son bactericidas

Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas... Que actan sobre subunidad 30S...
Tetraciclinas: Estructura qumica y Mecanismo de accin

Bloquean la insercin del aminoacil-tRNA La unin es transitoria, por lo que su efecto es reversible: son bacteriostticos.

Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas... Que actan sobre subunidad 50S...
Cloranfenicol: Estructura qumica y Mecanismo de accin Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente se sintetiza qumicamente.

Se une a la enzima peptidil transferasa en la subunidad 50S Inhibe la formacin del enlace peptdico Detiene la sntesis de protenas. Es un agente bacteriosttico.

Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas... Que actan sobre subunidad 50S...
Macrlidos y Lincosamidas: Estructura y Mecanismo de accin

Inhiben la peptidil transferasa y la translocacin Se detiene la sntesis de protenas. Son bacteriostticos.

Antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nucleicos Que inhiben la sntesis de RNA...
Rifampicina: se une a la RNA polimerasa bloqueando la sntesis del mRNA.

Es un antibitico de uso limitado, debido a la aparicin de mutantes resistentes.

Es capaz de penetrar a las clulas, por esto, es til en el tratamiento de la Tuberculosis, en combinacin con drogas antituberculosis, como Isoniazida (inhibe la sntesis de lpidos de Mycobacterium tuberculosis) y Etambutol. Tambin se usa en combinacin con esta drogas para el tratamiento de la Lepra.

Terapia antibitica combinada

El uso de dos o ms antibiticos en una terapia est indicada slo en determinadas situaciones. En general, es mejor usar un antibitico eficaz que una combinacin de drogas, ya que aumenta la probabilidad de efectos adversos y el costo, sin un efecto teraputico mayor. La terapia combinada est indicada en los siguientes casos: i) Tratamiento rpido en infecciones muy graves, por ej. Septicemia en pacientes inmunodeprimidos, meningitis en nios. ii) En infecciones crnicas, para retardar la aparicin de mutantes resistentes, por ej. Tuberculosis.

iii) En infecciones mixtas, por ej. Despus de un traumatismo masivo.

iv) Para obtener un efecto sinrgico, por ej. Sulfas + Trimetoprim

Resumen de los sitios blanco de accin para los antimicrobianos