Sie sind auf Seite 1von 34

 ANALGESIK :

menghilangkan/mengurangi
nyeri ringan sampai sedang

 ANTIPIRETIK :
menurunkan demam

 ANTIINFLAMASI :
menanggulangi keradangan
 sifat seperti Opium/Morfin
 menghilangkan nyeri sedang
sampai berat
 dapat menimbulkan adiksi
Cedera Jaringan

Pelepasan mediator kimia Vasokostriksi


Hist, Kinin, PG (sementara)

vasodilatasi permeabilitas nyeri demam


kapiler ↑

eritema edema nyeri panas


(kongesti (penimbunan (uj. syaraf& (vasodi
darah) car&sel) bengkak) latasi)

hilangnya fungsi
S tim u lu s

G a n g g u a n p d m e m b ra n s e l

P h o s p h o lip a s e in h ib ito rs P h o s p h o lip id s


C o rc o tic o s te ro id s
P h o s p o lip a s e

F a tty a c id s u b s titu tio n (d ie t) A r a c h id o n ic a c id


N S A ID . A S A
L ip o x y g e n a s e in h ib ito rs C y c lo -o x y g e n a s e
L ip o x y g e n a s e

L e u k o trie n e s
R e c e p to r le v e l a n ta g o n is ts

LTB 4 LTC4/ D 4 / E 4
P ro s ta g la n d in s T h ro m b o x a n e P ro s ta c y c lin

A lte r a tio n o f v a s c u la r
P h a g o c y te p e rm e a b ility , b ro n c h ia l L e u k o c y te
a ttra c tio n , c o n s tric tio n , in c re a s e d m o d u la tio n
a c tiv a tio n s e c re tio n
C o lc h ic in e

B ro n c h o s p a s m ,
In fla m a s i c o n g e s tio n , In fla m a s i
m u c u s p lu g g in g
 Siklo – oksigenase 1 (COX-1) :
Lambung , Usus, Ginjal, Platelet

 Siklo – oksigenase 2 (COX-2) :


inflamasi
 Nonselective COX Inhibitors
 Salicylic acid derivates : aspirin, sodium
salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine,
olsalazine
 Para-aminophenol derivatives : acetaminophen
 Indole & indene acetic acids : indomethacin,
sulindac
 Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac,
ketorolac
 Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen,
flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin
 Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic
acid, meclofenamic acid
 Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam)
 Alkanones : nabumetone
 Selective COX-2 Inhibitors
 Diaryl-substituted furanones :
rofecoxib
 Diaryl-substituted pyrazoles :
celecoxib
 Indole acetic acids : etodolac
 Sulfonanilides : nimesulide
 Asam Asetil Salisilat = Asetosal
 Batang pohon willow (Leroux;
1829)
 Antipiretik
 Prototipe dari NSAID
 Penghambat non-selektif

COX-1 & COX-2


 Efek Analgesik :
 menghambat sintesis PGE&PGI

 Efek Antipiretik :
 memperbaiki fungsi termostat di
hypothalamus, hambatan sintesis PGE2
 me ↑ pengeluaran keringat, vasodilatasi
perifer

 Efek Antiinflamasi :
 hambatan sintesis PGE2 & PGI2
 tidak menghambat migrasi sel
 Efek pada darah :
 waktu perdarahan >>
 hipoprotrombinemia
 platelet disfungsi  menghambat
agregasi

 Efek pada metabolisme :


 dosis >  hiperglikemia 
glukosuria
 Efek pada kelenjar endokrin :
› dosis >  hiperglikemia
› rangs hypothalamus  steroid
bebas darah >

 Efek pada SSP :


› dosis >  intoksikasi
› salisilismus  pusing, bingung,
tinitus, vertigo
 Efek anti Gout :
› dosis > (5 gr)  hambt reabs 
urikosurik
› dosis < (1-2gr)  hambt sekresi  eks <

 Efek pada G.I. tract :
› iritasi lokal: difusi kembali asam lambung
ke mukosa  kerusakan jaringan
› sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2
(hambatan sekresi asm lambung &
merangsang sekresi mukus bersifat
sitoprotektif)
 Efek pada pernapasan :
› dosis tx  respirasi alkalosis
terkompensasi
› dosis > → depresi pernafasan

