FachinformationdesArzneimittel-KompendiumderSchweiz

Claritine
Bayer(Schweiz)AG
AMZV
Zusammensetzung

Wirkstoff:Loratadin.
Hilfsstoffe

Tabletten:excipiensprocompresso.
ClaritineSirupzu5mg/5ml:Saccharum3g,aromatica:Vanillinumetalia,conserv.:E211(Natriibenzoas),excipiensadsolutionempro5ml.
GalenischeFormundWirkstoffmengeproEinheit

ClaritineTabletten:10mg.
ClaritineSirup:5mg/5ml.
Indikationen/Anwendungsmglichkeiten
Kindervon3-12Jahren(Sirup)

LinderungderSymptomebeisaisonalerRhinitiswieRhinorrh,Niesen,Nasen-undAugenbrennensowieNasen-undAugenjucken.
LinderungderSymptomebeiUrticaria.
BeiKindernunter12JahrenistdieSicherheitbeieiner14TageberschreitendenBehandlungnichtbelegt.
BeiKindernvon2-3JahrenbestehennurbegrenzteErfahrungen,weshalbdieallflligeAnwendungmitVorsichterfolgenmuss.
Jugendlicheab12JahrenundErwachsene(Tabletten,Sirup)

ProphylaktischeundsymptomatischeBehandlungvonHeuschnupfen,chronischeallergischeRhinitis,allergischeKonjunktivitissowiechronischeUrtikaria.
Dosierung/Anwendung
ClaritineSirup

Kindervon3-12Jahren:BeieinemKrpergewichtvonbiszu30kg1maltglich1MesslffelClaritineSirup(1Messlffelentspricht5mlSirupbzw.5mg
Loratadin).
BeieinemKrpergewichtvonber30kg1maltglich2MesslffelClaritineSirup(2Messlffelentsprecheninsgesamt10mlSirupbzw.10mgLoratadin).
DergebrauchsfertigeSirupwirdunverdnntmitHilfedesbeigepacktenMesslffelszu5mleingenommen.
ClaritineTabletten/Sirup

Jugendlicheab12JahrenundErwachsene:1maltglich1ClaritineTabletteoder2MesslffelClaritineSirup(entsprichtinsgesamt10mgLoratadin).
DieTablettenwerdenunzerkautmitetwasFlssigkeiteingenommen.
FreinenraschenWirkungseintrittsollteClaritinenchterneingenommenwerden.WirdClaritinemitderNahrungeingenommen,sokannsichdessen
AufnahmeinsBlutetwasverzgern,wasjedochdieWirksamkeitnichtbeeintrchtigt.
SpezielleDosierungsanweisungen

FrPatientenmiteinerLeberschdigungwirdeinereduzierteDosisempfohlenvon10mgLoratadin(1TabletteClaritineoder2MesslffelClaritineSirup)
jedenzweitenTag.
Kontraindikationen

ClaritineistkontraindiziertbeiPatientenmiteinerberempfindlichkeitgegenberdemWirkstoffodergegenbereinerderKomponentendesPrparates.
FrClaritineTablettenfehlenklinischeErfahrungenbeiKindernunter12Jahren.
FrClaritineSirupfehlenklinischeErfahrungenbeiKindernunter2Jahren.
WarnhinweiseundVorsichtsmassnahmen

BeiKindernvon2-3JahrenbestehennurbegrenzteklinischeErfahrungenmitClaritineSirup,weshalbdieallflligeAnwendungmitVorsichterfolgenmuss.
BeiKindernunter12JahrenistdieSicherheitbeieiner14TageberschreitendenBehandlungnichtbelegt.
ClaritinesolltemitVorsichtangewendetwerden,wennzustzlichandereMedikamenteverabreichtwerden,diehepatischmetabolisiertwerden,speziellwenn
dieLeberenzymeCytochromP4503A4und2D6anderMetabolisierungbeteiligtsind(s.auchunterInteraktionen).
Interaktionen

