= 2.130mg/kg. LDso (Ratte, i. p.

) = 800mg/kg;
LDso(Maus,i.p.) = 500mg/kg.
MaBnahmen bei akuter Vergiftung: Erste Maf3nah-
men. Intoxikationen sind nach Ingestion denkbar
(z. B. als Nelken61): als Gegenmittel gilt fl. Paraffin
3mLlkg KG p.o., danach symp. Beh.'

1. MUller A (1951) Die physiologischen und pharmakolo-

gischen Wirkungen der atherischen Ole, Riechstoffe
und verwandten Produkte, HUthig Verlag, Heidelberg,
S.61
2. Thomas PA, Bhat KS, Kotian KM, Manipal SK (1980)
Oral Surg Oral Med Oral PathoI49:166-170
3. BeilfuB W, BUcklers L, Eigener U, Harke HP, Sturm U
(1987) Phenole. Tn: Kramer A, Weuffen W, Krasilni-
kow AP, Groschel D, Bulka E, Rehn D (Hrsg.) Hand-
buch der Antiseptik, Bd. II13, Antibakterielle, anti-
fungielle und antivirale Antiseptik - ausgewiihlte
Wirkstoffe, Volk und Gesundheit, Berlin, S.270-272.
285
4. Rothenstein AS, Boomann KA, Dorski J (1983) Food
Chem ToxicoI21:727-733
5. Sekizawa J, Shibamoto T (1982) Mut Res 101:127-
140
6. Miller EC, Swanson AB, Phillips DH, Fletcher TL,
Liem A, Miller JA (1983) Cancer Res 43:1.124-1.134
7. BeilfuB W, BUclders L. Eigener U, Harke HP, Sturm U
(1987) Phenole. In: Kramer A, Weuffen W, Krasilni-
kow AP, Groschel D, Bulka E, Rehn D (Hrsg.) Hand-
buch der Antiseptik, Bd.1I/3, Antibakterielle, anti-
fungielle und antivirale Antiseptik - ausgewahlte
Wirkstoffe, Volk und Gesundheit, Berlin, S. 318
8. Ludewig R, Lohs KH (\988) Akute Vergiftungen, Fi-
scher Verlag, Jena, S.33-35
ak
Famotidin
Synonyme: [1-Amino-3-[[[2-[ (diaminomethylen)-
amino )-4-thiazolyl)methyl)thio)propyliden )sulfa-
mid; N' -(Aminosulfonyl)-3-[[[2-[ (diaminomethy-
len )amino )-4-thiazolyl)methy l)thio )propanimid-
amid; N'-(Aminosulfonyl)-3-[[[2-[(aminoimino-
methyl) amino )-4-thiazolyl)methyl)thio )propani-
midamid.
OfiIzinell: USP XXII.
M,= 337,4
Rp.
HN:3057200 CAS: 76824-35-6
SL: 049338 ASK: 22715
Synthese: (s.Formelschema S.l64).
Eigenschaften: WeiBes bis schwach gelblich-weiBes
krist. Pulver; lichtempfindlich USP XXII. - Smt.:
163 bis 164 'CMIll.-pkb = 6.9. 3
UV: Al~;" = 308 (266nm, O,1MHCI), Al~;n = 487
(286nm; 0,1 M NaOH), Al~;" = 448 (288nm;
MeOH).4
IR: 3498, 3398, 3376, 1630, 1592, 1280, 1140cm-1
(KBr).4
IH-NMR: (250 MHz, CDCI 3, 8 (ppm): 2,5 (m;2H;
H-a), 2,65 (m;2H;H-a), 3,6 (s;2H;H-b), 6,45 (m;3H;
H-c;2H-f), 6,8 (s;4H;H-d), 7,35 (s;IH;H-e), 8,2 (s;
1H;H-e).2,4

Loslichkeit: (20 'c) 11: HAc (2), DMF (5); sl: MeOH
(330), HP (1000); pul: EtOH, CHq, Ethylacetat
MIll.
F. von Bruchhausen et al. (eds.), Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis
© Springer-Verlag Berlin Heidelberg 1993
164 Famotldm

Famotidin-Synthese:
1 Sprague JM Lund AH Ziegler C (1946) J Am Chern
Soc 68 2155-2159
LM EtOH
+ 2 Huata Y Yanaglsawa I Ishn Y Tsukamoto S Ito N
Isomura Y Takeda M (1981) US Pat 4283408 Zit nach
CA (1981) 94 139734m
3 Frosst Pharma GmbH Munchen Standardmforma hon
Thloharnstoff 13 Dlchlor
aceton fur Krankenhausapotheker
4 Elgene Messung
MP

