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Goldfadenwurzelstock
Coptidis rhizoma
Allgemeine Angaben
Die Droge wurde aus dem DAB in die Ph. Eur. 9.1
übernommen. Neben Coptis chinensis sind nun
wie im Chinesischen Arzneibuch weitere Coptis-
Arten als Stammpflanzen zugelassen; außerdem
wurden die DC-Identitätsprüfung und die Gehalts-
bestimmung modifiziert.
Es handelt sich um eine Droge der Traditionellen
Chinesischen Medizin (TCM-Droge); siehe die
Liste 5.22 der Ph. Eur.
Definition
Stammpflanze1): Für die Gewinnung der Droge
sind mehrere Coptis-Arten (Familie Ranuncula-
ceae) als Stammpflanzen zugelassen, namentlich
C. chinensis Franch., C. deltoidea C. Y. Cheng et
Hsiao (fälschlicherweise manchmal C. deltoides
genannt) und C. teeta Wall. (nicht C. tetoides C. Y.
Cheng).
Bei den Goldfadenarten handelt es sich um kleine,
in China heimische Pflanzen mit grundständigen,
lang gestielten Blättern. Die Blattspreite ist bei den
hier aufgeführten Arten 3-schnittig, der Blattrand
scharf gezähnt oder tief eingebuchtet. Drei bis acht
weiße Blüten bilden jeweils einen lockeren Blü-
tenstand. Hauptlieferant der Droge ist C. chinensis,
der Chinesische Goldfaden, der in Wäldern oder
schattigen Tälern in Höhen zwischen 500 und
2000 m in den chinesischen Provinzen Anhui, Fu-
jian, Guangdong, Guangxi, Guizhou, Hubei, Hu-
nan, Shaanxi, Szechuan und Zhejiang wächst (Blü-
tezeit Februar/März). Die fünf Blütenblätter sind
bei C. chinensis und C. deltoidea linear-lanzettlich,
bei C. teeta spatelförmig. C. deltoidea wächst in
hoch gelegenen Laubwäldern im Westen der
Provinz Szechuan. C. teeta im Nordwesten der
Provinz Yunnan und im Südosten der Provinz
Xizang,
Kommentar zur Ph. Eur. 9.1
Goldfadenwurzelstock
Pflanzliche Drogen
Droge2): Die Rhizome werden im Herbst ausge-
graben, gereinigt, von anhängenden Wurzeln be-
freit und getrocknet. Empfohlen wird eine Ernte
der Rhizome im fünften Jahr, wenn sie den höchs-
ten Alkaloidgehalt aufweisen3). Da die Rhizome
von einer Stelle ausgehend verzweigt sind, erin-
nern sie an Hühnerfüße, was als morphologisches
Charakteristikum der Droge gewertet wird.
Andere Drogennamen: Golden thread rhizome
(engl.), Huang Lian (chin.)
Inhaltsstoffe2, 4): Der Goldfadenwurzelstock ent-
hält Alkaloide des quartären Protoberberin-Typs.
Berberin (1) ist mit 5 bis 7 % das Hauptalkaloid;
die Ph. Eur. fordert dafür, ebenso wie das Chinesi-
sche Arzneibuch5) für die Schnittdroge, einen Min-
destgehalt von 5,0 %. Weitere Alkaloide vom Pro-
toberberin-Typ sind Coptisin (2; 2 bis 3 %), Palma-
tin (3; 2 bis 3 %), Epiberberin (4; 0,8 bis 2 %),
Jatrorrhizin (5; 0,4 bis 0,5 %), Columbamin (6; 0,5
bis 1 %) und Berberastin (7; 0,2 bis 0,9 %); die
Gehaltsangaben entstammen Lit.4). Das Chinesi-
sche Arzneibuch5) fordert für Coptisin, Palmatin
und Epiberberin in der Summe einen Gehalt von
mindestens 3,3 % (Schnittdroge). Außerdem wur-
den Worenin, Groenlandicin, 8,13-Dioxocoptisin-
hydroxid und Coptisonin6) sowie ein Alkaloid vom
Aporphin-Typ, das Magnoflorin (8; 0,4 bis 0,8 %)
identifiziert. Weitere Untersuchungen der Droge
ergab, dass auch Pyrrololderivate7, 8) und Pyrroli-
dininderivate [3-Hydroxy-1-(4-hydroxyphen-
ethyl)pyrrolidin-2,5-dion9) sowie Ethyl- 2-pyrroli-
dinon-5(S)-carboxylat)10)] enthalten sind.