DiedmpfendeWirkungvonAlkoholunddiedamitverbundeneLeistungsbeeintrchtigungwirddurchClaritinenichtverstrkt.MitDiazepamkonntenebenfalls
keineInteraktionenfestgestelltwerden.
ClaritinesolltegenerellmitVorsichtangewendetwerden,wennzustzlicheandereMedikamenteverabreichtwerden,diehepatischmetabolisiertwerden.
ClaritineunterliegteinemnahezuvollstndigenFirst-pass-MetabolismusunterBeteiligungderCytochrom-P450-Isoenzyme3A4(CYP3A4)und2D6
(CYP2D6).PharmakokinetischeInteraktionenmitArzneistoffen,dieebenfallsberdieseEnzymemetabolisiertwerden,sinddaherwahrscheinlich.
BisherwurdenInteraktionsstudienmitzweiCYP3A4-Inhibitoren(Ketoconazol,Erythromycin)undeinemCYP2D6-Inhibitor(Cimetidin)abgeschlossen.
DieseInteraktionsstudienvonClaritinemitKetoconazol,ErythromycinundCimetidinzeigtenbeijeweilsgleichzeitigerVerabreichungber10Tageinallendrei
FllenhherePlasmaspiegelfrLoratadin,jedochkeinerelevantennderungenderklinischenLaborparameter,VitalfunktionoderderEKGs.
Schwangerschaft/Stillzeit

TierexperimentelleStudienliefertenkeineHinweiseaufeineTeratogenittbeiExpositionenbiszum75-fachenderNormaldosis.DieSicherheitderAnwendung
whrendderSchwangerschaftbeimMenschenistnichterwiesen.WiebeianderenMedikamentenwirddieAnwendungvonLoratadinwhrendder
Schwangerschaftnichtempfohlen.BeiversehentlicherAnwendungdesMedikamentswhrendderSchwangerschaftistkeineteratogeneWirkungzu
erwarten,trotzdemsolltedieBehandlungvorsichtshalbersofortabgebrochenwerden.
LoratadingehtindieMuttermilchber,daheristeineAnwendungvonClaritinewhrendderStillzeitnichtangezeigt.
WirkungaufdieFahrtchtigkeitundaufdasBedienenvonMaschinen

AuswirkungenaufdieFahrtchtigkeitoderdieFhigkeit,Maschinenzubedienen,sindindenbisherigenStudiennichtbeobachtetworden.
UnerwnschteWirkungen

Sehrhufig(>1/10)hufig(>1/100,<1/10)gelegentlich(>1/1'000,<1/100)selten(>1/10'000,<1/1'000)sehrselten(<1/10'000).
StrungendesImmunsystems

Selten:Anaphylaxie(allergischeReaktion)einschliesslichAngiodem,VerschlechterungderAllergie.
StrungendesStoffwechselsundderErnhrung

Sehrselten:Gewichtsverlust.
PsychiatrischeStrungen

Gelegentlich:Agitation,Angstzustnde,Verwirrtheit,Depression.
Selten:Amnesie,Anorexie,Konzentrationsschwche.
Sehrselten:Halluzinationen.
StrungendesNervensystems

Sehrhufig:Kopfschmerzen(12%).
Hufig:Schwindel,Benommenheit,Nausea.
Gelegentlich:Migrne,Nervositt,Schweissausbrche,Durst,Erbrechen,Parsthesien.
Selten:Hyperkinesie,Hyposthesie,Tremor.
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Sehrselten:Konvulsion.
StrungenderAugen

Gelegentlich:Konjunktivitis,Augenschmerzen.
Selten:UnscharfesSehen,VernderungdesTrnenflusses.
Sehrselten:Blepharospasmus.
StrungendesOhrsunddesInnenohrs

Gelegentlich:Ohrenschmerzen,Tinnitus.
Herzkreislaufstrungen

Gelegentlich:Thoraxschmerzen,Hypertonie,Palpitationen.
Selten:Hmoptyse,Hypotonie,deme,Synkope,Tachykardie.
StrungenderAtmung,desThoraxunddesMediastinums