 Efek pd hepar & ginjal :


› hambatan PGE2  gangguan
hemostasis ginjal
› SGOT & SGPT ↑  hepatomegali,
ikterus
 Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat
 Distribusi :
› Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular
› Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI
› Menembus sawar otak & uri
 Metabolisme : di hepar
 Ekskresi :
- Urine >>>> - Keringat > - Empedu >
 Efek samping :
 Iritasi lambung
 Allergi
 Kemungkinan peningkatan perdarahan
 Penggunaan klinis :
 Analgesik - Antipiretik
 Demam reumatik akut
 Reumatoid artritis
 Mencegah trombus
 Kontra Indikasi :
 Ulkus peptikum
 Haemophylia
 Allergi
 Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid

Parasetamol
 Digunakan pertama tahun 1893
 Menghambat sintesis PG di sentral
 Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin
 Antiinflamasi <<<
 Tidak  antiinflamasi
 Tidak  anti gout
 Tidak  iritasi lambung
 Tidak  gangguan pernafasan
 Tidak  gangguan keseimbangan asam
basa
 Tidak  efek metabolisme karbohidrat
 Hambatan sintesis PG  peroksid ↓
 Jarang terjadi alergi
 Anemia hemolitik , Methemoglobinemia
 Nefropati
 Hepatotoksik
 Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin

Fenilbutazon &
Oksifenbutazon
 Efek analgesik <
 Efek antiinflamasi, efek urikosurik
 Retensi Na, Cl & air  edema  payah jantung
 Iritasi lambung >>, alergi
 Analgesik-antipiretik
 Antiinflamasi lemah
 Penggunaan klinis :
menurunkan demam  penyakit hodgkin
 Analgesik
 Antiinflamasi <
 ESO: iritasi lambung, diare pada px tua,
hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal
 jangan > 7 hari
 KI: bumil, < 14 tahun
 Ibuprofen, Naproksen  kurang toksik
 Ketoprofen, As. Tiaprofenat
 Analgesik, Anti inflamasi <<
 Gangguan fngs ginjal: diuresis &
natridiuresis <  Furosemid & Tiazid;
mengurangi efek antihipertensi
 KI: bumil, busu
 Ketoprofen: antiinflamasi sedang
 Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi
 Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin)
 ESO: gangguan GIT, agranulositosis,
aplastik anemia, trombositopenia, alergi
 Gangguan funsi ginjal:
› hiperkalemia
› diuresis & natridiuresis <  Furosemid & Tiazid;
mengurangi efek antihipertensi
 KI: bumil, busu, < 14 tahun
 Derivat asam fenil asetat
 KI: Bumil
 Penggunaan Klinis :
 Reumatoid Artritis
 Osteoartritis
 NSAID unsur baru  Oksikam
 T 1/2 > 45 jm  1/hari
 Penggunaan klinis
› reumatoid artritis
› osteo artritis
› spondilitis ankilosa
 KI: bumil
 Pro-drug  metabolitnya aktif hambat
enzim COX
 Tidak bersifat asam
 Tidak menghambat prostasiklin yang
bersifat sitoprotektif
 ESO relatif <
 Penggunaan klinis:
 Reumatoid Artritis
 Osteoartritis
 Selektif menghambat COX-2
 Efek saluran cerna & ginjal (-)
 Penggunaan Klinis:
 Reumatoid Artritis
 Osteoartritis
 Hambat PG terutama COX-2
 Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
 Pengaruh agregasi platelet; edema (-)
 Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis, Osteoartritis
Hati–hati: asma, hipertensi, gangguan
jantung & ginjal, bumil, busu, < 18
tahun
 Golongan Sulfonanilide
 Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
 Hambat PG terutama COX-2
 Iritasi lambung <
Penumpukan asam urat pada
sendi-sendi, ginjal dan pada
jaringan lain
1. Mengatasi serangan gout
akut
 Kolkisin
 NSAID
 Steroid

2. Menurunkan kadar asam urat dalam


darah
1. Mengatasi serangan gout akut

2. Menurunkan kadar asam urat


dalam darah, 2 cara:
1. Meningkatkan ekskresi asam urat:
 Probenesid
 Sulfinpirazon

2. Menghambat sintesa asam urat :


 Alopurinol
why where

what

who

how

TERIMA KASIH