Eine quantitative Bestimmung der sechs Protober-
berin-Alkaloide in 59 Mustern von Coptis-
chinensis-Rhizomen, gesammelt an 12 verschiede-
nen Standorten in fünf Provinzen, ergab folgende
Ergebnisse11): Berberin 6,4 bis 8,8 %, Coptisin 2,2
bis 2,8 %, Palmatin 1,6 bis 2,1 %, Epiberberin 1,2
bis 1,5 %, Columbamin 0,4 bis 0,6 % und Jatror-
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 Goldfadenwurzelstock
Grafik
rhizin 0,4 bis 0,5 %. Abweichende Ergebnisse mit
einem geringeren Gehalt der drei erstgenannten
Alkaloide zeigten nur die sechs Proben aus Zhen-
ping. Eine Untersuchung von Rhizomen verschie-
dener Coptis-Arten12) ergab, dass sich die Rhizom-
Alkaloidmuster der als Stammpflanzen zugelasse-
nen Coptis-Arten sehr ähnlich sind. Drogen aus
verschiedenen Gebieten weisen jedoch in Bezug
auf die acht wichtigsten Alkaloide Schwankungen
im Alkaloidmuster auf13). Die in Amerika heimi-
sche Art C. trifolia (L.) Salisb. kann nicht als
Stammpflanze dienen, da ihr Alkaloidmuster stark
abweicht14).
Die Droge enthält außerdem Flavonoide (Baicalin,
Wogonosid, Baicalein, Wogonin) und Phenol-
carbonsäuren (Ferulasäure und deren Derivate,
Protocatechusäure-Derivate, Gentisinsäure, China-
säure und deren Derivate) sowie 7 Lignane (Pino-
resinol, Lariciresinol und dessen Derivate, Medio-
resinol)8, 10, 15) und ein tetracyclisches Triterpen, das
Limonin2). Weiterhin wurden die flüchtigen Inhalts-
stoffe der Droge untersucht; mit einer gaschromato-
graphischen Head-space-Analyse wurden mehr als
290 Komponenten detektiert, davon 44 Terpenoide,
41 Alkene und 28 Aldehyde und Ketone16). Eine
Analyse der Polysaccharide ergab, dass sie bei den
Wurzeln aller drei Coptis-Arten aus folgenden
Monosacchariden bestehen: Mannose, Rhamnose,
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Glucuronsäure, Galacturonsäure, Glucose, Galac-
tose und Arabinose; Galacturonsäure ist jeweils am
stärksten vertreten, mengenmäßig folgt Glucose17).
Die Inhaltsstoffe des Goldfadenwurzelstocks sind
sehr gut untersucht, die hier aufgezählten Inhalts-
stoffe decken die Chemie der Droge nicht voll-
ständig ab, da eine komplette Aufzählung der in
chinesischsprachigen Publikationen dargestellten
Ergebnisse den Rahmen sprengen würde.
Prüfung auf Identität
C. Die DC-Prüfung zielt auf die Alkaloide der
Droge. Die Droge wird mit Methanol extrahiert,
der Extrakt wird mittels Hochleistungs-DC auf
einer Kieselgel-HPTLC-Platte (Korngröße 2 bis
10 μm) getrennt. Um zu verhindern, dass die
basischen Alkaloide vom sauren Kieselgel am
Start festgehalten werden, wird dem Fließmittel
normalerweise Diethylamin und/oder Ammoni-
ak zugesetzt. Hier wird nur die Entwicklungs-
kammer mit Ammoniakdampf 20 min vorgesät-
tigt. Dazu wird eine Doppeltrogkammer ver-
wendet, wobei in den einen Trog konzentrierter
Ammoniak, in den anderen das Fließmittel ein-
gefüllt wird. Die 20-minütige Kammer-Vor-
sättigungsphase reicht offensichtlich aus, um
die Kieselgelschicht während der Entwicklung
Kommentar zur Ph. Eur. 9.1
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genügend basisch zu machen; die Alkaloide
wandern auf der DC-Platte dann als freie Ba-
sen. Auch die als Chlorid aufgetragene Refe-
renzsubstanz Berberin (1) läuft als freie Base
mit, Palmatin (3) wird ohnehin als Base aufge-
tragen. Da die Hauptalkaloide der Droge keine
phenolischen Substituenten tragen, kann das
Fließmittel relativ wenig polar gehalten werden.
Die im Extrakt befindlichen stärker polaren In-
haltsstoffe (phenolische Alkaloide, polypheno-
lische Substanzen) verbleiben am Start und
können das Chromatogramm nicht stören.