Hufig:Husten,Epistaxis,Rhinitis,InfektionenderoberenLuftwege.
Gelegentlich:Bronchitis,Bronchospasmus,trockene/verstopfteNase,Dyspn,Sinusitis,Niesen,Dysphonie.
Selten:Laryngitis.
StrungendesMagendarmtrakts

Hufig:Durchfall,Mundtrockenheit,Dyspepsie,ZunahmedesAppetits,Pharyngitis.
Gelegentlich:StrungendesGeschmackempfindens,Flatulenz,Gastritis,Verstopfung,Zahnschmerzen.
Selten:Stomatitis.
Sehrselten:VernderungdesSpeichelflusses.
StrungenderLeberundGalle

Sehrselten:StrungenderLeberfunktion(Hepatitis),Lebernekrosen,Ikterus.
StrungenderHautunddessubkutanenGewebes

Gelegentlich:Dermatitis,Pruritus,Hitzegefhl,Urtikaria.
Selten:Purpura,trockenesHaar,trockeneHaut,Lichtempfindlichkeit.
Sehrselten:Alopezie,Erythemamultiforme.
StrungendesBewegungsapparates

Gelegentlich:Arthralgie,Asthenie,Rckenschmerzen.
Selten:Beinkrmpfe.
Sehrselten:Myalgie.
StrungenderNiereundderHarnwege

Gelegentlich:VernderungendesWasserlassens.
Sehrselten:VerfrbungdesUrins.
GenitalsystemundBrust

Gelegentlich:Dysmenorrh.
Selten:Impotenz,Libidoverlust,Menorrhagia.
Sehrselten:Vaginitis,Gynkomastie.
StrungendesAllgemeinbefindensunddesOrtsderAnwendung

Hufig:Mdigkeit.
Gelegentlich:Fieber,Unwohlsein.
Selten:Wallungen.
Sehrselten:Schttelfrost.
berdosierung

NachberdosierungenvonLoratadin(40-180mg,entsprechend4-18ClaritineTabletten)wurdeberSchlfrigkeit,TachykardieundKopfschmerzen
berichtet.
Therapie:StandardmassnahmensindinBetrachtzuziehen,umimMagenverbliebenesArzneimittelzuentfernen,z.B.durchAdsorptionmitinWasser
suspendierterAktivkohle.Fallserforderlich,sollteeineMagensplungdurchgefhrtwerden.AlsSplflssigkeitsolltephysiologischeKochsalzlsungverwendet
werden,insbesonderebeiKindern.
BeiErwachsenenkannauchLeitungswasserbenutztwerdenjedochsolltemglichstvielvonderverabreichtenMengevordernchstenInstillationwieder
entferntwerden.
SalinischeAbfhrmittelverzgerndurchOsmosedieWasserresorptionimDarmundeignensichsomitzueinerschnellenVerdnnungdesDarminhalts.
LoratadinistnichtinnennenswertemAusmassdurchHmodialyseausdemBlutentfernbar.WieweitLoratadindurchPeritonealdialyseeliminiertwerden
kann,istnichtbekannt.NachderNotfallbehandlungsolltederPatientnocheinigeZeituntermedizinischerAufsichtbleiben.
Eigenschaften/Wirkungen

ATCCode:R06AX13
Wirkungsmechanismus

Loratadinisteinoralwirksames,nichtsedierendesAntiallergikummitLangzeitwirkung.EsisteinspezifischerH1-Rezeptor-Antagonistohnezentrale,
anticholinergischeBegleitwirkungen,daesdieBlut-Hirn-Schrankekaumpassiert.DieAntihistaminwirkungsetztnach1-2Stundeneinunddauertfrmehrere
Stundenan.EineEinmaldosierungproTaggengt,umallergischeSymptomeunterKontrollezuhalten.
Pharmakokinetik
Absorption

NachoralerGabewirdLoratadinschnellundvollstndigresorbiert.EsunterliegtdabeieinemausgedehntenFirst-pass-Effektundwirdnahezuvollstndig
metabolisiert.HauptmetabolitistdasDescarboethoxyloratadin(DCL,Desloratadin),dasselbstH1-antagonistischeAktivittbesitzt.
BioquivalenzderverschiedenenFormulierungen(Tablette,Sirup)liesssichnurbezglichdesaktivenMetabolitennachweisen,nichtaberbezglichder
Muttersubstanz.
FrdieMuttersubstanzLoratadinwurdennachEinmalgabevon10mgfolgendepharmakokinetischenParametergemessen.