Wirkungen: FamotIdm 1St em TherapeutIkum fur

gastromtestmale Ulcera, das uber eme Blockade
des Histamm H2 Rezeptors an der Belegzelle die
basale und die durch Histamm, Pentagastnn und
S [2 Am,noth,azol 4 yl methyll vagale StImulatIOn vermlttelte SalzsauresekretlOn
Isothloharnstoff hemmt I 2 FamotIdm 1St hlerbel40 bls 150faeh wlrk
starker als CImetldm Die genaue Art der Wechsel-
wlrkung von FamotIdm mit dem Hlstamm-H 2-Re-
°
cY""
zeptor 1St noeh meht endgultIg geklart Es wurde so-
wohl em kompetItIver als aueh em mchtkompetItt
vcr Hemmtyp besehneben 3 6 FamotIdm hat keme
Wlrkung an Histamm-H I -, muscanmsehen und
Benzoyhsothlocyanat
• adrenergen Rezeptoren 7 Famotldm beemfluBt m
ther Dos andere Organe mit Hlstamm-H 2-Rezep-
toren (Herz, Traeheobronehlalbaum) meht K9
Resorption: Naeh peroraler Gabe wlrd Famottdm
zu 45 % aus dem Gastromtestmaltrakt resorblert,
und max Plasmasplegel werden nach 1 blS 3,5h er-
relcht \0 II Die Plasmasplegel hegen zWischen 0,04
und 0,06 mglL oder 0,075 und 0,1 mg/L nach emma-
hger peroraler Gabe von 20 bzw 40 mg FamotIdm \0
S Verteilung: FamotIdm wlrd m aile Organe verteIit
2 Methyllodld H2N~N~~S~CN Die hochsten Konz fmden slch 1m Gastromtestl-
3 NH3 N naltrakt, m der NJere, der Leber und 1m Pankreas 12
Das VVol betragt 1,2 Llkg, die PlasmaelwelBbm
dung 16 % 10 13 Famotldm durchdnngt die Blut
1 CH 30H I HCI Hlfll-Schranke und erschemt m der Mutter-
2 S02(NH 2)2
Famotldln milch 1415

Erkennnng: 1 IR (CRS) (KBr) -2 UV (CRS) m Elimination: N ach peroraler Gabe erschemen 50 %

Phosphatpuffer 250mL 0,02M Phosphorsaure
werden mit NaOH Lsg (10%) auf pH2,5 emge-
stellt und mit H 20 auf 500mL verdunnt USP XXII
Reinheit: 1 Verwandte Sz DC HYfLC-Kleselgel,
Lsg der Sz m wasserfreler HAc, FM Ethylacetatl
MeOH/ToIlNH3-Lsg (26 %) (4025202), UV De
tektlOn USP XXII -2 Schwermetalle ~ 10ppm
-3 Verbrennungsruckstand ~ 0,1 % -4 Trock-
nungsverlust ~ 0,5 % (5 h, 80 °C, 133bls669Pa)
Gehalt: 98,5 bls 101,0 %, bez auf auf die getrockne
te Sz USP XXII
GehaItsbestimmung: Eme Lsg von 250mg Sz m
80mL wasserfreler HAc wlrd mit O,lMHCIO/
HAc tltr Der Endpunkt wlrd potentlOmetnseh un-
ter Verwendung emer Glaselektrode bestImmte,
die als Elektrolyt-Lsg eme 0,1 M Llthmmperchlo-
rat-Lsg m A~O enthalt Em Blmdwert 1St erforder
hch 1 mL 0,1 M HCl04IHAc entspr 16,87 mg Fa
motldm USP XXll
Lagerung: Dleht verschlossen und vor Licht ge
schutzt, USP XXII
Zubereitungen: FamotIdm Tabletten USP XXII
der FamotIdm Dos m den Faeces, 40 % werden re-
nal, davon 53 bls 84 % m unveranderter Form aus-
geschleden 10 Als emzlger Metaboht des Famotl-
dms 1St das Sulfoxld bekannt 10 Die Plasma-HWZ
belm Gesunden betragt 3h Sle 1St bel emge-
schrankter NlerenfunktlOn deuthch verlangert 13
Anwendungsgebiete: Famottdm wlrd emgesetzt
zur Theraple des Ulcus duodem, des Ulcus ventn-
cuh, belm Zolhnger-Elhson-Syndrom undzur Rezl
dlVPro des Ulcus duodem Bel dies en Erkr 1St die
Wlrksamkelt von FamotIdm erWlesen AuBerdem
kann FamotIdm emgesetzt werden zur StreBul-
cuspro , zur Beh der Refluxoesophagltls und zur
SaureasplratlOnspro 16 19
Dosierung und Art der Anwendung: Fur die Beh
des akuten Ulcus ventneulI oder Ulcus duodem
wlrd FamotIdm m emer Dos von 40mg am Abend
gegeben Die Beh wlrd uber emen Zeltraum von 4
blS 8 Wochen durchgefuhrt Zur Rezldlvpro des Ul-
cus duodem wlrd Famotldmm emer Dos von 20 mg
am Abend gegeben Belm ZollInger Elhson-Syn-
drom nchtet slch die Dos nach dem AusmaB der
SaurehypersekretlOn Wenn es khmsch erforderlIch