Barbituricos.

Joel Belli Contreras Hospital General ISSSTE Veracruz.

 Los barbitricos son drogas que actan como sedantes del sistema nervioso central y producen un amplio esquema de efectos, desde sedacin suave hasta anestesia.
Los barbitricos son derivados del cido barbitrico.

Historia.
Se sintetiz por primera vez el 4 de diciembre de 1864 por el investigador alemn Adolf von Baeyer. Esto se hizo combinando urea con cido malnico. El primer barbitrico introducido en terapetica a principios del siglo XX, fue el barbital.

 el Metohexital y el Tiopental son los ms usados en anestesia. La sustitucin de unos radicales o grupos en puntos clave de la estructura qumica del anillo barbitrico produce profundos cambios en la accin del frmaco.

Mecanismo de accion
Deprimen el sistema reticular activador, una red compleja de neuronas y centros reguladores. Afectan la funcion de las sinapsis nerviosas mas que los axones. Suprimen la transmision de neurotransmisores excitadores y aumentan la transmision de neurotransmisores inhibidores.

ACCION INHIBITORIA

Presinapsis

bloqueando la liberacin de neurotransmisores e interfiriendo con los canales de Na y K

Post sinapsis

Receptor GABArgico facilitando la apertura de los canales clricos

1. B. Accin Prolongada Fenobarbital. 2. B. Accin Intermedia Amobarbital sdico. 3. B. Accin Corta Pentobarbital sdico y Seco Barbital. 4. B. Accion Ultracorta Tiopental sdico

Farmacocinetica.
Absorcion. Via IV, para induccion de anestesia general. Tiopental o metohexital rectal en nios Pentobarbital o secobarbital IM como premedicacion.

 Distribucion.
La duracion de la accion esta determinada por la redistribucion. Perdida de conciencia en un lapso de 30seg. Vida media 20 min Vida media de eliminacion, 3 a 12 hrs.
La administracion repetida de barbituricos, satura los compartimentos perifericos en forma que no puede producirse redistribucion y la duracion de la accion depende mas de la eliminacion.

 Metabolismo Oxidacion hepatica a metabolitos hidrosolubles inactivos. Metohexital, metabolismo aumentado, 3 o 4 veces mas rapido. Recuperacion mas rapido.

 Eliminacion. La excrecion renal se limita a productos hidrosolubles Metohexital se elimina en heces.

Efectos en aparatos y sistemas.

Cardiovascular: accion inotropica negativa directa, descenso de la TA, aumento de FC. Taquicardia pb efecto vagolitico central. El gasto cardiaco disminuye en un 25% En hipovolemia; ICC, Contraindicados.

 Respiratorio: depresion de los centros ventilatorios bulbares Disminuye la respuesta ventilatoria a la hipercapnia e hipoxia. Efecto broncoconstrictor.

Sistema nervioso central.

Cerebro constriccion de los vasos cerebrales. Reduccion del flujo sanguineo y de la PIC El grado varia desde la sedacion hasta la perdida de la conciencia. Sabor a ajo y cebolla(tiopental).

 Depende de la dosis; 1-2mg/kg 3-7mg/kg hipnoticos y anestesicos. 50mcg/ml ausencia de trazo electrico ecg. Carece de efectos analgesicos, efectos de excitabilidad en presencia de dolor.

 Renal: Reducen el flujo renaly la velocidad de FG en proporcion de la reduccion arterial.

 Hepatico: El flujo sanguineo reducido La exposicion cronica, efecto opuesto a la biotransformacion.

 Inmunitario: las reacciones alergicas, anafilacticas, raras. Metohexital en pacientes asmaticos.

Efectos sobre el feto.

Atraviesan la barrera placentaria No se observan efectos depresores. No induce al parto prematura Y no tiene propiedades teratocigenicas.

 Es poco emetizante Apenas modifica la liberacion de hormonas de estressquirurgico. Tendencia a la hipotermia. Reacciones anafilacticas raras. 1/30000

Interaccion medicamentosa.
Medios de contraste, sulfonamidas, aumentan la fraccion libre y potencian los efectos de una dosis dada. Etanol, narcoticos, antihistaminicos, y otros depresores del SNC, potencian los efectos sedantes.

 Excelente tolerancia venosa local La inyeccion extravenosa es muy irritante por la solucion alcalina, inflamacionnecrosis. Intraarterial, grave,puede comprometer irrigacion.

Barbituricos mas usados.

AGENTE Tiopental Tiaminal Metohexital

USO Induccion/ Sedacion Induccion Sedacion Induccion

VIA IV IV IV IV Rectal(nios)

CONCENTRACION

DOSIS
3 a 6mg/kg 0.5 a 1.5mg/kg

2.5% 2.5% 1% 1% 10% 5%

1 a 2 mg/kg 0.2 a 0.4 mg/kg 25 mg/kg

Secobarbital Pentobarbital

Medicacion Oral Preanestesica IM Sup. rectal

2 a 4 mg/kg 2 a 4 mg/kg 3 mg/kg

Bibliografia.

Anestesiologia clinica; morgan 3ra edicion. Anestesicos intravenosos http://www.anestesiavirtual.com/barbituric os3.htm