Loratadin

Tablette

Sirup
Erwachsene

Sirup
Kinder

Cmax(ng/ml)

2,1(0,20-7,70)

3,6(0,82-22,10)

4,4(0,81-10,20)

Tmax(h)

1,0

0,9

1,0

AUC(ngh/ml) 4,64(0,85-21,17) 10,1(2,04-61,89) 9,0(1,81-21,02)

FrdenaktivenHauptmetabolitenDescarboethoxyloratadin(DCL,Desloratadin)wurdennachEinmalgabevon10mgLoratadinfolgendeParameter
gemessen.

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DCL-Metabolit

Tablette

Sirup
Erwachsene

Sirup
Kinder

Cmax(ng/ml)

3,7(1,56-7,65)

3,7(1,77-7,59)

3,8(2,15-6,05)

Tmax(h)

1,97

0,94

1,69

AUC(ngh/ml) 48,4(12,93-53,48) 38,8(22,34-60,62) 51,7(19,8-108,72)

NachMehrfachgabevon1tglich10mgLoratadinalsTabletteber10TagewarendiePlasmakonzentrationenvonLoratadinundseinemaktiven
Metabolitenam5.TagimSteady-State.NachTmaxvon1,3StundenwurdenCmaxfrLoratadinvon3,8ng/mlgemessen.NachTmaxvon2,4Stunden
wurdenCmaxfrdenaktivenMetabolitenvon4,6ng/mlgemessen.DieAUC-WertebetrugenfrLoratadin10,9undfrdenaktivenMetaboliten73,4ng
h/ml.
DerEffektderNahrungsaufnahmeaufdaspharmakokinetischeProfilvonLoratadinundseinemaktivenMetabolitenwirdalsklinischnichtsignifikant
angesehen.EinegleichzeitigeNahrungsaufnahmekanndiemaximalenPlasmakonzentrationenum1Stundeverzgern.
Distribution

Loratadinistzu97-99%anPlasmaproteinegebunden,deraktiveHauptmetabolitDCL(Desloratadin)zu73-76%.
LoratadinundseinaktiverMetabolitwerdenindieMuttermilchausgeschieden.DieKonzentrationeninderMuttermilchsinddabeihnlichden
Plasmakonzentrationen.
Metabolismus

Loratadinwirdnahezuvollstndigmetabolisiert,wobeidieCytochrom-P450-Isoenzyme3A4und2D6alsbeteiligtidentifiziertwurden(s.auchunter
Interaktionen).
Elimination

DiedurchschnittlichePlasmahalbwertszeitbeinormalenProbandenbetrug8,4Stunden(3-20Std.)frLoratadinund28Stunden(8,8-92Std.)frden
HauptmetabolitenDCL(Desloratadin).Ungefhr40%derDosiswirdinnerhalb10TagenberdenUrinund42%berdieFaecesausgeschiedenunddas
hauptschlichinFormvonkonjugiertenMetaboliten.Ungefhr27%derDosiswerdenimUrininnerhalbderersten24Stundenausgeschieden.
KinetikinbesonderenklinischenSituationen

