Aumentan el riego sanguneo mediante la dilatacin de las clulas musculares lisas de los vasos sanguneos.

Clasificacin
Venosos Arteriales Balanceados Nitratos orgnicos Otros Hidralazina Disminuyen postcarga Accin combinada Nitroprusiato de sodio Disminuyen precarga

VASODILATADORES USADOS EN EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA CARDACA Reduccin Reduccin de Grupo farmacolgico Ejemplos Mecanismo de accin de precarga postcarga Nitroglicerina, Vasodilatacin mediada por Nitratos orgnicos Dinitrato de +++ + NO Isosorbide Nitroprusiato de Vasodilatacin mediada por Donadores de NO +++ +++ Sodio NO Captopril, Inhiben generacin de Ang -II, IECAs Enalapril, disminuyen la degradacin de ++ ++ Lisinopril bradicininas Bloq. de receptor de Losartan, Bloqueo de receptores AT 1 ++ ++ Angiotensina Candesartan Inhibidores de la Milrinona, Inhibicin de la degradacin ++ ++ fosfodiesterasa Inamrinona de AMPc Agonistas de la accin directa de los canales de K+ Antagonistas 1 adrenrgico selectivos Antagonistas 1 adrenrgico no selectivos Antagonistas /1 adrenrgicos vasodilatadores Bloqueadores de canales Ca 2+ Agonistas adrenrgicos Hidralazina Minoxidil Doxazocina, Prazocina Fentolamina Carvedilol, Labetalol Amlodipina, Nifedinipa, Felodipina Isoproterenol Desconocido Hiperpolarizacin de CML vasculares Bloqueo selectivo de receptores 1 adrenrgico Bloqueo no selectivo de receptores 1 adrenrgico Bloque selectivo de receptor es 1 adrenrgicos Inhibicin de canales de Ca 2+ tipo L Simulacin de receptores 2 adrenrgicos + + +++ +++ ++ + + +++ +++ ++ +++ ++ +++ ++

Tomado de: Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11th edition. 2007

VASODILATADORES PARENTERALES PARA EL TRATAMIENTO DE EMERGENCIA HIPERTENSIV A Inicio de Indicaciones Frmacos Dosis Duracin Efectos Adversos Accin Especiales No es de eleccin 0.25-10 g/kg/min Nuseas, vmitos, Nitroprusiato Inmediata 1-2 min en la mayora de IV fasciculaciones, toxicidad la EH Cefaleas, vmitos, Isquemia Nitroglicerina 5-100 g/min 2-5 min 5-10 min metahemoglobinemia coronaria 0.1-0.6 g/kg/min 10-15 Taquicardia, aumento de Insuficiencia Fenoldopam 4-5min IV min la PIO renal Cefalea, nusea, rubor, Mayor uso en Nicardipina 5-15 mg/h 5-10 min 1-4h taquicardia EH 1-2 mg IV, incrementar Mayor uso en Clevidipina 2-4 min 5-15 min rpidamente dosis EH hasta 16 mg mx Taquicardia, rubor, 5-20 mg IV 10-20 min 1-4 h Eclampsia, CI: Hidralazina cefalea, vmitos, empeora 10-40 mg IM 20-30 min 4-6 h diseccin artica angina

Tomado de: Braunwalds Heart Disease: A Textbook of Cardiovascular Medicine. Vol. 1. 9thedition. 2012.

 steres poliol del cido

ntrico (-C-O-NO2) Son compuestos que tienen la capacidad de metabolizarse (reducirse) para liberar xido ntrico (NO) han sido denominados en conjunto nitrovasodilatadores. Poseen ax en VS arteriales y venoso.

Nitroglicerina

Dinitrato de Isosobide

Mononitrato de Isosobide

Bajas do.: Venas Altas do.: Arterias

El efecto vasodilatador de los nitratos es evidente en las arterias (incluyendo las coronarias) y venas, pero aparecen predominantemente en la circulacin venosa. El efecto venodilatador:
Precarga ventricular Tensin de la pared

miocrdica y Requerimientos O2. La accin de los nitratos en la reduccin de la precarga y postcarga lo hace un txo muy til en la angina.
NG causa redistribucin del FS. Desde reas normalmente perfundidas hacia las reas isqumicas (subendocardio) por aumento FS y reduccin de PD.

IM

Disminuyen precarga y consumo de O2.