Für die Detektion wird die Eigenfluoreszenz der
freien quartären Alkaloide im langwelligen UV-
Licht bei 365 nm genutzt. Die Zuordnung der
Zonen erfolgt mit Hilfe der beiden Referenzsub-
stanzen Berberin und Palmatin. Bei den beiden in
der tabellarischen Abbildung des Arzneibuchs
höher liegenden gelb fluoreszierenden Zonen
handelt es sich vermutlich um Epiberberin (4, un-
ten) und Coptisin (2, oben). Die Alkaloide mit
freien OH-Gruppen (Jatrorrhizin 5, Columbamin
6) liegen unterhalb des Palmatins. Auf weitere
mögliche Zonen in der Untersuchungslösung
wird hingewiesen.
Andere Identitätsprüfungen: In Lit.2) sind DC-
Fingerprints verschiedener Drogenmuster abgebil-
det mit Columbamin (6), Jatrorrhizin (5), Palmatin
(3), Berberin (1) und Coptisin (2) als Refenz-
substanzen (Reihenfolge auf der DC von unten
nach oben). Die erste DC-Platte zeigt das Alka-
loidmuster im UV-Licht bei 365 nm, die zweite
DC-Platte zeigt dasselbe Muster nach Besprühen
mit Iod-Lösung. Mit Iod färben sich die Alkaloide
deutlich erkennbar gelborange, die Platte kann
dann im Tageslicht ausgewertet werden.
Lit.2) nutzt zur Identifizierung außerdem den
HPLC-Fingerprint der Alkaloide (Detektion: UV-
Licht bei 270 nm). Dabei werden sechs Alkaloide
zugeordnet, außer den genannten fünf noch Epi-
berberin (4).
Gehaltsbestimmung
Die quantitative Bestimmung zielt auf den Gehalt
an Berberin (1), das mengenmäßig stärkste Alka-
loid in der Droge. Die Ph. Eur. fordert dafür eben-
so wie das Chinesische Arzneibuch5) einen Min-
destgehalt von 5,0 %. Die Alkaloide werden mit
salzsaurem Methanol aus der Droge als Chloride
Kommentar zur Ph. Eur. 9.1
Goldfadenwurzelstock
extrahiert und werden als solche mittels HPLC auf
Pflanzliche Drogen
einer durch Nachsilanisierung stabiler gemachten
RP-18-Phase (enthält keine freien Silanolgruppen
mehr; 5 μm) mit einem mit Phosphorsäure leicht
angesäuerten Wasser-Acetonitril-Gradienten als
mobile Phase getrennt. Die Detektion erfolgt im
UV-Licht bei 344 nm, dem Absorptionsmaximum
von Berberin. Die Trennfähigkeit der Säule wird
durch die Auflösung der Peaks von Berberin und
Palmatin (3), das unmittelbar vor Berberin eluiert
wird, überprüft (Referenzlösung B); sie müssen
Basislinientrennung aufweisen (mindestens 1,5).
Die quantitative Auswertung erfolgt durch einen
Vergleich der Peakflächen von Berberin im Chro-
matogramm der Referenzlösung a mit der entspre-
chenden Peakfläche im Chromatogramm der Un-
tersuchungslösung. Da bei der Untersuchungs- und
Referenzlösung zum Lösen und Einspritzen der
Einwaagen jeweils gleiche Volumina verwendet
werden, ist kein weiterer Faktor in der Berech-
nungsformel erforderlich.
Andere Bestimmungsmethoden: Das Chinesi-
sche Arzneibuch5) lässt neben Berberin auch den
Gehalt an Epiberberin (4), Coptisin (2) und Palma-
tin (3) bestimmen und fordert dafür in der Summe
einen Gehalt von 3,3 % (Schnittdroge). Verwendet
wird die HPLC und zwar in Form einer Ionen-
paarchromatographie, wie sie für stark dissoziie-
rende Substanzen eingesetzt wird. Das im sauren
Elutionsmittel protoniert vorliegende Alkaloid
stellt das Kation dar, das Ionenpaarreagenz Natri-
umdecylsulfonat fungiert als Gegenion der Alka-
loide. Es entstehen also ungeladene Moleküle, die
gut an einer RP-Phase getrennt werden können.
In der chinesischsprachigen Literatur sind weitere
Publikationen zur Bestimmung der Alkaloide in
Goldfadenwurzelstock zu finden. Da diese Arbeiten
jedoch kaum zugänglich sind, werden hier nur eng-
lischsprachige Publikationen zitiert. Um die Authen-
tizität und Qualität der Droge zu beurteilen, wurde
eine hochleistungsfähige HPLC mit Photodiodenar-
ray- und MS/MS-Detektion (U/HPLC-PDA und U/
HPLC-MS/MS) zur Identifizierung des Alkaloid-
musters (8 Alkaloide) entwickelt, zusätzlich kombi-
niert mit einem schnellen Extraktionsverfahren18).