Geriatrie:BeigesundenPersonenimAltervon66bis78JahrenwarendieWertefrAUCundCmaxfrLoratadinunddenaktivenMetabolitenDCL
(Desloratadin)ungefhr50%hheralsbeijngerengesundenPersonen.
Niereninsuffizienz:BeiPatientenmitchronischerNiereninsuffizienz(Creatinin-Clearance30ml/min)sinddieWertefrAUCundCmaxfrLoratadinum
ungefhr73%erhhtundfrdenaktivenMetabolitenDCL(Desloratadin)umungefhr120%erhhtverglichenmitdenjeweiligenWertenbeiPatientenmit
normalerNierenfunktion.DieEliminationshalbwertszeitenunterscheidensichmit7,6StundenfrLoratadinund23,9StundenfrdenaktivenMetaboliten
nichtsignifikant.
Hmodialyse:EineHmodialysehatkeineAuswirkungenaufdiePharmakokinetikvonLoratadinoderdenaktivenMetabolitenbeiPatientenmitchronischer
Niereninsuffizienz.
Leberinsuffizienz:BeiPatientenmitchronischer,durchAlkoholverursachterLebererkrankungwarendieWertefrAUCundCmaxfrLoratadinverdoppelt,
whrenddaspharmakokinetischeProfildesaktivenMetabolitennichtsignifikantverndertwarimVergleichzuPatientenmitnormalerLeberfunktion.Die
Eliminationshalbwertszeitenbetrugen24StundenfrLoratadinund37StundenfrdenaktivenMetabolitenunderhhtensichmitzunehmenderSchwereder
Lebererkrankung(DosisanpassungsieheunterDosierung/Anwendung).
PrklinischeDaten

InStudienzurReproduktionstoxizittwurdekeineteratogeneWirkungbeschrieben.BeiRattenjedochzeigtensichbeiPlasmaspiegeln(AUC)die10-mal
hherwarenalsdiemittherapeutischenDosenerzielten,einverlngerterGeburtsverlaufundeineverminderteLebensfhigkeitderNachkommen.
DaskanzerogenePotenzialvonDesloratadinwurdeineinerStudiemitMusenuntersucht.Ineiner2-JahresStudiemitRattenwurdeLoratadininder
Dosierungbiszu25mg/kg/TaginFutterverabreicht.Dasentsprichtungefhreiner30-fachgrsserenAUCBelastungmitDesloratadinund
DesloratadinmetabolitenalsderbeimMenschenempfohlenenTagesdosis.EinesignifikanthhereInzidenzvonhepatozellulrenTumoren(Adenomeund
Karzinome)wurdebeimnnlichenTierenbeobachtet,die10mg/kg/Tagerhielten,sowiebeimnnlichenundweiblichenTieren,die25mg/kg/TagLoratadin
erhielten.DieangenommeneDesloratadinundLoratadinmetabolitenBelastungbeiRatten,die10mg/kg/Tagerhielten,entsprachungefhreiner7mal
grsserenAUCalsderbeimMenschenmitderempfohlenenTagesdosis.DieklinischeSignifikanzdieserBeobachtungenwhrendeinerLangzeitanwendung
vonLoratadinistnichtbekannt.
SonstigeHinweise
BeeinflussungdiagnostischerMethoden

WirdeinAllergie-Testdurchgefhrt,solltedieClaritine-Therapie48StundenvorderDurchfhrungdesTestsunterbrochenwerden,dadieVerabreichungvon
AntihistaminikadiepositivenReaktionenverhindernoderabschwchenknnen.
Haltbarkeit

DasArzneimitteldarfnurbiszudemaufderVerpackungmitEXPbezeichnetenDatumverwendetwerden.
BesondereLagerungshinweise

ClaritineundClaritineSirupbeiRaumtemperatur(15-25C)lagern.
NachAnbrucheinerFlascheClaritineSirupsollderenInhaltnichtlngerals6Monateweiterverwendetwerden.
DasArzneimittelistfrKinderunzugnglichaufzubewahren.
HinweisfrDiabetiker

1MesslffelClaritineSirup(5ml)enthlt3gSaccharose,entsprechend0,25B.E.
Zulassungsnummer

48243,52429(Swissmedic).
Zulassungsinhaberin

Bayer(Schweiz)AG,Zrich.
StandderInformation

Juni2014.
MK2985-CCDS-072014/CHE-2014-009517
Packungen

Menge CHF

Abgabekat. Rckerstattungskat.

CLARITINESirup5mg/5ml 100ml 9.80

SL

CLARITINETabl10mg

14Stk 10.50

SLO

28Stk 18.55

SLO

42Stk 20.80

SLO
Publiziertam14.01.2015

Seite3