ICC Angina

Dinitrato Isosorbide y NG; va IV, SL: Disminucin resistencia vascular pulmonar y sistmica Aumentan la funcin ventricular sistlica y diastlica por incremento de flujo coronario en ptes con cardiopata isqumica. NG- Va SL. Dinitrato de Isosorbide - Va oral. Dosis 20 mg o ms c/4 h, disminuyen freq de crisis de angina y mejoran tolerancia al ejercicio. Los efectos alcanzan un mx 60-90 min y dura 3-6 h. Angina Inestable: Reducen vasospasmo y controlan la angina; va IV.

Interacciones

Antidepresivos y Neurolpticos (hipotensin sumativa) Opiceos Simpticomimticos (disminuyen efecto antianginoso) Heparina de BPM AINES (disminuyen efecto de Nitroglicerina)

Efectos 2 Cefalea Episodios transitorios de desvanecimiento, debilidad y manifestaciones relacionadas con hipotensin postural Aumentan la PIO y precipitan glaucoma. Precauciones En IM porque porque pueden disminuir mucho la precarga y conlleva a hipotension y taquicardia. En sujetos con disfuncin del SN autnomo e inhabilidad para incrementar las eferencias simpticas (Sndromes de BradburyEggleston y Shy-Drager), es imposible compensar la disminucin de la PA consecutiva a venodilatacin originada por nitratos por lo que hay mayor reduccin de la PAM y perfusin coronaria

Se metaboliza en CML hacia su metabolito activo, xido ntrico que activa guanilato ciclasa, lo cual genera formacin de GMPc y vasodilatacin arterial y venosa.

Aplicaciones

til en situaciones en donde se requiera una rpida disminucin de precarga y postcarga como en ptes con Crisis hipertensivas (1 eleccin) y regurgitacin mitral aguda. Hemorragia transoperatoria, porque induce una hipotensin controlada durante anestesia (1 eleccin). IAM disminuye la demanda miocrdica de oxgeno.

Interacciones

Junto con otros frmacos antihipertensivos porque aumenta el riesgo de hipotensin. Vasodilatacin excesiva, con hipotensin y sus consecuencias. Taquicardia refleja.

Efectos 2

Precauciones

Monitorear PA durante el tratamiento combinado con otros antihipertivos. Admn. por + de 24 a 48 h, riesgo de toxicidad por tiocianato.

Mecanismo de accin: Desconocido

Causa relajacin directa del msculo liso arteriolar y no posee el efecto de relajacin sobre el ML de las venas, ni arterias coronarias epicrdicas.

La vasodilatacin se relaciona con estimulacin potente del SN simptico, lo cual da como resultado incremento de la FC y la contractilidad.

Estimula liberacin de NA a partir de terminales nerviosas simpticas y aumenta de manera directa la contractilidad miocrdica.

Indicaciones terapeticas
En combinacin con diurtico y b se utiliza en HT grave.

Efectos secundarios
Cefalalgia, nusea, rubor, hipotensin, palpitaciones, taquicardia, desvanecimiento y angina de pecho.
Isquemia miocrdica debido al incremento de la demanda de oxgeno impuesto por la estimulacin del SN simptico.

Va IM (20-40 mg) cuando hay necesidad urgente de disminuir PA.

Do. mx recomendada es 200 mg/da y debe mantenerse por debajo de 400 mg para evitar sndrome lupoide. Va parenteral se ha utilizado ampliamente para tratar tratar urgencias hipertensivas en embarazo.

Lupus inducido por frmacos (20-30%). Mx desconocido.

Precauciones
Va parenteral CI en hipertensos con enfermedad coronaria y adultos > 40 aos.

Mecanismo de accin Se metaboliza por una sulfotransferasa heptica hacia la molcula activa, Minoxidilsulfato, que abre canales de K+ regulados por ATP en el msculo liso arteriolar, permitiendo el flujo de salida de K+, se hiperpolariza el ML y produce su relajacin.

Clula muscular lisa

Minoxidilsulfato

Hiperpolarizacin Relajacin
Do: 2.5 -40 mg 1 BID

Indicaciones terapeticas

Reservada nicamente para txo de HT grave refractaria a otros antiHT. HT grave con Fallo Renal, particularmente til. Siempre se administra con diurtico para evitar retencin de lquidos y con simpaticoltico para controlar efectos CV reflejos. El aumento del GC puede generar consecuencias adversas en hipertensos con hipertrofia y disfuncin diastlica del ventrculo izquierdo.

Precauciones

Efectos 2rios

Derrame pericrdico (3%) Retencin de sal y agua Hipertricosis e hirsutismo (txo para calvicie)