Die Quantifizierung erfasst allerdings nur die Alka-
loide Berberin, Palmatin und Jatrorrhizin. In einer
anderen Arbeit wird ebenfalls die U/HPLC-PDA zur
Quantifizierung von fünf Alkaloiden eingesetzt19).
E. Stahl-Biskup
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Goldfadenwurzelstock
Pharmakologische
Eigenschaften20, 21)
Wirkung und Anwendung: Goldfadenwurzel-
stock wird in der chinesischen Medizin innerlich
bei Fieber, Völlegefühl, starker Übelkeit, Sodbren-
nen, Gastroenteritis, bakteriell verursachtem
Durchfall, Obstipation, Harnentleerungsstörungen,
innerer Unruhe, Ein- und Durchschlafstörungen
sowie äußerlich bei Wunden und entzündlichen
Schwellungen der Mundschleimhaut angewendet.
Für Goldfadenwurzelstock wurde eine antimikro-
bielle Aktivität gegen eine Vielzahl von Mikroor-
ganismen nachgewiesen. Die Wirkung wird auf
das Isochinolinalkaloid Berberin sowie auf andere
Protoberberinalkaloide wie Palmatin, Coptisin und
Berberastin zurückgeführt. Die Substanzen inter-
kalieren in die DNA und hemmen verschiedene
Rezeptoren, Proteine und Enzyme. Hinweise auf
Literatur
1) Flora of China, Vol. 6, S. 306 (www.efloras.org).
2) Wagner/Bauer, Bd. 1, S. 301–309. 3) Guo-yue Zhong
et al., Zhongguo Zhongyao Zazhi (China J. Chin. Mat.
Med.) 30, 495–497 (2005); engl. Abstract. 4) Tang/
Eisenbrand, Bd. 1, S. 384–396. 5) Stöger, Bd. 1 (2016).
6) Te-Chun Yang et al., Fitoterapia 93, 239–244 (2014).
7) Hong-mei Ma, Gang Chen, Yue-hu Pei, Shenyang
Yaoke Daxue Xuebao 30, 759–763, 828 (2013); engl.
Abstract. 8) Zhi-feng Li et al., Zhongyaocai 35, 1438–
1441 (2012); engl. Abstract. 9) Zhi-Feng Li et al.,
Chem. Nat. Comp. 49, 493–494 (2013). 10) Zhi-feng
Li et al., Zhongcaoyao 43, 1273–1275 (2012); engl.
Abstract. 11) Yang He et al., Biochem. Syst. Ecol. 61,
143–148 (2015). 12) X. P. Fang et al., Zhongguo Zhon-
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Zytotoxizität konnten beim Menschen nicht ein-
deutig belegt werden. Weiterhin wurden im Tier-
experiment blutdrucksenkende, choleretische anti-
pyretische, analgetische und sedierene Effekte
gefunden. Die positiven Wirkungen bei Magenbe-
schwerden werden auf den Gehalt an Bitterstoffen
zurückgeführt. Aussagekräftige klinische Studien
fehlen bislang.
Dosierung: Die Tagesdosis liegt bei 1,5 bis 6 g
Rohdroge.
Besondere Hinweise: Aufgrund ihrer möglicher-
weise mutagenen Wirkung durch Berberin sollte
die Droge mit Vorsicht angewendet werden. Von
der Anwendung während der Schwangerschaft
wird abgeraten.
M. Neubeck/Mu
gyao Zazhi (China J. Chin. Mat. Med.) 14, 97–99 (1989);
engl. Abstract. 13) Zhipeng Geng et al., Zhongguo
Zhongyao Zazhi (China J. Chin. Mat. Med.) 35, 2576–
2580 (2010); engl. Abstract. 14) S. Kamath, M. Skeels,
A. Pai, Chin. Med. 4, (2009); ohne Seitenzahl; engl. Abs-
tract. 15) Liang Chen et al., Zhongguo Zhongyao Zazhi
(China J. Chin. Mat. Med.) 37, 1241–1244 (2012); engl.
Abstract. 16) Xin Gao et al., J. Separation Sci. 34,
1157–1166 (2011). 17) Gang Fan et al., Zhongguo
Shiyan Fangjixue Zazhi 20, 74–78 (2014); engl. Abstract
18) Junhui Chen et al., Anal. Chim. Acta 613, 184–195
(2008). 19) Wei-Jun Kong, Phytomedicine 16, 950–959
(2009). 20) B. Van Wyk, C. Wink, M. Wink, Handbuch
der Arzneipflanzen, 3. Aufl., S. 123, Wiss. Verlagsges.,
Stuttgart 2015. 21) A. Köfers, Y. Sun, Traditionelle
Chinesische Medizin, Wiss. Verlagsges., Stuttgart 2009.
Kommentar zur Ph. Eur. 9.1